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Los antibióticos




Enviado por rolansab



    Indice:


    Breve historia
    Mecanismos de acción
    Mecanismos de resistencia
    Criterios para la elección de un
    antibiótico

    Principios del tratamiento
    antibiótico

    Factores que influyen en el uso irracional de
    los antibióticos

    Medidas simples para combatir el uso
    irracional

    Antibioticoterapia
    combinada

    La profilaxis antibiótica
    Profilaxis antibiótica en
    cirugía

    Usos inadecuados y errores más comunes en
    el uso de los antibióticos

    Los principales grupos de
    antibióticos

    Los antibióticos en los
    ancianos

    Novedades al finalizar el siglo XX
    Resumen
    Bibliografía

    Introducción

    Las enfermedades infecciosas han
    causado la muerte de
    millones de seres humanos a lo largo de la historia de la humanidad.
    Con el descubrimiento de los antibióticos, esta realidad
    comenzó a ser modificada y, en los años ochenta del
    siglo XX, podía hablarse de una victoria
    prácticamente total frente a las infecciones por
    microorganismos. Esta victoria, que algunos denominaron pax
    antibiótica
    , remedando la conocida pax romana
    de los tiempos del imperio de los césares, fue destruida
    por la devastadora propagación de una nueva enfermedad,
    que desafió el saber médico contemporáneo:
    el síndrome de inmunodeficiencia adquirida, que conocemos
    hoy por sus las cuatro letras de sus siglas: sida.

    En la actualidad, las enfermedades infecciosas
    muestran una tendencia emergente, por lo que el
    conocimiento de los antibióticos, a quienes se
    prefiere denominar en la actualidad como drogas
    antibacterianas, resulta de suma importancia para los interesados
    en los temas de salud.

    El origen de la palabra antibiótico es griego:
    anti significa contra, y bios, vida. Los
    antibacterianos son sustancias naturales, semisintéticas o
    sintéticas, que a concentraciones bajas, inhiben el
    crecimiento o provocan la muerte de las
    bacterias.
    Pero popularmente se les conoce a todos como antibióticos,
    aunque en realidad, estos son únicamente las sustancias
    producidas de forma natural por algunos
    microorganismos.

     

    Breve
    historia

    La historia de los
    antibióticos comienza en 1928, cuando un científico
    británico, Alexander Fleming, descubre accidentalmente la
    penicilina, en el curso de sus investigaciones
    sobre la gripe. Fleming notó que un moho que contaminaba
    una de sus placas de cultivo había destruido la bacteria
    cultivada en ella. No obstante, transcurrieron diez años
    hasta que pudo ser concentrada y estudiada gracias al trabajo del
    bioquímico británico Ernst Boris Chain, del
    patólogo también británico Howard Walter
    Florey (barón Florey), y de otros
    científicos.

    Sin embargo, la utilización de compuestos
    orgánicos para el tratamiento de enfermedades
    infecciosas es conocido desde la antigüedad. El hombre
    utilizó indistintamente extractos de plantas y
    aún el hongo de algunos quesos en el tratamiento
    tópico de ciertas infecciones, pero desconocía la
    base científica del beneficio de tal proceder. En el siglo
    XIX, el prestigioso científico francés Louis
    Pasteur descubrió que algunas bacterias
    saprofíticas podían destruir gérmenes del
    ántrax. Justo al finalizar el siglo, en 1900, el
    bacteriólogo alemán Rudolf von Emmerich
    aisló una sustancia que podía destruir los
    gérmenes del cólera y la difteria en un tubo de
    ensayo, pero
    fue incapaz de hacerlo en el tratamiento de las
    enfermedades.

    Paul Erlich, físico y químico
    alemán, ensayó en los primeros años del
    siglo XX la síntesis
    de unos compuestos capaces de atacar de manera selectiva a los
    microorganismos infecciosos sin lesionar a los tejidos del
    huésped. Sus experiencias permitieron la creación
    del salvartán, en 1909, único tratamiento selectivo
    contra la sífilis
    hasta la popularización de la penicilina, años
    más tarde.

    En 1939, el bacteriólogo norteamericano
    René Bubos aisló la tirotricina, el primer
    antibiótico utilizado en enfermedades humanas. Su uso fue
    exclusivamente tópico, debido a su toxicidad. En 1940,
    Florey y Chain utilizan por primera vez la penicilina en
    humanos.

    En 1944, Selmam Waksman, biólogo norteamericano,
    descubre junto a sus colaboradores, la eritromicina.

    El comienzo real del tratamiento eficaz de infecciones
    por gramnegativos, por medio de los aminoglucósidos, fue
    la introducción de la kanamicina en 1957. esa
    fecha también señaló el comienzo de la
    antibiótico terapia por "combinación" y las
    mezclas de
    aminoglucósidos con otros agentes resultaron tener un
    espectro amplio y potente para controlar infecciones en
    individuos inmunodeprimidos, con problemas
    infecciosos complejos.

    También a finales del decenio de 1950 fue
    sintetizado en los laboratorios de investigación Rhône-Poulenc, de
    Francia, un
    grupo de
    compuestos nitroimidoazólicos entre los que destacó
    posteriormente el metronidazol.

    A principios de
    1970, durante el estudio sistemático de gran número
    de organismos de la tierra, en
    busca de inhibidores de la síntesis
    de peptidoglucano, se descubre el imipenem, primer miembro de una
    nueva clase de antibióticos de amplio espectro, los
    carbapenémicos. En 1978, Albert-Schonberg y colaboradores
    fueron los primeros en descubrir la estructura de
    la tienamicina.

    Cuando se ha de seleccionar un antibiótico, han
    de tenerse en cuenta diferentes factores que van a tener una
    influencia directa en su capacidad para ser eficaz.

     

    Mecanismos de
    acción

    La acción del agente antibacteriano es lograda
    mediante los siguientes mecanismos de acción:

    • inhibición de la síntesis de la pared
      celular
    • inhibición de la síntesis de
      proteínas
    • inhibición del metabolismo
      bacteriano
    • inhibición de la actividad o síntesis
      del ácido nucleico
    • alteraciones en la permeabilidad de la membrana
      celular

    Con cualquiera de estas acciones o con
    una combinación de ellas, el germen es incapaz de
    sobrevivir.

