- Diuréticos
- Inhibidores de la Anhidrasa
Carbónica - Diuréticos
Osmóticos (Isosorbide 5mg – 10 mg). –Manitol
20% - Diuréticos de ASA y
Diuréticos de Límite ó Techo
Alto - Diuréticos Tiazidas y
Parecidos a Tiazidas - Diuréticos
Ahorradores de Potasio - Resistencia a los
diuréticos - Hipertensión
Arterial - Fármacos Usados en la
Insuficiencia Cardiaca - Fármacos usados en el
Tratamiento de Hiperlipo - Absorción –
Distribución y Eliminación.
(Hipocolesteremicos) - Fármacos que
actúan a nivel del Tracto
Gastrointestinal - Inhibidores de la
H+, K+ – ATP ASA - Fármacos que afectan el
flujo de agua y la motilidad
gastrointestinal
Diuréticos:
Los diuréticos constituyen un grupo
indispensable de medicamentos terapéuticos que se usan
para ajustar el volumen ó
la composición ó ambos, de los líquidos
corporales en diversas situaciones clínicas entre ellas la
hipertensión, insuficiencia cardiaca aguda
y crónica, así como síndrome
nefrótico y cirrosis.
Por definición los diuréticos son
fármacos que aumentan la tasa de flujo urinario. En el
organismo, el Cloruro de Sodio (NoCl) es el principal
determinante del volumen de líquido extracelular y casi
todas las aplicaciones clínicas de los diuréticos
se dirigen a reducir dicho volumen al disminuir el contenido
corporal total de cloruro de sodio. Un balance positivo sostiene
del Na+, sino que también modifican la
manipulación renal de otros cationes como: Potasio
(K+), Hidrógeno (H+), Calcio
(Ca2+), Magnesio (Mg2+) y aniones como
– Cloro (Cl-), ácido Urico.
(250 mg DIAMOX)
La acetazolamida: es el prototipo de fármaco
que ha tenido utilidad
limitada como diurético. Se usa para tratar el edema
debido a la insuficiencia cardiaca congestiva y edema
inducida por fármacos. Pero la principal
indicación de los inhibidote de la anhidrusa
carbónica es el glaucoma de ángulo
abierto. Tiene una absorción oral casi completa y
una vida medica de 6 a 9 horas y se elimina por via
renal.- Inhibidores de la
Anhidrasa Carbónica.Los diuréticos osmóticos están
distribuidos en el liquido extracelular y contribuye a la
osmolacidad. Así, se retrae agua desde
los compartimientos intracelulares y se expande el volumen de
líquido extracelular.El isosorbide se absorbe bien por vía oral y
tiene una vida medica de 5 a 9.5 horas y vía de
eliminación renal; el manitol su absorción oral
es insignificante: - Diuréticos Osmóticos
(Isosorbide 5mg – 10 mg). –Manitol
20%. - Diuréticos de ASA y
Diuréticos de Límite ó Techo
Alto.
Furosemida (LASIX) . Tabletas 40 mg Amp. 20mg/2
ml.
El uso de estos diuréticos puede causar
disminución grave del sodio corporal tota, esto conlleva a
un aumento en la eliminación urinaria del Potasio y
Hidrógeno. Sí la ingestión de potasio en la
dieta no es suficiente puede aparecer hipopotasemia y quizas esto
induzca arritmias cardiacas, sobre todo en sujetos que toman
glucosidos cardiacos (DIGOZINA). Pueden causar Ototoxicidad
(TOXICIDAD DE LOS OIDOS); que se manifiesta como Tinitus,
Alteración de la audición, sordera,
vértigo.
Pueden producirse interacciones Farmacológicas
cuando estos diuréticos se administran Juntos
con:
- Antibioticos Aminoglocosides (Gentamicina –
Amikauna) aumento de Ototoxicidad (Sinergismo). - Anticoagulantes à Efecto.
- Glucósidos Cardiacos (DIGOXINA)
à
Arritmia. - Litioà Conc. Plasmática.
- Sulfonil Ureasà hiperglicemica
- AINES à Actrividad
diurética.
Uso principal para disminuir el adema pulmonar,
agudo.
