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Fármacos antiiflamatorios no esteroides (AINEs)

Enviado por Cesar Lazaro



Partes: 1, 2, 3

  1. Introducción
  2. Historia
  3. Definición
  4. Química
  5. Clasificación química /diversos principios activos
  6. Mecanismo de acción
  7. Efectos y usos  farmacológicos
  8. Toxicidad
  9. Tratamientos
  10. Bibliografía

INTRODUCCIÓN

En este trabajo se consideran las drogas que son antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas; sus mecanismos de acción difieren de los esteroides antiinflamatorios y los opiáceos analgésicos. También se tratan ciertas drogas (p.ej., compuestos de oro y otros) que pueden modificar la evolución de la artritis reumatoidea, aunque ellas no son antiinflamatorias en el sentido clásico. Por último, se describen las drogas usadas en el tratamiento de la gota, como la colchicina y alopurinol. Varios otros agentes se emplean para suprimir las manifestaciones de la inflamación, como esteroides corticosuprarrenales, antagonistas de la histamina y la 5-hidroxitriptamina y los agentes inmunosupresores.

Las drogas antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas constituyen un grupo heterogéneo de compuestos, con frecuencia no relacionados químicamente (aunque muchos de ellos son ácidos orgánicos), que a pesar de ellos comparten ciertas acciones terapéuticas y efectos colaterales. El prototipo es la aspirina; por lo tanto, estos compuestos a menudo se mencionan como drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).

Se produjo un proceso sustancial en la dilucidación de los mecanismos de acción de las drogas tipo aspirina, aunque todavía se carece de una comprensión precisa de sus actividades terapéuticas y efectos colaterales. En general se considera que la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas y de ciertos autacoides relacionados, constituyen una faceta principal del mecanismo de acción de las drogas tipo aspirina. Se considera primero algunas de sus propiedades compartidas, luego se comentaran con más detalles las drogas mas importantes

HISTORIA

Durante varios siglos, diferentes culturas reconocieron el efecto medicinal de la corteza del sauce y de ciertas otras plantas. A mediados del siglo XVIII, el reverendo Edmund Stone de Inglaterra describió en una carta al presidente de la Royal Society un "relato del éxito obtenido con la corteza del sauce para curar la fiebre intermitente". Como el sauce crece en áreas húmedas, "donde esta fiebre es muy abundante"; Stone supuso que tal vez poseyera propiedades curativas adecuadas para esa condición.

 El ingrediente activo de la corteza del sauce era un glucósido amargo llamado salicina, aislado por primera vez en forma pura por Leroux, en 1989, quien tambien demostró sus acciones antipiréticas. Por hidrólisis, la salicina produce glucosa y alcohol salicílico. Este puede convertirse en acido salicílico, ya sea in vivo o por manipulación química. El salicilato de sodio se utilizo primero para el tratamiento de la fiebre reumática y como antipirético en 1875 y pronto siguió el descubrimiento de sus efectos uricosuricos y su utilidad en el tratamiento de la gota. El enorme éxito de esta droga motivo a Hoffman, un químico empleado por Bayer, a preparar acido acetilsalicílico sobre la base del trabajo previo, pero olvidado, de Gerhardt en 1853. Después de la demostración de sus efectos antiinflamatorios, este compuesto fue introducido en la medicina en 1899 por Dreser con el nombre de aspirina. Se dice que el nombre era un derivado de Spiraea, especie vegetal de la que una vez se preparo acido salicílico.

Los salicilatos sintéticos desplazaron pronto a los compuestos mas costosos, obtenidos de las fuentes naturales. En los primeros años de este siglo se conocían las principales acciones terapéuticas de la aspirina. Hacia el final del siglo XIX se descubrieron otras drogas que compartían algunas de estas acciones o todas ellas. De estas, hoy solo se usan derivados de paraaminofenol (p.ej.; acetaminofeno). En los últimos 20 años se introdujo en la medicina de varios países una gran cantidad de agentes nuevos,  comenzando con la indometacina.

Fig. 1.- Corteza del sauce

DEFINICIÓN

Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINEs) son sustancias químicas con efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético por lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre respectivamente. El término no-esteroideo se refiere a que los efectos clínicos son similares a los de los corticoides pero no las acompañan las consecuencias secundarias que caracterizan a los esteroides. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas. Los miembros más prolíficos de esta clase de medicinas son la aspirina, ibuprofeno y el naproxeno.

QUÍMICA


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