     

    Mecanismos
    de resistencia

    Un germen puede desarrollar resistencia ante
    un antibiótico. Esto quiere decir que será incapaz
    de dañar a dicho germen. La resistencia puede
    desarrollarse por mutación de los genes residentes o por
    adquisición de nuevos genes:

    • Inactivación del compuesto
    • Activación o sobreproducción del blanco
      antibacteriano
    • Disminución de la permeabilidad de la
      célula al agente
    • Eliminación activa del compuesto del interior
      de la célula

    La resistencia de los gérmenes a los
    antibióticos es en la actualidad uno de los grandes
    desafíos para las autoridades de salud. Es un hecho
    frecuente, en muchas ocasiones causado por un mal actuar
    médico a la hora de seleccionar el antibiótico
    adecuado, influido por la disponibilidad del mismo y en
    ocasiones, por la decisión del paciente. En los hospitales
    se han creado comités para diseñar y velar por el
    cumplimiento de una adecuada política de
    antibióticos.

     

    Criterios para
    la elección de un antibiótico

    Al escoger un antibiótico que se ha de utilizar
    en un régimen terapéutico determinado, han de
    tenerse en cuenta la edad del enfermo, el cuadro clínico
    que presenta, el sitio de la infección, su estado
    inmunitario, otros factores y la prevalencia de resistencia
    local.

    Una persona anciana
    puede presentar una disminución de la función
    renal, que haría necesaria la prohibición de
    algunos medicamentos y el cálculo
    adecuado de la dosis a utilizar de otros, especialmente aquellos
    que tienen una excreción principalmente renal. Lo mismo
    sucederá en pacientes de cualquier edad portadores de una
    insuficiencia renal crónica.

    En las primeras edades de la vida, las dosis de los
    antibióticos han de ser cuidadosamente calculadas teniendo
    en cuenta el peso del niño.

    El cuadro clínico específico que presente
    el enfermo es clave para la selección
    del antibiótico, pues la experiencia indica la mejor
    selección según el germen que con
    más frecuencia produce dicho cuadro. El sitio de la
    infección es importante porque el antibiótico
    escogido debe ser capaz de llegar a él para poder
    actuar.

    El estado
    inmunitario influye grandemente. Un paciente con compromiso
    inmunitario es más débil y menos capaz de enfrentar
    y vencer la infección. El déficit inmunitario es
    frecuente en los ancianos, en los bebedores, en los que utilizan
    asiduamente drogas,
    esteroides. Es clave en los portadores y enfermos de sida. En todos
    ellos se requieren dosis mayores y, con frecuencia, la
    utilización de combinaciones de
    antibióticos.

     

    Principios
    del tratamiento antibiótico

    • Siempre que sea posible, obtener muestra del
      material infectado para análisis microscópico y cultivo.
      Esta es una regla de oro, en la que nunca se insistirá
      lo suficiente. La muestra
      mostrará el germen causante y los su susceptibilidad y
      resistencia ante los diversos antibióticos.
    • Identificado el gérmen y su susceptibilidad a
      los agentes antibacterianos, elegir el régimen con el
      espectro antibacteriano más estrecho.
    • La elección del agente antibacteriano
      estará guiada por:
    • la farmacocinética (vía de administración, mecanismo de
      acción, etc)
    • las posibles reacciones adversas
    • el sitio de la infección
    • el estado del huésped (inmunidad, embarazo
      *, infecciones virales concomitantes como mononucleosis y
      SIDA, edad, sexo,
      estado excretorio)
    • la evidencia de la eficacia,
      documentada en ensayos
      clínicos controlados
    • elegir, con estos elementos, el régimen
      menos costoso.

    * Embarazo: contraindicadas:
    fluoroquinolonas, claritromicina, eritromicina
    estolato,

    tetraciclina

    contraindicadas en el tercer trimestre:
    cloranfenicol, nitrofurantoína,

    sulfonamidas.

     

    Factores que
    influeyen en el uso irracional de los
    antibióticos

    • escasos medios
      diagnósticos
    • poco acceso a información médica o información médica
      inadecuada
    • calidad de dispensación
    • dificultades en el abastecimiento
    • pacientes ya tratados
    • información al paciente
    • supersticiones y preferencias
    • insuficiente formación terapéutica en
      pre y post grado
    • divulgación e información
      farmacológica de laboratorios fabricantes

     

    Medidas simples
    para combatir el uso irracional

    • formación inicial adecuada y reciclaje
      sistemático
    • mejoramiento de la oferta de
      antibióticos
    • mejoramiento del suministro y
      distribución
    • uso del mapa microbiológico
    • confección de protocolos
      de trabajo

     

    Antibioticoterapia
    combinada

    La antibioticoterapia combinada es la utilización
    de más de un agente antibacteriano en el tratamiento de
    una enfermedad infecciosa. Estas combinaciones se utilizan con el
    objetivo de
    impedir o retrasar la aparición de resistencias,
    aumentar el espectro de cobertura en las infecciones
    polimicrobianas, buscando el efecto aditivo y tratando de
    disminuir la toxicidad. Un ejemplo clásico de esta
    modalidad terapéutica es el tratamiento de la tuberculosis
    pulmonar, que ha incluido cuatro drogas: isoniacida, rifampicina,
    estreptomicina y piracinamida.

    Sin embargo, la combinación de
    antibióticos tiene diversos inconvenientes. Pueden
    producirse incompatibilidades físico químicas entre
    los agentes combinados; puede crearse antagonismo in vivo entre
    ellos; puede favorecerse la aparición de
    multiresistencias; el riesgo de
    yatrogenia aumenta (la yatrogenia es el daño que puede
    producir el médico a un enfermo con su actuar); y
    finalmente, puede aumentar el costo.

    Lo ideal: es la utilización de un solo
    agente con espectro de actividad estrecho contra el
    patógeno, lo cual disminuye la afectación de la
    flora normal, limita el sobrecrecimiento de organismos
    nosocomiales (propios de los hospitales, más agresivos)
    resistentes, evita la toxicidad potencial de los regímenes
    multidrogas, reduce los costos.