Diuréticos Tiazidas y Parecidos a
Tiazidas
Hidrocloruro tiazida.
Indapamida
Son diuréticos con pocos efectos adversos, pero
al igual que otros diuréticos sus efectos adversos se
relacionan con anormalidades del equilibrio de
líquidos y electrolitos. Los diuréticos tiziados
reducen la toleración a la glucosa y tal
vez durante el tratamiento quede de manifiesto una diabetes
latente.
La hiperglicemia que produce puede estar relacionada con
la disminución de Potasio, por cuanto, la hiperglicemia
puede reducirse administrando Potasio Junto con el
diurético. Producen iguales interacciones
farmacológicas que diuréticos de ASA.
Diuréticos Ahorradores de
Potasio.
Triantereno
Amilorida
Espironolactona
El efecto adverso más peligroso de los
diuréticos ahonziadores de potasio es la hiperpotasimia
(aumentado de Potasio), la cual puede poner en peligro la vida
del Paciente. Por consiguiente estos diuréticos
están contraindicados en sujetos con hiperpotasemia,
así como en pacientes que tienen riesgo aumentado
de la misma – ejemplo pacientes con insuficiencia
renal, quienes reciben otros diuréticos ahorradores de
Potasio, que ingieren inhibidores de la enzima convertidota de
angiotensina ó que toman complementos de Potasio. incluso
los AINES incrementan la hiperpotasemia.
Debido a la eliminación de sodio baja inducida
por estos medicamentos rara ves se utilizan como
monoterápia en el tratamiento del edema ó la
hipertensión con otros diuréticos ahorrador de
potasio junto con un diurético tiziada ó de asa
aumenta la respuesta diurética y antihipertensiva de cada
fármaco.
Otro diurético ahorrador de potasio, es la
espironolactona, cuya actividad terapéutica y efectos
adversos son iguales a los otros diuréticos, ahorradores
de potasio.
Resistencia a los
diuréticos: se refiere al adema que es ó se
ha tomado resistente a un diurético dado. Si aparece
resistencia a un
compuesto menos útil debe sustituirse por uno más
eficaz. Por ejemplo un tiazida por un diurético de
ASA.
Presión Arterial: Presión ó
fuerza que
ejerce la sangre sobre las
paredes de las arterias.
Definición:Presión
sistólica
Presión
Diastolita
Hipertensión: se define como la
presión arteria ó que se ejerce sobre las arterias
cuyo valor es
7/140/90.
La HTA es la enfermedad cardiovascular más
frecuente. La PA alta genera cambios patológicos en a
vasculatura é hipertrofía del ventrículo
Izquierdo. La HTA constituye la principal causa de
apoplejía (deterioro neurológico subito debido a un
trastorno cardiovascular) conduce a enfermedad coronaria con
infarto del
micardio y muerte
repentina de origen cardiaco. Y es un contribuyente importante de
insuficiencias cardiacas y renal.
Agentes Antihipertensivos
Tiziadas: à se utilizan para el te de la
hipertensión, por lo general deben proporcionarse
juntos con diuréticos ahorradores de
potasio.La importancia sexual es la consecuencia
problemática más frecuentes de los
diuréticos Tiazíicos y es por eso que el
médico debe hacer preguntas especificas con respecto a
la parición de este problema.También hiperuricemia inducida por estos
diuréticos. La aparición de cualquiera de estos
efectos adversos es una razón para considerar métodos terapéuticos
alternativos.Todos los diverticos parecidos a tiazidas cruzan la
placenta, y se excretan en leche
materna, deben evitarse en madres que amamantan.En ancianos (65 años ó más) la
elección de un diurético tizíadicos como
fármaco inicial es racional. Si se administra a dosis
de 12.5 ó 25 mg de hidroclororiazida al día y
junto con ahorrador de Potasio.Otros diuréticos
antihipertensoresLos diuréticos tiziádicos son
antihipertensores más eficaces que los de ASA, como la
Furosemida y la bumetadina en pacientes confunción
renal normal.La esperonolactona puede ser en particular util en
individuos con hiperuricemia, hipoponatremía ó
intolerancia a la glucosa importante en clinica y es el
fármaco adecuado para tratar aldosterismo
primario.- Diuréticos:
Efecto adverso y precauciones debido a su
efecto a nivel central puede producir somnolencia y
disminución de la agudeza mental, sequedad de la boca.
