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Validación de procesos, farmacotecnia de nuevas formas farmacéuticas (página 2)




Partes: 1, 2

Cuando las modificaciones químicas no son factibles, los cambios en las propiedades físico-químicas del principio activo o en la formulación pueden incrementar la biodisponibilidad por vía oral. Una de las soluciones más interesantes consiste en mejorar la solubilidad de un fármaco escasamente soluble en agua mediante la formación de sales solubles o recurriendo a la selección del polimorfo más adecuado y a determinados enantiómeros o utilizando otras estrategias, de base físico-química, aportadas por la Tecnología Farmacéutica.

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Ilustración 7 Estrategias dirigidas a mejorar la absorción gastrointestinal de fármacos con problemas de biodisponibilida

Sales farmacéuticas

El cambio de un ácido o base libre a la forma de sal es uno de los mecanismos utilizados para modificar las propiedades físico-químicas y biológicas de una sustancia sin cambiar su estructura química.

El cambio en la estructura cristalina, que se produce con la formación de sales, puede tener los siguientes efectos: incrementar la solubilidad en agua de las sustancias con grupos ácidos o bases libres y mejorando su biodisponibilidad, mejorar la estabilidad física o química de los componentes ácidos, favorecer los procesos de purificación de principios activos y facilitar las operaciones de manipulación industrial de los medicamentos ácidos o básicos.

La selección de las sales farmacéuticas requiere la realización de diferentes estudios que confirmen su idoneidad no sólo por una mayor solubilidad sino también por diversas propiedades como higroscopicidad, estabilidad, polimorfismo, etc.

El uso de las sales farmacéuticas exige un conocimiento de las consecuencias que pueden derivarse en sus propiedades físico-químicas y biológicas. Entre ellas hay algunas muy significativas:

  • 1. Algunas sales de principios activos modifican significativamente la velocidad y duración de la respuesta (p.ej. ibuprofeno-arginina, penicilina- procaína, etc.). Estas diferencias pueden ser críticas para las indicaciones establecidas.

  • 2. Las diferentes sales de un mismo principio activo pueden presentar distinta intensidad del efecto farmacológico (p.ej. la reformulación del propoxifeno al comprobarse que el napsilato tiene mayor potencia y más larga duración del efecto analgésico que el clorhidrato).

  • 3. Las diferentes sales de un mismo principio activo pueden presentar diferente biodisponibilidad. Así, el agente vasodilatador naftidrofurilo presenta una mayor biodisponibilidad cuando se administra como citrato que como oxalato.

  • 4. Algunos aniones y cationes están asociados a determinados efectos tóxicos. Así los aniones tartrato, los cuales son habitualmente poco absorbidos por vía oral, pueden provocar nefrotoxicidad si alcanzan altas concentraciones en la circulación sistémica.

  • 5. Diferentes sales de un mismo principio activo pueden presentar distinta capacidad para producir irritación esofágica o gástrica (p.ej., el efecto irritante del clorhidrato de alprenolol puede provocar ulceración esofágica, mientras que el benzoato de alprenolol no tiene este efecto.

  • 6. Una determinada sal puede afectar a la estabilidad del principio activo. Por ejemplo, las sales de ácidos minerales, como clorhidratos, sulfatos y metansulfonatos son altamente polares. Los grupos polares ionizados localizados en la superficie de los cristales favorecen la humectación y promueven la higroscopicidad. Ello puede ser causa de degradación de fármacos sensibles a los procesos hidrolíticos.

La selección de la sal apropiada es un factor importante durante las fases iniciales del desarrollo de un nuevo fármaco y cualquier cambio en el anión o catión requiere la realización de estudios preclínicos y clínicos que aporten la evidencia científica necesaria

Estado cristalino: desarrollo de polimorfos

Muchos compuestos orgánicos son capaces de adoptar una forma amorfa o bien una o más formas cristalinas, con diferentes disposiciones espaciales de las moléculas en la red cristalina; y a estas formas cristalinas se las conoce como polimorfos. Dos polimorfos de un mismo compuesto pueden ser tan diferentes en estructura y propiedades como dos compuestos químicamente diferentes. Los puntos de fusión, las densidades, solubilidades, forma de los cristales, propiedades eléctricas, y los espectros de difracción de rayos X son características que pueden variar con la forma polimórfica.