    Pero: en ocasiones es necesaria la
    antibioticoterapia combinada:

    • prevención de la emergencia de mutantes
      resistentes (ej. Imipenem + aminoglucósidos para
      pseudomona)
    • actividad sinérgica o aditiva (ej.
      Betalactámico + aminoglucósido frente a
      enterococos o pseudomona)
    • terapia dirigida contra múltiples
      patógenos potenciales (infección intrabdominal,
      absceso cerebral, infección de miembros en
      diabéticos con enfermedad microvascular)

    Aunque:

    • algunas combinaciones muestran actividad indiferente
      (la combinación no es mejor que la mayor actividad de
      los agentes aislados)
    • algunas combinaciones pueden ser antagonistas (ej.
      Penicilina + tetraciclina), la combinación es peor que
      la droga
      sola.
    • El costo es
      mayor
    • Puede aumentar el riesgo de
      yatrogenia
    • Puede aparecer multiresistencia

    La
    profilaxis antibiótica

    En las cuatro últimas décadas del siglo XX
    se comenzó a utilizar cada vez más frecuentemente a
    los antibióticos para prevenir la aparición de
    infecciones bacterianas. Esta práctica, que hoy se
    considera restringida a un número relativamente
    pequeño de indicaciones, puede ser perjudicial y el origen
    de la resistencia de los gérmenes a los
    antibióticos.

    La práctica consiste en la
    administración de un antibiótico ante la
    sospecha o temor de infección. Pero se ha demostrado que
    muchas veces no está justificada esta indicación.
    Sin embargo, en algunas ocasiones se aconseja su uso, que debe
    estar regido por los siguientes principios:

    1. El riesgo o severidad potencial de la
      infección debe ser mayor que los efectos colaterales del
      agente antibacteriano (AAB)
    2. El AAB debe ser administrado por el menor
      período necesario para prevenir la infección
      blanco
    3. El AAB debe ser dado antes del período de
      riesgo esperado (ej. Profilaxis quirúrgica) o tan pronto
      como sea posible después del contacto con un individuo
      infectado (ej. Profilaxis meningitis meningocóccica) y
      debe cesar inmediatamente que cese el riesgo de
      infección
    4. El AAB debe ser activo contra los gérmenes que
      más frecuentemente causan la
      infección
    5. La vida media del AAB debe ser lo suficientemente
      larga como para dar la cobertura adecuada

     

    Profilaxis
    antibiótica en cirugía

    Una de las especialidades médicas que tiende a
    utilizar con mayor frecuencia la profilaxis antibiótica es
    la cirugía. Determinadas intervenciones quirúrgicas
    tienen un riesgo elevado de infección, como las
    intervenciones de fracturas de cadera, por ejemplo, y se
    recomienda este proceder médico guiado por los siguientes
    consejos:

    OPERACIONES LIMPIAS: no utilizar, a menos que se
    implanten prótesis,
    pacientes con pobres condiciones generales (ancianos,
    inmunodeprimidos, gran riesgo de infección)

    OPERACIONES "LIMPIAS CONTAMINADAS": utilizar
    siempre

    OPERACIONES CONTAMINADAS: utilizar
    siempre

    OPERACIONES SUCIAS: no sería profilaxis,
    sino terapéutica.

     

    Usos inadecuados y
    errores más comunes en el uso de los
    antibióticos

    1. elección de un antibiótico
      ineficaz
    2. dosis inadecuadas o excesivas
    3. empleo en infecciones como las enfermedades
      víricas no complicadas
    4. vías de administración incorrectas
    5. continuación de su uso tras el desarrollo
      de resistencias
      bacterianas
    6. continuación de su empleo en
      presencia de una reacción grave tóxica o
      alérgica
    7. interrupción prematura de un tratamiento
      eficaz
    8. no cambiar la quimioterapia cuando aparecen
      sobreinfecciones por microrganismos resistentes
    9. uso de combinaciones inapropiadas
    10. confianza excesiva en la quimioterapia o la
      profilaxis hasta el extremo de excluir una intervención
      quirúrgica.

     

    Los principales
    grupos de
    antibióticos

    Presentaremos brevemente los principales grupos de
    antibióticos, sus principales integrantes, indicaciones
    más comunes, dosis y principales precauciones.

    1. Los betalactámicos

    Las penicilinas

    Es uno de los grupos más conocidos, pues incluye
    a las penicilinas y algunos de sus derivados, las cefalosporinas
    y otros.

    a.1)

    PENICILINA G: es activa contra un gran
    número de gérmenes, entre los que se incluye
    Streptococo grupo A,
    Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S.
    pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa,
    Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium,
    Actinomyces israeli, y Leptospira.

    Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis,
    neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis,
    sífilis, blenorragia,
    leptorpirosis

    Tradicionalmente la dosificación de la penicilina
    G se ha seguido haciendo en unidades aunque el resto de las
    penicilinas se expresan en mg. La conversión es la
    siguiente.

    • 1 mg = 1600 Unidades

    * Si disfunción renal, altas dosis o se
    administra rápidamente puede producirse toxicidad del
    sistema
    nervioso y aumento de los niveles del potasio en sangre.

    PENICILINA V:
    (Fenoximetilpenicilina)

    • Igual espectro que Penicilina G
    • Vía oral
    • Más cara

    PENICILINAS RESISTENTES A LA
    PENICILINASA:

    METICILLIN OXACILLIN NAFCILLIN CLOXACILLIN
    DICLOXACILLIN

    • Son activas frente a S. Aureus productor de
      penicilinasa.

    Oxacillin y Nafcillin:

    • + activas que meticillin (pero menos que penicilina
      G) contra neumococo, varios estreptococos y stafilococos
      penicilinasa neg.
    • Indicación: infecciones cruzadas envolviendo
      S. aureus y otros cocos gram +

    Reacciones adversas: -nefritis alérgica
    intersticial

    -nefritis por meticillin (hematuria + proteinuria,
    rash,

    fiebre e insuficiencia renal)

    -cistitis hemorágica

    PENICILINAS DE 2da
    GENERACIÓN:

    AMPICILLIN:

    • Mayor rango de actividad que penicilina G (neumococo,
      meningococo, gonococo, varios estreptococos, solo algunos
      bacilos gram negativos)
    • Lo inactivan las betalactamasas
    • Ha aparecido resistencia: salmonella typhi,
      haemophilus influenzae, neisseria gonorreae, echerichia coli,
      salmonellas no tifoideas.