También puede producir Hepatotoxicidad , a veces
relacionada con fiebre, un
efecto infrecuente pero potencialmente grave. - Metildopa (Aldometh) Es un antihepertensor de
acción central. Es profármaco que
ejerce su efe cto antihipertensivo por medio de un metabolismo
activo. - Antagonistas de Receptores B –
adrenérgicos. Propanolol. (10 – 40
mg)
Proporcionan tratamiento eficaz contra muchas enfermedades
cardiovasculares y sonúbiles contra la
hipertensión de cualquier grado. Estos antihipertensivos
casi nunca causan retensión de sal y agua, y no se
requieren proporcionar un diurético para evitar
además ó tolerancia.
Precauciones
Estos agentes bloqueadores deben evitarse cuando hay
enfermedad reactiva de las vías respiratorias (ASMA).
Prazosin 2 mg (Minipres). Los antagonistas de
receptoresTerazosin 2 mg – 5 mg (Hytrin)
–adrenérgicos pueden utilizarse.Doxasocina 2 mg. (Cardura) en el tratamiento
de la hipertensión de cualquier grado, pero estos
fármacos casi nunca son eficaces por sí solo,
salvo en pacientes con hipertensión de leve a
moderada. Los diuréticos y antagonistas de receptores
B-adrenérgicos aumentan la eficacia de
los bloqueadores– adrenérgicos.Efectos adversos à el principal
efecto adverso con estos fármacos consisten en la
hipotensión ortostática con la primera dosis.
Que ocurre en el transcurso de 90 min. de la dosis inicial
del fármaco.- Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Labetalol: Es una mezcla de bloqueadores
1
(Prazosín) y otro antagonista de receptores B.
(Pindolol) y dos más inactivos. Este fármaco se
utiliza en caso de urgencia hipertensiva. - Antagonistas de Receptores y B adrenérgicos
Hidralizina (Apresolina) El decremento de la
presión arterial después de administrr
hidralazina se vincula con disminución selectiva de la
resistencia vascular en las circulaciones coronarias,
cerebral y renal. La hidralazina se absorbe bien por el tubo
digestivo, pero su biodisponibilidad sistemática es
baja.Minoxidil, Nitroprusiato de Sodio,
Diaoxido. - Vaso Delatadores
Estos fármacos constituyen un importante
grupo de fármacos en la terapeutica de la
hipertensión. Todos los bloqueadores de los canales de
Calciodisminuyen la presión arterial al relajar el
músculo liso artenolar y aminorar la resistencia
vascular periférica. Entre estos fármacos
están en el verapamilo 80 mg., deltiazen 60 –
180 mg,, nitodipina 10 mg., amlodipina 5 mg. - Bloqueadores de los Canales de
Calcio - Inhibidores de la Enzima Convertidota de
Angiotensina (IECA)
–adrenérgicos pueden utilizarse.
– adrenérgicos.
adrenérgicos
1
y B adrenérgicosCoptopril 25 mg. – 50 mg.
Enalapril 10 mg. – 20 mg.
Lisinopril 5 mg. – 20 mg
Ramipril 2.5 mg.
El efecto adverso más importante con estos
medicamentos es la tos persistente.
Tratamiento No Farmacológico de la
Hipertensión
Reducción de Peso Corporal
Restricción de sodio en la dieta. (5
g/día)
Restricción del Alcohol
Ejercicio Físico
Tratamiento con relajación
Fármacos
Usados en la Insuficiencia Cardiaca.
La insuficiencia cardiaca congestiva es una de las
principales causas de muerte y minusvalidez en el
mundo.
Interacciones El número de
medicamentos que muestran interacciones
farmacocinéticas con la digoxina es grande y
está aumentando muchos de estos medicamentos
(Verapamilo, quinidina, amiodarona) suelen administrase con
la digoxina y la dosificación debe ajustarse de manera
a propiedad.- Digoxena: la digoxina tiene una vida media de
36 a 48 hora, esto permite una dosificación de una vez
al día para individuos confusión renal normal
ó levemente alterada. - Diuréticos
- Vasodilatadores: Constituyen la única
clase de
fármacos que se emplan con frecuencia en la terapia de
la insuficiencia cardiaca que se ha demostrado reducen la
mortalidad por este síndrome.
