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La Penicilina y La Cefalosporina




Partes: 1, 2

  1. La Penicilina
  2. La Cefalosporina
  3.  

I) La Penicilina

1.       Definición:

La penicilina es un antibiótico del grupo de los beta-lactámicos cuyo primer representante fue la penicilina G. Es el primer antibiótico y su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien junto con los científicos Ernest Boris Chain y Howard Walter Florey (que crearon un método para producir en masa la droga), obtuvo el Premio Nobel de Medicina en 1945.

La penicilina y sus derivados actúan por mecanismo competitivo, inhibiendo la formación de peptidoglucanos de la pared bacteriana

2.       Fórmula: Su fórmula es la siguiente:

Estructura química de la penicilina G                   

Fórmula química:          

Nombre IUPAC: 4-Thia-1-azabiciclo(3.2.0)heptano-2-carboxilic acid, 3,3-dimetil-7-oxo-6-((fenilacetil)amino)- (2S-(2alfa,5alfa,6beta))

Peso molecular:             334.4 g/mol 3.      

Historia de la penicilina:

En marzo de 2000, médicos del hospital San Juan de Dios de San José (Costa Rica) publicaron los manuscritos del científico y médico costarricense Clodomiro Clorito Picado Twight (1887-1944), que explican las experiencias de Picado entre 1915 y 1927) acerca de la acción inhibitoria de los hongos del género Penicillium sp en el crecimiento de estafilococos y estreptococos (bacterias causantes de una serie de infecciones). Aparentemente Clorito Picado reportó su descubrimiento a la Academia de Ciencias de París, pero no lo patentó, a pesar que su investigación había iniciado años antes que la de Fleming. En sus investigaciones descubrió una sustancia, " Cedrina" para combatir el paludismo. En sus trabajos por combatir la enfermedad de la tuberculosis, descubrió unas peptonas inyectables que se han usado con gran éxito en el Hospital San Juan de Dios. Uno de los precursores de la penicilina, es decir podría afirmarse que es el verdadero descubridor de la penicilina

Alexander Fleming:

 La penicilina fue descubierta por Fleming  en 1928   cuando  estaba   estudiando   cultivos bacterianos  de  Staphylococcus  aureus. Observó  que  cuando  se  contaminaban  las placas de  cultivo con un hongo microscópico  del  género   Penicillium (Penicillium notatum) éste  inhibía  el  crecimiento  de las bacterias debido  a  la producción  de una  toxina  por parte del Penicillium, a la cual llamó penicilina.

De las varias penicilinas producidas de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la benzatina para prolongar su presencia en el organismo, obteniéndose las respectivas suspensiones de penicilina G procaína y penicilina G benzatina, que sólo se pueden administrar por vía intramuscular.

Más tarde se modificó la molécula de la penicilina G, para elaborar penicilinas sintéticas como la penicilina V que se pueden administrar por vía oral al resistir la hidrólisis ácida del estómago. Actualmente existen múltiples derivados sintéticos de la penicilina como la cloxacilina y la amoxicilina que se administran por vía oral y de las que existe un abuso de consumo por la sociedad en general para autotratamiento de infecciones leves víricas que no precisan terapia antibiótica. Esta situación ha provocado un alto porcentaje de resistencia bacteriana frente a las penicilinas y ha llevado a la ineficacia de los betalactámicos en algunas infecciones graves.

4.       Mecanismo de acción:

La penicilina, como el resto de los betalactámicos, ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las células humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana citoplasmática y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior. Además la pared bacteriana es indispensable para:

·         La división celular bacteriana.

·         Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad.

·         Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas.

Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias grampositivas y gramnegativas, de las que cabe destacar la mayor complejidad y contenido en lípidos en las gramnegativas. La acción de la penicilina y en general de los betalactámicos se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis de peptidoglucano de la pared celular, en la que se producen una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los betalactámicos y por extensión la penicilina inhiben la síntesis de peptidoglucano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular, estallan o son más fácilmente fagocitadas por los granulocitos.


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