    AMOXACILLIN:

    • Espectro idéntico a ampicillin
    • Absorción intestinal mucho más
      eficiente (puede administrarse cada ocho horas)
    • Puede usarse dosis única en infección
      del trato urinario no complicada en mujeres

    BACAMPICILLIN:

    • Se hidroliza en vivo a ampicillin
    • No ventajas sobre ampicillin o
      amoxacillin
    • Es más caro

    PENICILINAS DE 3RA GENERACIÓN:
    (CARBENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO)

    • Activas frente a la mayoría de los
      microorganismos resistentes a ampicillin
    • VENTAJA: su espectro extendido frente a
      bacilos gram negativos, incluyendo pseudomona aeruginosa,
      proteus que no son proteus mirabilis y algunos
      enterobasilos

    .

    • CARBENICILINA = PYOPEN 1 gr

    Indicaciones: Infecciones graves. Infecciones
    hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente
    localización (genitourinaria, abdominal,
    obstétrica, ósea) por gérmenes
    sensibles.

    Dosificación. -20 a 30 gramos/día IV en
    goteo de 1 hora, cada 4-6 horas.

    -La dosis ponderal es de
    400-500mg/kg/día.

    -En sepsis ginecológicas, urinarias, aborto
    séptico, 4 a 8 gr/día IM o IV.

    TICARCILINA: idem. Es dos veces más activa
    por gramo que carbenicilina contra pseudomona
    aeruginosa..

    PENICILINAS DE 4TA
    GENERACIÓN:

    ACYLAMINOPENICILINAS: MEZLOCILLIN, PIPERACILLIN,
    AZLOCILLIN.

    • Poseen el mayor espectro de actividad de todas las
      penicilinas.
    • Derivadas del ampicillin
    • Mismo espectro pero no superior a penicilina G o
      ampicillin para estos gérmenes
    • Inefectiva contra s. Aureus productor de penicilinasa
      pero: -tiene efectividad aumentada contra muchos anaerobios
      gram negativos y bacilos gram negativos resitentes
    • activos contra la mayoría de las klebsiellas y
      serratias

    COMBINACIÓN DE PENICILINAS-INHIBIDORES
    BETALACTAMASAS:

    (ACIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM,
    TAZOBACTAM)

    • AMOXACILLIN + AC. CLAVULÁNICO — oral.
      Inf. Urinarias, respiratorias altas y bajas
    • AMPICILLIN + SULBACTAM y AMPICILLIN +
      TAZOBACTAM — parenteral

    Inf. Ginecológicas e intrabdominales, inf.
    Resp. Altas y bajas, inf. Urinarias, piel y
    tejidos
    blandos, huesos,
    articulaciones.

    Presentación: 1 gr sulbactam + 2 gr ampicillin.
    Dosis en inf. Serias: 1-2 gr de componente ampicillin IV c/ 6
    h.

    • ESPECTRO: AMPICILLIN + moraxella catarralis,cepas de
      H. influenzae productoras de beta lactamasa, E. Coli,
      klebsiella pneumoniae, algunos proteus, S. aureus (excepto
      cepas resistentes a meticilina)
    • TICARCILLIN + AC. CLAVULÁNICO: S.
      aureus (excepto resistente meticillin), algunos bacilos gram
      negativos resistentes (Klebsiella, Serratia, Proteus y
      Pseudomonas)
    • PIPERACILLIN + TAZOBACTAM: MUY SIMILAR A
      ANTERIOR

    Siempre IV, 3 gr piperacillin + 375 mg tazobactam c/
    6h

     

    Las cefalosporinas

    Las cefalosporinas son uno de los grupos de
    antibióticos más conocidos dentro del gran grupo de
    los betalactámicos, y son de los de mayor uso en la
    actualidad. Son antibióticos bactericidas que inhiben la
    síntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad
    intrínseca. Sus efectos adversos más comunes son el
    dolor local si se utilizan por vía intramuscular, el
    daño renal que pueden provocar, las reacciones
    alérgicas y la colitis pseudomembranosa. Son
    antibióticos novedosos, su espectro es mayor, pero
    también son más caros.

    Tradicionalmente se las ha clasificado por generaciones,
    que atienden más bien a su actividad ante
    antibióticos gram negativos o gram positivos, y a su
    capacidad para llegar al líquido cefalorraquídeo
    (LCR)

    GENERACIÓN

    GRAM +

    GRAM –

    ACT. EN L.C.R.

    1RA GENERAC.

    +++

    +

     

    2DA GENERAC.

    ++

    ++

    CEFUROXIMA

    3RA GENERAC.

    +

    +++

    BUENA ACT.

     

    CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
    GENERACIÓN:

    • ACTIVAS FRENTE A LA MAYORIA DE BACTERIAS GRAM
      +: S. aureus, pneumococos, estreptococos
      excepto enterococos, actynomices, mayoría de anaerobios
      gram +. Cepas de S. aureus resistentes a penicilinasa (ineficaz
      para S. aureus reistente a meticillin), muchas cepas de
      Klebsiella, E. Coli, P. Mirabilis, pero ineficaces contra la
      mayoría de gram negativos.

    Cefalotina, Cefapirina: 500 mg – 2 gr c/ 4 – 6 h IM o
    IV

    Cefradina, Cefalexina: oral, 250 – 500 mg c/ 6
    h

    Cefadroxil: 500 mg – 1 gr c/ 12 – 24 h

    Cefazolina: 2 ventajas: menos dolorosa, mayores
    concentraciones séricas.

    -infecciones moderadas: 500 mg – 1 gr IM o IV c/ 8
    h.

    -infecciones severas: hasta 6 gr diarios, usualmente no
    más de 4 gr IV.

    CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
    GENERACIÓN:

    CEFOXITIN:

    • Espectro: 1ra generación + cepas de E. Coli,
      Klebsiella, Serratia y Proteus; gonococo, mayoría de
      cepas productoras de penicilinasa.
    • Su mayor ventaja: actúa contra anaerobios gram
      + y gram – .
    • Valorable para infecciones pélvicas y
      abdominales
    • Dosis: 1 – 2 gr IV o IM c / 8 h

    CEFOTETAN:

    • Espectro similar a cefoxitina + H.
      influenzae
    • Dosis: 1 – 3 g c/ 12 h
    • Significativamente menos costoso que
      cefoxitin

    CEFMETAZOLE:

    • Similar cefotetan + B. Fragilis y otros
      anaerobios
    • Dosis: 2 g c/ 6 – 12 h IV (puede aumentar TP y TPP,
      reversible con Vit. K)

    CEFAMANDOLE:

    • Como cefoxitin, pero ineficaz contra B. Fragilis,
      muchos gonococos y cepas de Serratia.
    • Es más activo frente a enterobacter y H.
      influenzae
    • Dosis: 500 mg – 2 g c/ 4 – 8 h IM o IV

    CEFONICID:

    • Similar cefamandole, más activo contra H.
      influenzae.
    • Dosis: 1 – 2 g c/24 h parenteral

    CEFORANIDA:

    • No tiene ventajas sobre las antiguas
      cefalosporinas

    CEFUROXIMA:

    • Más activa que cefamandole contra H.
      influenzae
    • Es la única Cefalosporina de 2da
      generación aprobada para meningoencefalitis
    • Cefuroxima axetil: oral, 250, 500 mg c/ 12
      h
    • Cefuroxima parenteral: 750 mg – 1.5 g IM o IV c/ 6 -8
      h

    CEFALOSPORINAS DE TERCERA
    GENERACIÓN:

    Difieren de las otras generaciones en importantes
    aspectos:

    • Espectro antimicrobiano expandido
    • Logran niveles terapéuticos en líquido
      cefalorraquídeo y pueden usarse en las
      meningoencefalitis
    • Su costo es más elevado
    • Tienen potencia
      aumentada contra muchos bacilos bacilos gram negativos,
      incluyendo E. Coli, Klebsiella, Proteus, Serratia y
      citrobacter
    • Muy activas contra H. infleunzae productor y no
      productor de penicilinasa
    • Activos frente a la mayoría de las especies de
      salmonellas,
    • Mayoría especies de enterobacter son
      sensibles

    CEFOTAXIMA: (Claforan)

    • Meningitis causada por bacilos gran negativos, que no
      sean pseudomona.
    • Meningitis neumocócica, neumonías, S.
      aureus sensible al meticillin
    • Dosis: 1-2 g c/ 4 – 6 h

    CEFTIZOXIMA:

    • Espectro similar, salvo que es menos activo frente a
      neumococo.
    • Dosis: 1 – 4 g c/ 8 h

    CEFTRIAXONA: (Rocephin)

    • Tiene la mayor vida media de las cefalosporinas de
      3ra generación
    • Espectro similar a cefotaxima, altamente
      activa
      contra bacilos entéricos gram negativos,
      neisseria, salmonella, y especies de H. influenzae.
    • Menos activo frente a B. Fragilis y P.
      Aeruginosa
    • Dosis: en infecciones sistémicas 2 – 4
      g/día c/ 12 – 24 h IM o IV
    • Dosis única de 125 – 250 mg muy efectiva para
      uretritis gonocócica, cervicitis, faringitis y
      proctitis.
    • Droga de elección para enfermedad de Lyme que
      involucra sistema
      nervioso central
    • Se ha reportado colelitiasis inducida por
      ceftriaxona

    CEFOPERAZONA:

    • Menos activa contra bacilos entéricos gram
      negativos
    • Buena actividad antipseudomona
    • Dosis: 2 – 4 g/día c- 12 h

    CEFTAZIDIMA: (Fortum)

    • Uso en amplio espectro de infecciones, incluyendo
      meningoencefalitis
    • Amplia actividad contra pseudomona, la más
      alta salvo cefepime.
    • Es la única cefalosporina activa contra P.
      Cepacia
    • B. Fragilis es resistente
    • Dosis: 1 g c/ 8 ó 2 g c/ 12 h

    CEFEPIME:

    • Es una nueva cefalosporina de 4ta
      generación
      , tan activa contra pseudomona aeruginosa
      como ceftazidima
    • Dosis: 1 – 2 g c/ 12 h

    CEFIXIMA:

    • Primera cefalosporina oral clasificada como de 3ra
      generación.
    • No es activa contra anaerobios
    • Dosis: 400 mg diarios, dosis única
    • Es cara.

    CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTENO:

    • Via oral, 100 – 400 mg c/ 12 h.

    Otros betalactámicos

    CARBAPENEMICOS:

    IMIPENEN:

    • Tiene el mayor espectro antibacteriano de todos los
      betalactámicos:

    -mayoría de bacterias gram +, aerobias y
    anaerobias

    -algunos difetroides son resistentes, también
    algunos enterococos.

    -la mayoría de los s. Aureos son muy
    sensibles

    -bacterias gram negativas, casi todas las
    enterobacterias, hemophilus, neisseria,
    acinetobacter.

    -serratia, salmonella, citrobacter, yersinia,
    brucella

    -anaerobios gram negativos, incluyendo B.
    fragilis

    -Pseudomona aeruginosa

    • Se utiliza junto con cilastatina, para prevenir la
      intensa degradación en el túbulo renal. (Primaxin
      los trae unidos)
    • No usar en meningoencefalitis
    • DOSIS: IM: 500 – 750 mg/12 h. Máximo: 1,5 g/24
      h

    IV: 1 – 2 g en 3 – 4 dosis. Máximo: 4
    g/día

    MEROPENEM:

    • Similar a imipenem, pero puede administrarse sin
      cilastatina.
    • Llega a líquido
      cefalorraquídeo.
    • DOSIS: 1 g IV c/ 8 h.

