I) La
Penicilina
1.
Definición:
La penicilina es un antibiótico del grupo de los
beta-lactámicos cuyo primer representante fue la
penicilina G. Es el primer antibiótico y su descubrimiento
ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien junto con
los científicos Ernest Boris Chain y Howard Walter Florey
(que crearon un método
para producir en masa la droga), obtuvo
el Premio Nobel de Medicina en
1945.
La penicilina y sus derivados actúan por mecanismo
competitivo, inhibiendo la formación de peptidoglucanos de
la pared bacteriana
2.
Fórmula: Su fórmula es la
siguiente:
Fórmula química:
Nombre IUPAC:
4-Thia-1-azabiciclo(3.2.0)heptano-2-carboxilic acid,
3,3-dimetil-7-oxo-6-((fenilacetil)amino)-
(2S-(2alfa,5alfa,6beta))
Peso
molecular:
334.4 g/mol
3.
Historia de la penicilina:
En marzo de 2000, médicos del hospital San Juan de Dios
de San José (Costa Rica) publicaron los manuscritos del
científico y médico costarricense Clodomiro
Clorito Picado Twight (1887-1944), que explican las
experiencias de Picado entre 1915 y 1927) acerca de la acción
inhibitoria de los hongos del
género
Penicillium sp en el crecimiento de estafilococos y
estreptococos (bacterias
causantes de una serie de infecciones). Aparentemente Clorito
Picado reportó su descubrimiento a la Academia de Ciencias de
París, pero no lo patentó, a pesar que su investigación había iniciado
años antes que la de Fleming. En sus investigaciones
descubrió una sustancia, " Cedrina" para combatir el
paludismo. En sus
trabajos por combatir la enfermedad de la tuberculosis,
descubrió unas peptonas inyectables que se han usado con
gran éxito
en el Hospital San Juan de Dios. Uno de los precursores de la
penicilina, es decir podría afirmarse que es el verdadero
descubridor de la penicilina
Alexander Fleming:
La penicilina fue descubierta por Fleming en 1928
cuando estaba estudiando
cultivos bacterianos de Staphylococcus
aureus. Observó que cuando se
contaminaban las placas de cultivo con un hongo
microscópico del género
Penicillium (Penicillium notatum) éste
inhibía el crecimiento de las
bacterias debido a la producción de una toxina
por parte del Penicillium, a la cual llamó
penicilina.
De las varias penicilinas producidas de modo natural es la
bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa
clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la
benzatina para prolongar su presencia en el organismo,
obteniéndose las respectivas suspensiones de penicilina G
procaína y penicilina G benzatina, que sólo se
pueden administrar por vía intramuscular.
Más tarde se modificó la molécula de la
penicilina G, para elaborar penicilinas sintéticas como la
penicilina V que se pueden administrar por vía oral al
resistir la hidrólisis ácida del estómago.
Actualmente existen múltiples derivados sintéticos
de la penicilina como la cloxacilina y la amoxicilina que se
administran por vía oral y de las que existe un abuso de
consumo por la
sociedad en
general para autotratamiento de infecciones leves víricas
que no precisan terapia antibiótica. Esta situación
ha provocado un alto porcentaje de resistencia
bacteriana frente a las penicilinas y ha llevado a la ineficacia
de los betalactámicos en algunas infecciones
graves.
4.
Mecanismo de acción:
La penicilina, como el resto de los betalactámicos,
ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular
bacteriana, estructura que
no existe en las células
humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la
membrana citoplasmática y confiere a las bacterias la
resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada
presión
osmótica que existe en su interior. Además la pared
bacteriana es indispensable para:
· La
división celular bacteriana.
· Los
procesos de
transporte de
sustancias a los que limita por sus características de
permeabilidad.
·
Capacidad patógena y antigénica de las bacterias,
ya que contienen endotoxinas bacterianas.
Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre
las bacterias grampositivas y gramnegativas, de las que cabe
destacar la mayor complejidad y contenido en lípidos en
las gramnegativas. La acción de la penicilina y en general
de los betalactámicos se desarrolla fundamentalmente en la
última fase de la síntesis
de peptidoglucano de la pared celular, en la que se producen una
serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos.
La formación de estos enlaces o puentes es la que
confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana.
Por lo tanto, los betalactámicos y por extensión la
penicilina inhiben la síntesis de peptidoglucano
indispensable en la formación de la pared celular
bacteriana. Las bacterias sin su pared celular, estallan o son
más fácilmente fagocitadas por los
granulocitos.
Página siguiente  |