Nitroprusiato de Sodio: tiene inicio de
acción rápida y se metaboliza con rapidez y su
dosis puede determinarse para alcanzar un efecto
hemodinámica optimo y predecible.
Dinitrato de Isosorbide y Nitroglicerina
à
Son relativamente seguros y
eficaces para disminuir riesgo de insuficiencia
cardíaca congestiva y crónica.
Hidralazina
Dobutamina
Fármacos que actúan en las arritmias
cardiacas
Arritmias Cardiacas.
Arritmias: anormalidades en el ritmo cardiaco.
Las arritmias se clasifican en 2 grandes grupos, las
producidas por frecuencias cardiacas bajas (Bradiarritmias) y las
frecuencias cardiacas altas ó aceleradas
(Taquiarritmias).
Medicamentos Antiarrítmicos
- Adenosina
- Amiodarona
- Bretillo
Glucosidos Digitalices (Degoxina)
Lidocaina, Procainamida, quinidina
Fármacos usados en el Tratamiento de
Hiperlipo
Proteinemias
- Fármacos para el colesterol
- Fármacos para los
triglicéridos
Hiperlipemia: concentración
plasmática de colesterol y triglicéridos que
exceden las cifras normales.
En la actualidad se dispone de varias opciones para
tratar la hipercolesteremia. Los fármacos utilizados son
denominados estatirias ó vastatinas y son los
fármacos más eficaces disponles. Entre estos
fármacos incluyen las sinvastatina, Lovastatina
atorvastatina, pravastatina.
Hiper Trigliceriomia
Concentraciones de: < 200 mg/dl à Normal
200 – 400 mg/dl à Limítrofes
altas
400 – 1000 mg /dl à Altas
> 7000 mg/dl à muy altas
Los factores que suelen relacionarse con cifras altas de
triglicéridos son: Diabetes, obesidad,
consumo de
grasas en la
dieta.
Los individuos con niveles elevados de
triglicéridos deben tratarse al principio con
reducción de peso, incremento de la actividad física,
restricción del consumo de alcohol y una
dieta con bajo contenidos de grasas.
Los medicamentos que se utilizan para disminuir las
concentraciones moderadamente altas de triglicéridos
están fibratos, como el Genfibrozilo, Fenofibrado,
Bezafibrato, entre otros.
Absorción
– Distribución y Eliminación.
(Hipocolesterémicos)
Los medicamentos se absorben bien vía oral,
también sufren acción de primer paso por el
hígado.
Después de una dosis por via oral, se observan
concentraciones plasmáticas en 2 a 4 horas con la
vastatina y una ó dos horas con sinvastatina. Ambos
medicamentos se eliminan por el hígado y una
porción pequeña se excreta por la orina.
Fármacos que actúan a nivel del
Tracto Gastrointestinal
- Fármacos para el control de
la acidez Gástrica - Fármacos para las Ulceras
Gástricas
Las dispepsias (molestias Gástricas) han
sido compañera del género
humano debe el advenimiento de la cocina de mala calidad, abuso de
los alimentos y la
ansiedad. Durante siglos, el único alivio disponible para
el dolor de las úlceras fue la neutralización del
ácido gástrico mediante la
administración de antiácidos.
Antagonistas de Receptores H2 de la
histamina
El precursor de estos receptores e la
cimetidina.
Luego aparecieron otros compuestos como la
Ranitidina y la Famotidina.
Mecanismo de Acción: Los antagonistas de
los receptores H2 inhiban de manera competitiva la
interacción de la secreción de acido
gástrico.
Los antagonistas H2 se absorben con rapidez y
eficiencia
después de la administración oral.
Efectos adversos: Cimatidina
à
Cefalalgias, mareos, náuseas,
vómitos,
erupciones cutáneas, prurito.
