Drogas Antipsicóticas

 

Indice
1. Tipos de drogas
2. Características Farmacológicas
3. Bibliografía

1. Tipos de drogas

Atropina
Composición: Sulfato de Atropina 1 %.
Acción Terapéutica: Midriático. Espasmolítico.
Posología: 1 ó 2 gotas en el saco conjuntival 3 ó 4 veces al día.
Contraindicaciones: Glaucoma.
Advertencias: Uso oftalmológico exclusivamente.

Clorpromacina
Composición: Comprimidos 25 mg: cada comprimido contiene: Clorpromacina Clorhidrato 28 mg (equivalente a 25 mg de Clorpromacina base). Excipientes c.s. Comprimidos 100 mg: cada comprimido contiene: Clorpromacina Clorhidrato 100 mg (equivalente a 25 mg de Clorpromacina base). Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Neuroléptico fenotiazínico con cadena lateral alifática, muy polivalente y de acción sedativa, simpaticolítico y secundariamente parasimpaticolítico.
Posología: Adultos: la posología diaria se administrará progresivamente. La dosis puede variar entre 25 y 150 mg, repartidos en 2 ó 3 tomas diarias. La posología media se sitúa habitualmente entre 50 y 75 mg por día. Niños: Menores de 5 años: 1 mg/kg./día. Mayores de 5 años: 1/3 ó 1/2 de la dosis del adulto.

Diazepam
Composición: Comprimidos 5 mg: cada comprimido contiene: Diazepam 5 mg. Comprimidos 10 mg: cada comprimido contiene: Diazepam 10 mg
Acción Terapéutica: Es un tranquilizante menor perteneciente al grupo químico de las benzodiazepinas, dotado de acción ansiolítica, sedante, hipnótica, anticonvulsiva y miorrelajante estriado.
Posología: Según condición y respuesta clínica del paciente. Adultos: 1 comprimido de 5 a 10 mg, 2 ó 3 veces por día. Dosis límite: de 2 a 10 mg, 4 veces por día.

Digocard-G
Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Digoxina 0.25 mg. Inyectable: cada ampolla contiene: Digoxina 0.25 mg. Gotas: cada frasco- gotero contiene: Digoxina 7.5 mg.
Acción Terapéutica: Glucósido digitálico, cardiotónico.
Posología: La dosificación depende de la demanda glucosídica del corazón y de la velocidad de eliminación. Adultos: Digitalización rápida: (muy rara vez) 1 ampolla por vía I.V. 3 veces al día ó 4 comprimidos diarios ó 15 gotas 4 veces al día durante 2 a 4 días. Digitalización moderadamente rápida: 2 ó 3 comprimidos por día, 15 gotas 2 ó 3 veces al día ó 1 ampolla por vía I.V. 2 veces al día durante 3 días. Digitación lenta: 1 a 1½ comprimidos por día, ó 9 gotas 2 veces al día, o bien 1 ampolla por vía I.V. por día hasta el cambio de tratamiento por vía oral.

Alepsal
Composición: Cada comprimido contiene: Fenobarbital 100 mg.
Acción Terapéutica: Hipnótico, barbitúrico de efecto prolongado. Antiepiléptico y anticonvulsivante mayor de primera elección.

Posología: La dosis debe ser individualizada. Adultos: se sugiere iniciar con ½ a 1 comprimido 2 a 3 veces por día. Tratamiento de mantenimiento: 2 a 4 comprimidos por día. Niños: Como dosis orientativa se sugiere 2 mg/kg./día administrada en 2 ó 3 tomas. En insomnio: Adultos: 1 comprimido al acostarse.

Metadona Clorhidrato
Composición: Tabletas 5 mg: cada tableta contiene: Metadona Clorhidrato USP 5.0 mg. Excipientes c.s. Tabletas 10 mg: cada tableta contiene: Metadona Clorhidrato USP 10.0 mg. Excipientes c.s. Tabletas dispersibles 40 mg: cada tableta contiene: Metadona Clorhidrato USP 40.0 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Indicado para el alivio del dolor severo, tratamiento de detoxificación de adicción a narcóticos y mantenimiento temporario en casos de adicción a narcóticos.
Posología: Alivio del dolor: la dosis usual para adultos es de 2.5 a 10 mg cada 3 ó 4 horas, tal como sea necesario. Tratamiento de detoxificación: inicialmente, una dosis oral única de 15 mg a 20 mg será suficiente para suprimir los síntomas de abstinencia. Cuando los pacientes son físicamente dependientes de altas dosis, puede ser necesario exceder estos niveles; 40 mg/día, en una dosis única o en dosis divididas, constituyen, usualmente, un nivel de dosis estabilizante adecuado. La estabilización puede ser continuada durante 2 a 3 días y, entonces, la cantidad de metadona normalmente será disminuida en forma gradual. Tratamiento de mantenimiento: si un paciente ha sido un usuario pesado de heroína hasta el día de la admisión, el mismo podría recibir 20 mg 4 a 8 horas más tarde ó 40 mg en forma de una dosis única. Si el paciente ingresa al tratamiento con pequeña o nula tolerancia a narcóticos, la dosis inicial puede ser igual a la mitad de las anteriores.