     

    MONOBACTAMICOS: (ANTIBIOTICOS
    BETALACTAMICOS MONOCICLICOS)

    AZTREONAM:

    • Tiene actividad restringida frente a bacterias gram
      negativas aerobias o anaerobias facultativas.
    • No es nefrotóxico
    • No produce reacción alérgica cruzada
      con penicilina ni cefalosporina
    • Dosis: 500 mg c/ 12 h para inf. Urinarias

    1 – 2 g c/ 8 – 12 h para inf.
    Sistémicas

    dosis máxima: 2 g c/ 6 h en infecciones que
    comprometen la vida.

    1. Los aminoglucósidos

    ESTREPTOMICINA:

    • Fue el 1er aminoglucósido
    • Reservado para los casos de tuberculosis
    • Tratamiento de infecciones por enterococos donde se
      desea sinergismo entre penicilina y
      aminoglucósidos
    • Tratamiento de algunas infecciones no comunes como
      plaga bubónica y tularemia.

    KANAMICINA:

    • Amplio espectro contra bacilos gram negativos que no
      sean pseudomona
    • Alguna actividad contra S. aureus
    • No actividad frente a streptococos y
      neumococo
    • Con las penicilinas resistentes a las penicilinasas y
      las cefalosporinas, no hay razón para el uso de
      kanamicina y sucesores como 1ra elección de tratamiento
      en infecciones estafilocócicas
    • Su uso en la actualidad se restringe a preparados
      tópicos, por su elevada toxicidad.
    • Dosis: IM, ocasionalmente IV: 15 mg/kg
      diarios
    • Dosis máxima : 1.5 g/día, no exceder
      los 15 g en el tratamiento.
    • Al igual que los otros aminoglucósidos, solo
      debe administrarse cuando pueden monitorearse los datos
      clínicos y de laboratorio
      sobre efectos adversos.
    • Si insuficiencia renal crónica, disminuir la
      dosis

    GENTAMICINA:

    • Activa frente a bacilos gram negativos y P.
      Aeruginosa
    • Penetra líquido pleural, ascítico, y
      sinovial en presencia de inflamación
    • Difunde pobremente en otros fluidos como
      líquido cefalorraquídeo, secreciones del tracto
      respiratorio y humos acuoso.
    • Dosis: 3 – 5 mg / kg / día
    • Ante este y otros aminoglucósidos chequear
      frecuentemente por disfunción vestibular o auditoria,
      47% de los pacientes han llegado a tener disminución de
      la audición
    • Monitorear creatinina sérica 2 – 3 veces a la
      semana, guiarse por nivel sérico del
      antibiótico.

    TOBRAMICINA:

    • Muy similar a gentamicina, misma dosis.
    • Es mucho más cara y no ofrece ventajas frente
      a gentamicina, salvo que es mucho más activa frente a P.
      Aeruginosa.

    AMIKACINA:

    • Derivado semisintético de la
      kanamicina
    • De las enzimas
      bacterianas que inactivan aminoglucósidos, gentamicina
      es afectada por 6, tobramicina por 5 y amikacina solo por 1.
      Poca resistencia, aun ante uso intensivo.
    • Amplio espectro.
    • Activa frente a P. Aeruginosa y muchas
      enterobacterias resistentes a genta y tobra
    • No debe ser utilizada para tratar infecciones
      causadas por estreptococos y neumococos
    • No utilizar junto con penicilina para tratar
      enterococo, puede antagonizar con ella
    • Dosis: 15 mg /kg / día IM c/12 h o c/ 24
      h.
    • Puede administrarse EV en pacientes que lo requieren
      (ejemplo, neutropénicos, shock)
    • Uso principal: infecciones causadas por bacilos gram
      negativos resistentes a gentamicina y tobramicina.

    NETILMICINA:

    • Similar a gentamicina
    • Menos activa frente P. Aeruginosa
    • Más nefrotóxica y menos eficaz que
      amikacina
    • Dosis: 1 -2 mg/kg c/ 8 h.

    Novedades de la última década del siglo
    XX relacionadas con los aminoglucósidos:

    -efecto post-antibiótico (peligroso en ancianos,
    puede aumentar riesgo de nefrotoxicidad)

    cambio de rol
    en la terapia antimicrobiana: expiraron sus patentes, son
    más baratos, pero son muy tóxicos.

    1. Otros grupos de interés

    TETRACICLINAS

    • Tienen amplio espectro gram negativo y gram
      positivo
    • Se usan poco ante la disponibilidad de otros
      antibióticos
    • Droga de elección en fiebre de las
      Montañas Rocosas y otras ricketsiosis
    • Neumonía por micoplasma pneumoniae o clamidia
      pneumoniae y otras clamidias
    • Cólera, brucelosis, plaga, granuloma
      inguinale, enfermedad de Lyme, sífilis en pacientes
      alérgicos
    • TETRACICLINA: 250 – 500 mg c/ 6 h oral, o IV 1 g
      diario c/ 6 o 12 h
    • DOXYCICLINA: 200 mg inicial, 100 mg c/ 12 h oral, o
      IV 100 – 200 mg.

    MACRÓLIDOS

    Son compuestos de 14, 15 o 16 átomos de carbono unidos
    en una molécula circular, central y compleja , unida a
    varias cadenas laterales.

    ERITROMICINA:

    • Espectro: mayoría de bacterias gram positivas
      y algunas gram negativas, como legionella pneumophila,
      campylobacter, bordetella pertussis.
    • Se excreta fundamentalmente por bilis y menos por
      orina, penetra pleura y fluido peritoneal.
    • Dosis: 250 – 500 mg c/ 6 h oral, EV 1 – 4
      g/diario

    CLARITROMICINA:

    • Se administra 2 v/día
    • Altamente efectiva frente a organismos sensibles a
      eritromicina (estreptococo, stafilococo,neumoco, legionella,
      campylobacter, mycoplasma)
    • Excelente actividad M. Catarralis y H.
      influenzae
    • Dosis: 250 – 500 mg oral 2 v/día
    • Es sustancialmente más cara que la
      eritromicina

    AZYTROMICINA:

    • Actividad igual a claritromicina + C. Tracomatis, C.
      Pneumoniae, Hemophilus dureyi y algunos anaerobios.
    • Vida media promedio 68 horas, tratamiento por 5
      días cubre 7.
    • Terapia de dosis única para uretritis y
      cervicitis por C. Tracomatis
    • La mayor promesa: tratamientoo de infecciones
      crónicas de difícil manejo como complejo M. Avium
      o toxoplasmosis de los pacientes de SIDA.
    • Dosis: 500 mg el primer día, 250 mg en
      días 2 al 5.
    • Es sustancialmente más cara que
      eritromicina.

