Antidiarreicos (página 2)

• Intolerancia a la lactosa

• Enfermedad pancreática

• Síndrome de intestino corto

• Síndrome posgastrectomía

• Hipertiroidismo

• Colestasis

• Enfermedad celíaca (intolerancia al
  gluten)

• Síndrome de mala absorción

• Enfermedad Inflamatoria Intestinal

Anti-diarreicos

Los agentes antidiarreicos son fármacos
utilizados para tratar las heces blandas, acuosas y
frecuentes

Tipos de anti diarreicos:

Los anti diarreicos se clasifican de acuerdo al
mecanismo de acción
de la siguiente manera:

• Agentes intraluminales (Por adsorción de
  toxinas o de agua en el tubo digestivo):

Son fármacos muy experimentados y seguros, al ser
productos
biológicamente inertes. Tienen poco efecto sobre el
volumen de las
heces, pero sí afectan significativamente a su
consistencia. No obstante, este tipo de productos puede
interferir con la absorción de otros medicamentos,
incluyendo a otros anti diarreicos.

Ejemplo:

• Carbón activo o el tanato de
  albúmina

• Colestiramina

• Colestipol

• Inhibidores de la mortalidad
  intestinal:

Provocan inhibición del peristaltismo, con lo
cual aumenta la absorción de agua al quedar
retenido el alimento en el trato intestinal. Su acción
farmacológica es análoga a la de los
opiáceos. En realidad son opiáceos que se absorben
muy poco y por ello no ejercen acción central.

Ejemplo:

• Loperamida:

La loperamida es un fármaco activo por vía
oral indicado para el tratamiento de la diarrea aguda
y crónica asociada a la enfermedad inflamatoria del
intestino. También es utilizado para reducir el volumen de
las descargas de las ileostomías. La eficacia de la
loperamida es similar a la del difenoxilato, con el que
está químicamente emparentado, pero parece menos
potente como inductora de abuso.

Mecanismo de acción: la loperamida interfiere con
la peristalsis mediante la una acción directa sobre los
músculos circulares e intestinales
reduciendo su motilidad, y también actúa reduciendo
la secreción de fluidos y de electrolitos y aumentando la
absorción de agua. Al aumentar el tiempo de
tránsito y reducir la pérdida de líquidos,
la loperamida aumenta la consistencia de las heces y reduce el
volumen fecal.

Farmacocinética: después de una dosis oral
la loperamida se absorbe en un 40% por el tracto digestivo. Las
concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas de
la
administración de una solución oral y a las 4.5
horas de la administración de una cápsula. No se
conoce la distribución de la loperamida ni tampoco si
atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche materna.
Aproximadamente el 97% se une a las proteínas
del plasma. El fármaco experimenta un metabolismo
hepático, con una semi- vida de 10.8 horas. El 30% de la
dosis se el elimina las heces sin alterar. La eliminación
urinaria asciende a menos del 2%.

Contraindicaciones: La loperamida está
contraindicada en la diarrea producida por una colitis pseudo
membranosa. Igualmente la loperamida está contraindicada
en la diarrea ocasionada por microorganismos entéricos, ya
que puede impedir la expulsión de las toxinas bacterianas.
También está contraindicada en la disentería
aguda.

Los pacientes con enfermedad hepática
deberán ser vigilados cuidadosamente dado que pueden
aumentar los niveles plasmáticos del fármaco al
disminuir su metabolismo.

Los niños
de menos de tres años de edad pueden ser más
sensibles a los efectos opiáceos de la
loperamida.

La loperamida es normalmente muy bien tolerada siendo
mínimas la reacciones adversas. Muchas veces es
difícil distinguir entre los efectos secundarios del
fármaco y los problemas
asociados a la diarrea. Sin embargo se han comunicado dolor
epigástrico y abdominal, distensión abdominal,
somnolencia, mareos, constipación, xerostomía,
náuseas y vómitos. En muy raras ocasiones se ha
producido un íleo paralítico, y cuando esto ha
ocurrido, ha sido en casos de sobredosis, disentería aguda
o en niños de menos de dos años. También son
escasos los efectos de tipo alérgico como reacciones
anafilácticas, rash ampolloso necrólisis
tóxica epidérmica

• Difenoxilato

• Potenciadores de la absorción
  intestinal:

Favorecen la absorción de sustancias eliminadas
en exceso.

Ejemplo:

• Clonidina: Los efectos farmacológicos
  de esta última están mediados por la
  activación de los receptores 2 adrenérgicos. En
  su localización intestinal, estos receptores
  están presentes esencialmente en las células
  epiteliales y su activación provoca la
  estimulación de los procesos de absorción y la
  inhibición de la secreción intestinal.
  También parece afectar a la motilidad. La clonidina
  suele reservarse para pacientes con diarrea secretora
  refractaria a otros tratamientos, debido a sus potentes
  efectos hipotensores.

• La glucosa

• Los aminoácidos

• Soluciones de rehidratación
  oral

• Inhibidores de la secreción
  intestinal:

Reducen la secreción de agua y electrolitos por
el epitelio intestinal.

Ejemplo:

• Somatostatina: es una hormona
  hipotalámica que es activa sobre receptores
  específicos ampliamente distribuidos por todo el
  organismo (cerebro, sistema endocrino, aparato digestivo,
  etc.). Debido a ello, desarrollo un amplio abanico de efectos
  fisiológicos, pero la mayor parte de ellos
  están relacionados con una inhibición de la
  secreción endocrina y exocrina.

Producen diversas acciones que
conducen a un efecto neto anti diarreico. Entre estos efectos
pueden citarse: reducción del flujo sanguíneo
esplácnico, inhibición de las secreciones
neuroendocrina y exocrina, reducción (leve) de la
motilidad intestinal y aumento de la absorción de agua y
electrolitos.

• Octreótido

• ANTIINFECCIOSOS

Por acción directa sobre las bacterias
productoras del cuadro diarreico. Los medicamentos incluidos en
este capítulo tienen una absorción intestinal baja,
y por tanto su acción es local en el tubo digestivo. (Por
la misma razón tienen escasos efectos secundarios
sistémicos, salvo hipersensibilidad.)

Por lo general, no se aconseja la utilización de
anti infecciosos como tratamiento de primera elección en
cuadros diarreicos porque:

• Un porcentaje considerable de gastroenteritis agudas
  tienen etiología viral (rotavirus, etc.).

• En cualquier caso, la mayoría de los cuadros
  agudos revierten espontáneamente en 48
  horas.

Ejemplo:

• Las fluoroquinolonas (norfloxacina,
  ciprofloxacina, ofiloxacina):

Tienen actividad contra casi todo tipo de
patógenos bacterianos intestinales (salvo Clostridium
difficile) y posiblemente son en este momento la mejor
elección, sobre todo para tratamientos
empíricos.

• La eritromicina

Puede beneficiar en algunos casos de infecciones por
Campylobacter si se administra antes de los 4 días del
comienzo de los síntomas, aunque la utilidad
clínica general parece dudosa

• El metronidazol

Puede ser útil en diarreas por
protozoos.

• Vancomicina oral (500 mg cada 6
  horas)

Es el tratamiento de elección en la colitis
pseudomembranosa que excepcionalmente aparece como efecto
secundario a tratamientos antibióticos.

• Tetraciclina

Autora:

Andreina Ojeda