Hidromens
Composición: Cada comprimido contiene: Bendroflumetiazida 2.5 mg; Clorotrimetrón Maleato 2 mg; Meprobamato 200 mg; Dehidrocolato Potásico 50 mg
Acción Terapéutica: Normalizador de la tensión premenstrual.
Posología: Salvo criterio médico se aconseja tomar 1 a 2 comprimidos diarios los 8 días previos y los 2 primeros de la
menstruación.

Tinprol
Composición: Cada ampolla de 2 ml contiene: Clorhidrato de Meperidina 100 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Analgésico narcótico similar a la morfina.
Posología: Analgesia: Adultos: la dosis usual es de 50 a 150 mg I.M. o subcutánea cada 3 ó 4 horas si es necesario. Niños: la dosis usual es de 0.5 mg/lb a 0.8 mg/lb I.M. o subcutánea cada 3 ó 4 horas si es necesario. Como medicación pre-operatoria: Adultos: la dosis usual es de 50 mg a 100 mg I.M. o subcutánea 30 a 90 minutos antes del comienzo de la anestesia. Niños: la dosis usual es de 0.5 mg/lb a 1 mg/lb I.M. o subcutánea 30 a 90 minutos antes de la anestesia. Para refuerzo de la anestesia: se aplicarán inyecciones repetidas de dosis fraccionadas (ej.: 10 mg/ml) o infusión I.V. continua de una solución más diluida (ej.: 1 mg/ml). Para analgesia en obstetricia: la dosis usual es de 50 mg a 100 mg I.M. o subcutánea cuando los dolores comienzan a ser regulares y puede ser repetida a intervalos de 1 a 3 horas.

Dimaval
Composición: Cada 100 ml contienen: Benactizina Clorhidrato 0.1 g; Homatropina Metilbromuro 0.2 g; Pentobarbital 0.3 g. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Sedante neurovegetativo.
Posología: Adultos: 20 a 30 gotas. Niños: Mayores de 1 año: 3 a 6 gotas. De 1 a 4 años: 5 a 10 gotas. De 5 a 10 años: 10 a 15 gotas. Mayores de 10 años: 15 a 20 gotas. En todos los casos 2 a 4 veces por día.

Bensulf
Composición: Cada frasco- ampolla contiene: Tiopental Sódico (5- etil- 5-(1- metilbutil)-2- Tiobarbiturato Sódico) 1g.
Acción Terapéutica: Barbitúrico de acción ultracorta. Hipnótico. Anticonvulsivante. Para uso en narcoanálisis y narcoterapia.
Posología: Este fármaco debe ser administrado por vía I.V. como solución al 2.5% (muy ocasionalmente como solución al 5%), siendo la dosis usual para la inducción anestésica de 100 a 150 mg inyectados en un lapso de 10 a 15 segundos. Si no se ha obtenido la pérdida de conciencia dentro de los 30 segundos, pueden darse de 100 a 150 mg adicionales. Este producto se utiliza diluido en 40 ml de solución fisiológica, representando una dilución al 2.5%.

Prozac
Composición: Cada cápsula contiene: Clorhidrato de Fluoxetina (como Fluoxetina base) 20 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Antidepresivo.
Posología: Depresión: Adultos: dosis usual inicial: 20 mg/día. Ancianos: dosis usual: 20 mg/día. Puede disminuirse la dosis a 10 mg/día en ancianos con enfermedades concurrentes o bajo medicación múltiple. Bulimia nerviosa: dosis usual: 60 mg/día. Pueden administrarse dosis menores. Desórdenes obsesivos - compulsivos: dosis usual: 20 a 60 mg/día. En ningún caso la dosis diaria debe exceder los 80 mg.