    DIRITROMICINA:

    • Como eritromicina
    • 500 mg diarios

    CLINDAMICINA:

    • S. aureus, S. neumoniae, estreptococos grupo A y
      otros (excepto enterococo), bacteroides, fusobacterium,
      estrepto anaerobios, clostridium perfringens y
      tetanii.
    • Puede producir severa colitis
      pseudomenbranosa
    • Solo para infecciones queue no pueden ser tratadas
      adecuadamente por otros agentes.
    • Dosis: oral 600 – 1200 mg dosis diaria, en
      infecciones severas 1800 mg diarios.
    • Parenteral: IM 1.2 – 2.4 g diarios

    IV 1.8 – 3.0 g diarios

    • Usar con gran precaución o no usar en
      pacientes con enfermedad del colon. Si aparece diarrea,
      suspender.

    CLORANFENICOL

    • Sigue siendo valioso, pero su uso se ha restringido
      por su toxicidad elevada
    • Utilizar solamente en tratamiento de infecciones en
      que esté claramente indicado
    • Evite cursos
      repetidos
    • Debe chequearse conteos sanguíneos dos o tres
      veces por semana

    VANCOMICINA:

    • Es un glicopéptido bactericida activo frente a
      estafilococos, estreptococos, neumococo, enterococo,
      clostridium, especies de corinebacterium, algunas otras
      bacterias gram +.
    • Oral solo para enterocolitis estafilocócica y
      enterocolitis pseudomembranosa asociada a
      antibióticos… 125 – 250 mg c/ 6 h
    • IV: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/ 12 h.
    • Para evitar hipotensión administrar en
      infusión en no menos de 60 minutos.
    • Pretratamiento con antihistamínicos para
      evitar "síndrome del hombre
      rojo"
    • Es el tratamiento de elección para el S.
      aureus meticillin resitente.

    SPECTINOMICINA:

    • Su único uso clínico actual es la
      gonorrea, dosis única IM de 2 g.
    • Síndrome artritis dermatitis, 2 gr IM 2
      v/día x 3 días.

    SULFAMIDAS:

    • Ya no juegan un papel
      clínico mayor
    • Uso principal: sepsis urinaria e infecciones por
      nocardia.

    TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL:

    • Prevención de bacteriuria
      recurrente
    • Infecciones del tracto urinario, prostatitis, otitis
      media aguda, sinusitis, bronquitis, causadas por cepas
      sensibles de H. influenzae y S. neumoniae.
    • Infecciones sistémicas causadas por cepas de
      salmonella resistentes a ampicillin y cloranfenicol;
      shigellosis.
    • Prevenir y tratar diarrea del viajero
    • Es el tratamiento de elección para
      neumonía por neumocistis carinii y
      nocardiosis.
    • Dosis: S. urinaria, otitis: 2 tabletas de 480 mg c/
      12 h
    • Para infecciones serias: IV 8 – 10 mg/ kg (calculado
      por trinmetropin) e 2 – 4 dosis iguales (c/ 6 – 12
      horas)
    • Pnuemocistis carinii: 20 mg/kg en dosis iguales c/ 6
      h.

    METRONIDAZOL:

    • Trichomona vaginalis, entamoeba hystolítica,
      giardia lamblia, bacterias anaerobias
    • Es bactericida contra todos los bacilos gram
      negativos anaerobios, actinomices
    • Ha curado inf. Anaerobias en SNC, hueso, articulaciones, sepsis pélvica y
      abdominal,endocarditis. Falló en inf.
      Pleuropulmonares.
    • Puede producir: neuropatía periférica,
      reacciones encefalopáticas, sindrome disulfiram por
      ingestión concomitante de alcohol,
      neutropenia, pancreatitis,mutagenicidad en estudio.

    Para infecciones anaerobias serias: dosis de carga 15
    mg/kg, seguido de 7.5 mg/kg c/6 h hasta que el paciente
    esté mejor, entonces oral 7.5 mg/kg c/ 6 h.

    QUINOLONAS

    Son bactericidas de amplio espectro.

    • Son altamente susceptibles los bacilos gram
      negativos: E. COLI, PROTEUS, KLEBSIELLA,
      ENTEROBACTER.
    • Muy sensibles los patógenos gastrointestinales
      comunes: SALMONELLA, SHIGELLA, CAMPYLOBACTER.
    • Otros gram negativos: N. GONORREAE, N. MENINGITIDIS,
      H. INFLUENZAE, M. CARTARRALIS
    • Menos sensibles: P. AERUGINOSA, ACINETOBACTER, S.
      AUREUS, ESTREPTOCOCO.
    • Llegan a muchos fluidos y tejidos: bilis, orina,
      saliva, esputo, hueso, músculo, próstata, heces,
      líquido cefalorraquídeo.
    • Efectos secundarios: temblor, somnolencia, insomnio,
      tendinitis, ruptura de tendón, artropatías en
      animales
      jóvenes

    NORFLOXACINO:

    • espectro: el típico de las
      quinolonas
    • DOSIS: 400 mg 2 v/dia. Tomar abundantes
      líquidos para evitar cristaluria.
    • No se recomienda en niños
      y embarazadas.

    CIPROFLOXACINO:

    • Espectro: similar a norfloxacino
    • Ventajas: mayor distribución en los tejidos, se puede
      utilizar por vía endovenosa
    • DOSIS: 250 mg 2 v/día en infección
      urinaria no complicada
    • 500 – 750 mg c/ 12 h para infecciones
      serias.
    • IV: 400 mg c/ 12 h en 60 minutos.
    • No dar a niños, embarazadas y mujeres que
      lactan.