Teniendo en cuenta consideraciones teóricas, las formas amorfas presentan una velocidad de disolución más rápida que las formas cristalinas y, por lo tanto, en general son mejor absorbidas. Estas consideraciones se basan en las energías relativas involucradas en el proceso de disolución. Un sólido amorfo carece de fuertes uniones entre sus moléculas; las moléculas se distribuyen espacialmente en el sólido de forma aleatoria, por lo que se requiere menos energía que en el sólido cristalino para que se produzca su separación, la cual tiene lugar durante el proceso de disolución.

Por otro lado, las técnicas empleadas para la preparación de fármacos en estado amorfo implican generalmente una reducción del tamaño de partícula, lo cual favorece aún más el aumento de la velocidad de disolución de estas formas frente a las cristalinas.

El estado amorfo es predeciblemente inestable, dado que existe una gran tendencia a pasar a un estado termodinámicamente más estable, con una entropía menor, como es el estado cristalino, poco soluble y cuya biodisponibilidad oral es muy baja. Por ello, este macrólido, en estado amorfo, debe ser adecuadamente estabilizado mediante la incorporación de un polímero, habitualmente la carboximetilcelulosa.

La existencia de polimorfos es una de las principales fuentes de variación en el comportamiento de la disolución de los fármacos.

La influencia del polimorfismo sobre la velocidad de disolución viene determinada por los cambios en la solubilidad de los distintos polimorfos. Uno de los ejemplos mejor conocidos es el caso del ritonavir (Norvir®) por el impacto que ha tenido en su producción industrial, debido al cambio de solubilidad en disoluciones hidroalcohólica. Aunque la Forma II era inicialmente desconocida, la no conformidad de varios lotes de Norvir® fue la causa de iniciar estudios de polimorfismo para validar el proceso de fabricación. En muchos casos la adecuada selección y preparación del polimorfo apropiado puede incrementar de forma significativa la absorción y el valor terapéutico de los fármacos, particularmente de aquellos que presentan una baja solubilidad.

Debido a las diferencias conformacionales o de empaquetamiento los cristales polimórficos se diferencian en sus propiedades físicas (densidad, dureza, índice de refracción, punto de fusión, entalpia de fusión, solubilidad y velocidad de disolución) y otras propiedades termodinámicas, cinéticas e incluso, el color (35). A presión y temperatura ambientes, un polimorfo puede ser termodinámicamente más estable que otro. En general, se cumple que las formas polimórficas metaestables presentan una mayor solubilidad y, en consecuencia, una mayor velocidad de disolución. Además, los polimorfos pueden presentar diferencias en la biodisponibilidad que son de interés para mejorar su rendimiento clínico. La selección de un determinado polimorfo puede permitir prolongar la vida de la patente o ampliarla a otros países.

Fármacos quirales: desarrollo de enantiómeros

Las implicaciones de la estereoquímica en la terapéutica han sido bien establecidas durante las últimas décadas. La mayoría de los sistemas biológicos tienen preferencia por una forma estereoquímica sobre otra, en numerosos procesos bioquímicos. Quizás el ejemplo mejor conocido es el hecho de que, únicamente, los a-aminoácidos son utilizados en la biosíntesis de las proteínas. Las proteínas que están frecuentemente implicadas en los procesos reactivos poseen una estructura tridimensional y establecen interacciones específicas con fármacos quirales, en su denominación actual, término procedente del griego, que significa mano.

Los enantiómeros presentan, con frecuencia, características diferenciales que pueden llegar a tener una importante repercusión clínica. A continuación recogemos algunas situaciones de interés en diversos campos de la terapéutica:

  • 1. Toda la actividad farmacológica puede residir en uno de los enantiomeros.

Un ejemplo es la metildopa que es un fármaco quiral obtenido por síntesis química. Sólo el S-enantiómero de la ?-metildopa actúa como sustrato para la aromaticoaminoácido descarboxilasa y produce el efecto antihipertensivo. El R-enantiómero puede ser considerado, en este caso, una impureza isomérica.

  • 2. Los enantiómeros presentan efectos farmacodinámicos similares aunque pueden presentar diferente farmacocinética. El esomeprazol, recientemente registrado en España, es un enantiómero que presenta un aclaramiento 3 veces más lento que el omeprazol racémico lo cual tiene implicaciones posológicas. Además, la nueva formulación favorece las condiciones de administración, especialmente en niños, viejos y en pacientes que deben recibir un inhibidor de la bomba de protones por sonda nasogástrica.