Valium® Ampollas
Composición: Cada ampolla de 2 ml contiene como principio activo 10 mg de Diazepam.
Acción Terapéutica: Ansiolítico. Derivado de las benzodiazepinas.
Indicaciones: Sedación consciente: Intervenciones diagnósticas y terapéuticas. Pre- medicación e inducción de la anestesia: Para aliviar la tensión y la ansiedad antes de la cirugía. Excitación: Tratamiento de los estados de excitación asociados con trastornos psiquiátricos. Efecto anticonvulsivante: Tratamiento del estado epiléptico y del tétanos. Ginecología y obstetricia: Tratamiento de la eclampsia y para facilitar el trabajo de parto. Miorrelajante: Como complemento para aliviar el espasmo muscular reflejo debido a trauma local y para combatir la espasticidad que proviene del deterioro de las interneuronas espinales y supraespinales.

2. Características Farmacológicas

Propiedades: Acción farmacológica: El principio activo de Valium Roche -diazepam- pertenece al grupo de los tranquilizantes benzodiazepínicos, sustancias que tienen propiedades ansiolíticas y antineuróticas, psicosedativas y antiagresivas, sedantes, miorrelajantes (del músculo estriado y uterino), anticonvulsivantes y potencializadoras de hipnóticos, anestésicos y analgésicos. Se sabe actualmente que estos efectos se basan en un refuerzo de la acción del ácido gama-aminobutírico (GABA), principal neurotransmisor inhibidor, en el cerebro. Farmacocinética: Absorción: La absorción de la inyección I.M. es completa, aunque no siempre más rápida que con la administración oral. Distribución: Diazepam y sus metabolitos se ligan en una fuerte proporción a las proteínas plasmáticas (diazepam: 98%), pasan tanto la barrera hematoencefálica como la placentaria y se hallan igualmente en la leche materna donde alcanzan la décima parte de la concentración plasmática materna. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 0,8-1,0 l/kg. La vida media de distribución es de hasta 3 horas. Metabolismo: Diazepam es principalmente metabolizado en metabolitos farmacológicamente activos, tales como el N-desmetil-diazepam, temazepam y oxazepam. Eliminación: La curva de eliminación del diazepam después de la administración I.V. es bifásica: comprende una fase de distribución inicial rápida y extensa seguida de otra de eliminación terminal prolongada (vida media de hasta 48 horas). La vida media de eliminación del metabolito activo N-desmetil diazepam es de hasta 100 horas. Diazepam y sus metabolitos se excretan en su mayor parte con la orina, principalmente bajo sus formas conjugadas. El clearance de diazepam es de 20-30 ml/minuto. Cinética en situaciones clínicas particulares: La vida media de eliminación puede ser prolongada en los recién nacidos, en los ancianos y en los pacientes con afección hepática. En la insuficiencia renal, la vida media del diazepam no se modifica.