En ocasiones se observan perdida del bíbido,
impotencia y ginecomastia en pacientes que reciben tratamientos
prolongados con dosis altas de cimetidina.
Interacciones: Todos los agentes que inhiben la
secreción de ácido gástrico pueden alterar
la biodisponibilidad y la tasa de absorción de algunos
fármacos al modificar el pH
gastrico.
Inhibidores de
la H+, K+ – ATP ASA
(Bomba de Protones)
- Lanzaprazol
- Omeprazol
El mediador final de la secreción de ácido
es la H+, K+ – ATP ASA ó bomba de
protones.
Estos agentes constituyen un medio para inhibir la
secreción de ácido hasta cualquier nivel
deseado. Tiene utilidad especial en pacientes con
hipergastrinemia y puede ser útil en aquellos pacientes en
quienes la enfermedad ulcerosa péptica no se controla bien
con antagonistas H2.
Interacciones Farmacológicas: reducen el
metabolismo de algunos medicamentos como la Fenilhidrantoinal
(Pamin), Diazepan y warfarina, todas estas interacciones ocurren
con el omeprazol, no así con Lanzoprazol.
Usos: Promueven la cicatrización de las
ulceras de estómago duodeno y esófago.
Helicobacter Pylor:
El helicobacter Pylon es una bacteria Gramnegativa que
coloniza el moco y que se encuentra en la superficie Luminar del
epitelizo gástrico.
La infección con esta bacteria causa gastritis
inflamatoria y es un posible factor contribuyente a la enfermedad
ulcerosa péptica, el gástrico y el
adenococinoma.
Ha si ¡do ineficaz el tratamiento de las
infecciones por H. Pylori con un solo agente terapéutico y
ha ocasionado la aparición de cepas resistentes a
fármacos.
Debido a este problema se han hecho combinaciones de
varios agentes antisecretorios con
antibióticos.
Como es el caso de: Omeprazal 20 mg vio c/día,
Claritromicina 500 mg 3 veces al día por 10 días.
Este tratamiento triple tiene limitaciones terapéuticas:
el cumplimiento de tratamiento es un aspecto de importancia
crítica
con estos regimenes complejos, el costo combinado
de los agentes es muy elevado. Y se producen efectos adversos
como nauseas, diarrea y
mareos.
Antiácidos
La función
principal de los antiácidos consiste en neutralizar al
ácido clorhídrico (HCl) secretado por las células de
la pared gástrica.
Los hidroxidos de aluminio y
magnesio son los constituyentes más frecuentes de los
preparados de antiácidos. También se emplean
bicarbonato de Sodio y Carbonato de Calcio. Los antiácidos
reaccionan con el HCl para formar cloruros agua y dióxidos
de carbono
(CO2).
Al(OH)3 + 3 HCl à Al Cl3 + 3
H2o.
Mg (OH)2 + 2 HCl à MgCl2 +
2H2O
Absorción – Distribución –
Eliminación
Es variable el grado en que se absorben los distintos
antiácidos, los que contienen Al, Ca y Mg. Se absorben
menos que los que contienen bicarbonatos de sodio.
Sucralfato: Promueve la acatrización de
ulceras duodenales y gástricas casi con la misma eficacia
que los antagonistas del Receptor H2. Dosis: 19 vio
Bid.
Mysoprostol (Cytotec). Estudios clínicos
indican que el mysoprosol es moderadamente eficaz para tratar la
ulcera duodenal y gástrica. La dosis requerida para
promover la cicatrización de ulceras es de 20 mg Qid. E
inhibe las secreciones de acido gástricos. En la
actualidad su utilidad es para la prevención de ulceras
gástricas inducida por antiinflamatorios no
esteroideos.
Efectos Adversos: La dosis eficaces del
Mysoprostol causan diarreas hasta
en un 30% de pacientes. Estos compuestos pueden provocar abortos
por lo que no deben administrarse en mujeres
embarazadas.
Fármacos
que afectan el flujo de agua y la motilidad
gastrointestinal.
- Antiemeticos
- Laxantes.
- Antidiarreicos
El desequilibrio en la absorción de sal y agua
puede dar por resultado estreñimiento ó diarrea,
deshidratación ó desnutrición.