    OFLOXACINO:

    • Similar a ciprofloxacino, más activo contra
      pseudoma aeruginos.
    • DOSIS: 200 mg c/ 12 h inf. Urinaria
    • 300 mg c/ 12 h para prostatitis e inf. Tracto
      genital
    • 400 mg c/ 12 h para piel y tej
      blandos y tracto respiratorio bajo
    • 400 mg dosis única para gonorrea.

    LOMEFLOXACINO:

    • tienen vida media más larga, pueden utilizarse
      una vez al día
    • actividad disminuida frente a estreptococos y
      neumococos.
    • DOSIS. 400 mg una vez al dia

    OTRAS QUINOLONAS: amifloxacino, enoxacino,
    pefloxacino.

     

    Los
    antibióticos en los ancianos

    Siempre se considerará al anciano como un
    paciente con una posible disfunción renal, así como
    con una potencial disfunción hepática. Esto implica
    que nunca se administrará un antibiótico a una
    persona mayor
    de 60 años sin estimar su función
    renal.

    La función renal puede estimarse con relativa
    facilidad, no así la hepática. Por esta
    razón, se prefiere utilizar medicamentos con mecanismos de
    excresión principalmente renal.

    Función renal: La fórmula de
    Cockroft permite calcular el Filtrado Glomerular
    Estimado:

    FGE = ___(140 – edad) x kg
    ____

    0.82 x creatinina

    La creatinina en mmol/l, si es en mg % la constante es
    72.

    Si se trata de una mujer, el
    resultado se multiplica por 0.85.

    Criterios de adecuación de la
    dosis:

    Penicilinas: si FGE < 30
    ml/min

    Cefalosporinas: si FGE < 50
    ml/min

    Sulfas: si FGE < 10
    ml/min

    Aminoglucósidos: si FGE
    < 80 ml/min

    Tetraciclinas: no usar

    Dosis promedio y uso según
    Filtrado Glomerular Estimado (FGE)

    PENICILINAS

    ANTIBIOTICO

    DOSIS PROMEDIO

    FGE

    + 50 ml/m

    %

    FGE

    10-50 ml/m

    %

    FGE

    – 10 ml/m

    %

    Amoxacillin

    20-25
    mg/kg/día

    100

    75

    25-50

    Ampicillin

    20-25
    mg/kg/día

    100

    75

    25-50

    Penicilina G

    10-20 millones
    U/d

    100

    50-75

    25-50

     

    CEFALOSPORINAS

    ANTIBIOTICO

    DOSIS PROMEDIO

    FGE

    + 50 ml/m

    %

    FGE

    10-50 ml/m

    %

    FGE

    – 10 ml/m

    %

    Cefazolina

    10-20
    mg/kg/día

    100

    50

    25

    Ceftriaxona

    25-50
    mg/kg/día

    100

    75

    50

    Cefotaxima

    15-100
    mg/kg/día

    100

    75

    50

    Cefuroxima

    25-50
    mg/kg/día

    100

    75

    50

     

    AMINOGLUCÓSIDOS

    Antibiótico

    Dosis de Carga

    FGE

    + 50 ml/m

    %

    FGE

    10-50 ml/m

    %

    FGE

    – 10 ml/m

    %

    Gentamicina

    1.5 – 2 mg/kg

    75-100

    35-50

    20-25

    Tobramicina

    1.5 – 2 mg/kg

    75-100

    35-50

    20-25

    Amikacina

    5.0 – 7.5 mg/kg

    60-100

    25-60

    10-25

    Kanamicina

    5.0 – 7.5 mg/kg

    60-100

    25-60

    10-25

     

    Novedades al
    finalizar el siglo XX

    • La profilaxis preoperatoria (aparece en los textos en
      los 90)
    • Avances en estudios
      farmacocinéticos
    • Se prefieren tratamientos cortos (no más de
      siete días a menos que haya evidencia clínica de
      mejoría)
    • La antibiuoticoterapia oral se impone sobre la
      parenteral con nuevos antibióticos
    • Inhibidores de las betalactamasas
    • Aminoglucósidos: -dosis única (efecto
      post antibiótico: el germen en 24 horas aunque ya no
      haya antibiótico en sangre, lo que
      permite administrarlos en dosis única)
    • Aminoglucósidos: necesitan oxígeno para su acción, necesitan
      pH
      ácido
    • Tercera generación de quinolonas
    • Primera streptogramina (derivado de
      macrólido-lincosamina)

     

    Resumen:

    Los antibióticos son uno de los medicamentos
    más utilizados en la actualidad. Su uso adecuado es
    beneficioso, pero su mal uso puede ser dañino. En el
    artículo se revisan sus principales características, sus vías de
    administración, mecanismos de acción así
    como los principales grupos, dosis y e indicaciones, así
    como su utilización en los enfermos ancianos.

     

    Bibliografía

    Farreras-Rozman: Medicina Interna. Edición
    CD-ROM,
    España
    2000
    Berkow, R. y otros: El Manual Merck.
    9na edición española. Océano, 1994.
    Harrison Textbook of Internal Medicine, 14th
    edition CD-ROM, New
    York, The McGrow Hill Company Inc., 1998.
    Rodés Teixidor J, Guardia Massó J, et al:
    Medicina Interna, Barcelona, Massó SA, CD-ROM
    1997.
    Dale DC, Federman DD: Scientfic American Medicine, New
    York, Scientifc American Inc., CD-ROM edition
    1997.
    Dale DC, Federman DD: Scientfic American Medicine, New
    York, Scientifc American Inc., CD-ROM edition 1999.
    Devesa Colina E: Uso de los medicamentos en el anciano.
    Ed. Científico-Técnica, La Habana, 1998.
    Taller Provincial de Antibioticoterapia. Hospital C.Q. "J.
    Albarrán", febrero 2000.
    Vademecum Puerto Rico
    1999.
    Edición CD-ROM, San Juan, 1999.
    Taller de Farmacoepidemiología. Política de
    Antibióticos.
    Hospital Universitario "General Calixto
    García", marzo 2000.

     

     

     

     

    Autor:

    Dr. Rolando Sabín

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