Posología: Conviene realizar un cuidadoso ajuste posológico en cada paciente a fin de conseguir el mayor beneficio terapéutico posible. Aunque las dosis diarias habituales que se indican son las apropiadas para la mayoría de los pacientes, en algunos casos podrá ser necesario elevarlas. Dosis habitual: Las dosis recomendadas para los adultos y niños se sitúan entre 2 y 20 mg I.M. o I.V., según el peso, la indicación y la gravedad de los síntomas. Ciertas indicaciones, como el tétanos, por ejemplo, requieren ocasionalmente dosis más altas. En los pacientes ancianos y en aquellos con insuficiencia hepática, es preciso reducir la dosis. Estos pacientes deben ser controlados en forma periódica en el comienzo del tratamiento a fin de minimizar la dosis y/o frecuencia de administración para prevenir sobredosis por acumulación. Pautas posológicas especiales: Sedación conciente: antes de intervenciones terapéuticas muy estresantes: 10-20 mg por vía I.V. y en particular en los pacientes con sobrepeso: 30 mg I.V.. Niños: 0,1- 0,2 mg/kg de peso corporal. El mejor método para adaptar individualmente la posología consiste en una inyección inicial de 5 mg (1 ml) ó 0,1 mg/kg de peso corporal en los niños, seguido cada 30 segundos por incrementos del 50% de la dosis inicial. Premedicación e inducción de la anestesia: 10-20 mg I.M.; niños: 0,1-0,2 mg/kg de peso corporal 1 hora antes de la inducción de la anestesia. Inducción de la anestesia: 0,2-0,5 mg/kg de peso corporal I.V. Excitación: En crisis agudas de ansiedad, agitación motora o delirium tremens: comenzar con 0,1-0,2 mg/kg de peso corporal por vía parenteral, repitiendo la administración a intervalos de 8 horas hasta la desaparición de los síntomas agudos y prosiguiendo después el tratamiento por vía oral. Efecto anticonvulsivante: Estado de mal epiléptico: 0,15-0,25 mg por kg de peso, en inyección I.V; si es necesario puede repetirse la dosis a los 10-15 minutos, eventualmente en infusión gota a gota (dosis máxima: 3 mg por kg de peso en 24 horas). Tétanos: deben administrarse 0,1 -0,3 mg por kg de peso, por vía I.V., a intervalos de 1 a 4 horas. Alternativamente por infusión I.V. continua o por sonda gástrica (3-4 mg por kg de peso en 24 horas). Ginecología y obstetricia: Abreviación de parto: 10-20 mg por vía I.M. (eventualmente I.V. si la excitación es intensa) al comprobarse una dilatación cervical de 2-5 cm. Con 10-20 mg I.V. se facilitan las intervenciones obstétricas y la sutura de la episiotomía. Eclampsia: 10-20 mg I.V. en las crisis, manifiestas o inminentes: si es necesario, dosis adicionales I.V o en infusión gota a gota (hasta 100 mg en 24 horas). Miorrelajador: Véase dosis habitual. Incompatibilidades: No mezclar o diluir la solución de Valium Roche ampollas con otras soluciones o drogas en la jeringa o envase de infusión. Instrucciones para emplear en infusión: La infusión de Valium Roche puede ser preparada inyectando e inmediatamente mezclando 1 ampolla de Valium Roche 10 mg/2 ml con 125 ml NaCl 0,9%, dextrosa al 5% o al 10% (también se pueden emplear -si se desea- NaCl 0,45% + dextrosa 2,5%, solución de Ringer y solución de Hartmann. La infusión debe ser preparada inmediatamente antes de la administración. Diazepam puede ser adsorbido por el polivinil-clorhidrato (PVC). Por lo tanto, se recomienda usar envase de vidrio o polipropileno (PP) para la infusión. Método de administración: Por vía I.V. Valium Roche debe inyectarse lentamente (0,5 - 1ml por minuto), pues la administración demasiado rápida puede originar apnea. Debe tenerse siempre disponibles aparatos de reanimación. Las venas de pequeño calibre no deben ser elegidas para inyección y sobre todo se debe evitar la inyección intraarterial o extravasación porque pueden presentarse -especialmente después de una inyección I.V. rápida- trombosis venosa, flebitis, irritación local, inflamación, -o menos frecuentemente- alteraciones vasculares.

Efectos Colaterales: Fenómenos tales como somnolencia, bloqueo de las emociones, reducción de la agudeza mental, confusión, fatiga, cefalea, vértigo, debilidad muscular, ataxia, diplopía, se presentan generalmente al comienzo de la terapia y desaparecen frecuentemente con la administración prolongada. Otros efectos colaterales, tales como trastornos gastrointestinales, disminución de la libido, hipersalivación, dificultades en el lenguaje, hipotensión, incontinencia o reacciones cutáneas, fueron comunicados en forma ocasional. Muy raramente se han observado transaminasas y fosfatasa alcalina elevadas, así como casos de ictericia. Amnesia: Amnesia anterógrada puede manifestarse con dosis terapéuticas, incrementándose el riesgo con dosis elevadas. Los efectos amnésicos pueden asociarse con conductas inadecuadas. Depresión: La depresión pre-existente puede ser enmascarada durante el empleo de Valium Roche. Reacciones paradójicas: Se sabe que estas manifestaciones se presentan con la utilización de benzodiazepinas o agentes de este tipo y que son más probables en niños y en ancianos. Dependencia: El empleo crónico (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la suspensión del tratamiento puede originar privación o fenómeno "rebote".

Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al diazepam y a cualquiera de sus excipientes. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepática grave. Miastenia grave.