Estreñimiento: Falta ó dificultad
para evacuar. No es una enfermeda, sino un síntoma que
pueden resultar de una gran variedad de factores. Pueden ser
causado por trastornos congénitos, enfermedades del sistema nervios,
enfermedades del intestino grueso ó acciones de
fármacos ó toxinas. También puede producirse
por diversos factores subjetivos como estress, dieta.
El agente profilactico y terapeutico más
satisfactorios para el estreñimiento es una dieta rica en
fibra. (Cereales, cáscaras de semillas, algas.)
Fuentes de Fibras: Granos enteros, salvado,
vegetales y frutas, las fibras actúan fijando agua a iones
en la luz de colon y
así ablandan las heces y aumentan el volumen.
Laxantes salinos y osmóticos: Salen de
Mg+2, salen de sulfato, fosfato y tartrato de Sodio y
Potasio, Glicerina, Soubital, manital son laxantes
Osmóticos. Lactulosa.
Laxante Salinos: Atrato Mg (Limonadas purgantes),
Fosfato de Sodio (Phosfa-soda), sulfato Mg (Sal Epson)
Los laxantes salinos actúan al ejercer
presión osmótica para la retención al
ejercer presión osmótica para la retención
de agua en el Cólon. Los laxantes salinos producen un
efecto con una latencia de 6 a 8 hora. Son útiles cuando
se desea vaciar el intestino antes de procedimientos
quirúrgicos, radiográficos y colonoscópicos.
Y son coodyuvantes en la eliminación de algunos
parásitos intestinales. También se emplean en
algunos casos de intoxicación.
El Golytely es una mezcla de sulfato de sodio,
bicarbonato de Sodio, cloruro de sodio y Potasio 60g de
polietilenglical por litro. Se utiliza en pacientes programados
para colonoscopias y deben beber 4 L. de esta
solución durante las tres ó cuatro horas previas al
examen. Esto produce diarrea acuosa copiosa y la
eliminación eficiente de los desechos sólidos del
tubo digestivo.
Laxantes Estimulantes: Promueven la
acumulación de agua y electrolitos en la luz del Colon y
estimulan la motibilidad intestinal.
Fenolftaleina à Agarol
Bisacodil à Dulcolax
Otros Laxantes
Aceite Ricino
Aceite Mineral
Uso de Laxantes
En pacientes sanos, los laxantes tienen importancia
secundaria en relación con una dieta rica en fibras, la
ingestión suficiente de líquidos, actividad
física apropiada y otros médicos no
farmacológicos para prevenir y tratar el
estreñimiento. Cuando se usan laxantes debe darse en la
dosis eficaz más baja, con la menor frecuencia posible e
interrumpirse pronto y por completo cuando ya no se
necesiten.
En el caso de estreñimiento por fármacos
deberán intentarse corregir el problema mediante el
reajuste de la dosis ó empleo de
formas equivalentes antes de recurrir a la medicación con
laxantes.
Los laxantes estan contraindicados en pacientes con
dolor abdominal, coluos, nauseas, vómitos.
Agentes Antidiarreicos
Evacuaciones seguidas ó frecuentes.
En las diarreas hay perdida excesiva de líquidos
y electrolitos que caracteriza la diarrea es un aspecto
impórtate de muchos trastornos gastrointestinales,
infecciosos y no infecciosos.
El tratamiento inicial de las diarreas esla
restitución de agua y electrolitos, mediante la administración de sueros de
rehidratación oral.
Medicamentos para la Diarrea
Loperamida à Imodiun à 1 Tab. 3 veces al
día
Difanoxilato à Lomotil à dosis 4 mg. Stat. Y luego 2 mg
después de cada evacuación suelta, no tomar
más de 16 mg / día.
Tratamiento con antibióticos, Trimetropin con
Sulfa.
Agentes Antieméticos
Emesis ó vómito, es la
expulsión del contenido gástrico. El vómito
puede ser causado por acción de algunos fármacos,
como anestésicos generales, agentes para Quimioterapia del
cáncer, Productos que
irritan la mucosa gástrica, mareos por movimiento,
etc.
Tratamiento: Metoclapramida.
Leonardo Toribio
Panamá