Advertencias: Tolerancia: Después de la administración reiterada de Valium Roche ampollas durante un período prolongado, puede manifestarse una disminución de la respuesta a la acción de las benzodiazepinas. Dependencia: El consumo de benzodiazepinas o sustancias de este tipo puede originar dependencia física y psíquica. Este riesgo aumenta en relación directa con la dosis y la duración del tratamiento. En pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción el riesgo es mayor. Suspensión del tratamiento: Si se desarrolla dependencia física, la terminación del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia, tales como cefalea, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión nerviosa, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, hormigueo o entumecimiento de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, los ruidos o el contacto físico, alucinaciones y convulsiones epilépticas. Ansiedad de "rebote": Al discontinuar la terapia puede producirse ansiedad de "rebote", un trastorno transitorio que consiste en la reaparición con mayor intensidad, de los síntomas que motivaron el tratamiento con Valium Roche. A este fenómeno pueden sumarse otras reacciones, tales como cambios del estado anímico, ansiedad e inquietud. Puesto que el riesgo de síntomas de abstinencia y efecto de rebote es mayor cuanto más abruptamente se retira el medicamento, se recomienda disminuir la dosis en forma gradual. El alcohol bencílico que contienen las ampollas de Valium Roche puede producir daño irreversible en el recién nacido, especialmente en el prematuro. Por lo tanto, en estos pacientes las ampollas deben emplearse si no se dispone de otra alternativa terapéutica.Grupos específicos de pacientes: Las benzodiazepinas no deben emplearse en niños sin evaluar cuidadosamente la indicación. La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible. En los ancianos debe reducirse la dosis. En pacientes con insuficiencia respiratoria crónica también se recomienda una dosis menor debido al riesgo de depresión respiratoria. Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática severa porque pueden precipitar una encefalopatía; no se recomiendan para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas; no deben ser usadas solas para tratar depresión o ansiedad asociada con depresión por el riesgo de suicidio en tales pacientes y deben ser empleadas con extrema precaución en pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción. Embarazo: La seguridad de Valium Roche en el embarazo humano no ha sido aún establecida. La revisión de las reacciones adversas informadas en forma espontánea mostraron una incidencia no mayor de la que podría preverse en una población similar no tratada. Se ha sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congénitas asociadas con el empleo de benzodiazepinas durante el primer trimestre del embarazo. Diazepam debe ser evitado durante el embarazo, salvo que no haya otra alternativa segura. Si el medicamento se prescribe a mujeres potencialmente fértiles deberá advertírseles contemplen la posibilidad de discontinuar el producto si intentan quedar embarazadas o sospechan se hallan en ese estado. Si por razones apremiantes, el fármaco se prescribe durante la última fase del embarazo o durante el trabajo de parto, en altas dosis, pueden esperarse efectos en el recién nacido, tales como hipotermia, hipotonía y moderada depresión respiratoria, debido a la acción farmacológica de Valium Roche. Por otra parte, los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas en forma crónica durante los últimos estadios del embarazo, pueden desarrollar dependencia física y corren el riesgo de experimentar síntomas de privación en el período posnatal. Lactancia: Diazepam pasa a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento. Efectos sobre la habilidad para conducir y utilizar maquinarias: Sedación, amnesia, dificultades para concentrarse, función muscular alterada, pueden afectar en forma adversa la habilidad para conducir u operar maquinarias.

Interacciones Medicamentosas: No se aconseja el empleo simultáneo con alcohol debido a la potenciación del efecto sedativo. Cuando Valium Roche es utilizado asociado con antipsicóticos, hipnóticos, ansióliticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y sedantes antihistamínicos, puede manifestarse una intensificación del efecto depresor central. Existe una interacción potencialmente significativa entre diazepam y los compuestos que inhiben determinadas enzimas hepáticas (en particular citocromo P450 III A). Los datos indican que estos preparados modifican la farmacocinética del diazepam y pueden conducir a una sedación incrementada y prolongada. Hasta el presente se sabe que esta reacción ocurre con cimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina y omeprazol. Existen también informes de que el diazepam influye sobre la eliminación metabólica de la fenitoína. Por el contrario, no existe interacción con medicación antidiabética, anticoagulante o diuréticos. Se han señalado casos de depresión respiratoria con la asociación de benzodiazepinas y clozapina.

Sobredosificación: La sobredosis con benzodiazepinas se manifiesta frecuentemente por depresión del sistema nervioso central con síntomas que van desde somnolencia hasta coma. En los casos leves se observa somnolencia, confusión mental y letargo. En casos más graves los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, coma (raramente) y muerte (muy raramente). No obstante, una dosis excesiva no implica amenaza de vida si no se combina con otros depresores del sistema nervioso central (incluyendo alcohol). Tratamiento: En las Unidades de Terapia Intensiva debe prestarse especial atención al mantenimiento de las funciones respiratoria y cardíaca. Flumazenil (Lanexat Roche) puede ser utilizado como eficaz antagonista ("cuidado" con la epilepsia).

3. Bibliografía

- Manual Farmacoterapeútico Alfa Beta

 

 

 

 

Autor:

Mariana Pucciarelli