  • 3. Los enantiómeros pueden tener una actividad farmacodinámica similar aunque con potencias intrínsecas muy diferentes. Ejemplos representativos de esta situación son el propranolol y el verapamilo. El S(-)propranolol es, aproximadamente 100 veces más potente que el R(+)-propranolol bloqueando la actividad cronotrópica e inotrópica del isoproterenol. La disposición del propranolol es esteroselectiva, ya que el S(-) propranolol se une en mayor proporción a las proteínas plasmáticas que el R(+) propranolol. El verapamilo contiene un centro quiral único dando lugar a dos isómeros: R(+)verapamilo y S(-)verapamilo.

En este caso el metabolismo es estereoselectivo, siendo eliminado prefentemente el S(-)enantiómero y con mayor permanencia en el organismo el R(+)-enantiómero.

  • 4. Ambos enantiómeros pueden tener efectos terapéuticos diferentes como ocurre con el propoxifeno. El dextropropoxifeno es un agente analgésico, mientras el levopropoxifeno, aunque también posee actividad analgésica, es un agente antitusígeno. Otro ejemplo representativo lo constituye el labetalol, que al poseer dos centros quirales posee cuatro isómeros. El isómero R, R-labetalol es un ?-bloqueante adrenoreceptor no selectivo, mientras que el isómero R,S-labetalol es un ?1-bloqueante adrenoreceptor y el isómero S,S-labetalol tiene una actividad farmacológica escasa. El compuesto racémico con la mezcla de los cuatro isómeros, es un agente antihipertensivo con efectos bloqueantes. El desarrollo del isómero R, R-labetalol, para ser utilizado como enantiómero puro, fue interrumpido debido a su hepatotoxicidad.

  • 5. El distómero (enantiómero de un compuesto quiral que es menos potente para una acción particular) puede ser responsable de efectos adversos indeseables. En algunos casos, el distómero provoca efectos tóxicos que no son característicos del eutómero (enantiómero de un compuesto

quiral que es más potente para una acción determinada). El trágico ejemplo de la talidomida es uno de los casos más representativos de esta situación producida a consecuencia de la quiraliad. La talidomida fue registrada hace más de 40 años como racémico por sus efectos sedantes. El

R-enantiómero tiene realmente efecto sedante, mientras que el S-enantiómero posee efectos teratogénicos y fue el responsable de las anormalidades fetales sobradamente conocidas. La ketamina es otro ejemplo de esta situación, ya que mientras que la S(+)-ketamina presenta efectos analgésicos y anestésicos, el R(-) distómero produce importantes efectos secundarios, incluyendo agitación y alucinaciones.

  • 6. Algunos enantiómeros presentan ventajas terapéuticas evidentes.

Durante los últimos años se han registrado diversos enantiómeros que presentaban ventajas significativas respecto a las mezclas racémicas. Algunos ejemplos significativos son el levofloxacino, el S-ketoprofeno, la Sketamina, el S-ibuprofeno, el R-salbutamol, etc. (45). Las causas más frecuentes para seleccionar un enantiómero son su mayor actividad intrínseca, mayor rapidez de acción y menores efectos adversos.

  • 7. Algunos enantiómeros pueden presentar actividades farmacodinámicas opuestas. En esta situación los componentes de una mezcla racémica presentan efectos opuestos pudiendo predominar uno u otro modificando las condiciones de administración. Los calcioantagonistas derivados de la dihidropiridina han sido desarrollados como racémicos a excepción del nifedipino, que carece de centro quiral.

  • 8. Algunos enantiómeros tienen efectos tóxicos. Lamentablemente los dos primeros fármacos desarrollados como isómeros para reemplazar a mezclas racémicas tuvieron que ser retirados por problemas de toxicidad. El dilevalol, un agonista parcial ß2, es uno de los cuatro isómeros R1R del labetalol, un a1ß-bloqueante que presentó una hepatotoxicidad no detectada con el labetalol, lo que impidió su utilización clínica. Otro ejemplo significativo es el de la fenfluramina, cuyos efectos anoréxicos son debidos, fundamentalmente, al D-isómero, mientras que el L-isómero parece ser responsable de muchos de las reacciones adversas del racémico. Recientemente, fenfluramina y dextrofenfluramina fueron retirados de su utilización clínica debido a que producían hipertensión pulmonar.

Pseudopolimorfos, formas anhidras y formación de complejos

Las distintas formas cristalinas bajo las cuales puede existir un determinado fármaco pueden venir determinadas, como se ha visto, por el polimorfismo, pero además por la incorporación estequiométrica de disolventes en la red cristalina del fármaco durante el proceso de cristalización, originando los denominados solvatos, o hidratos, cuando el disolvente es el agua. Estas formas cristalinas del fármaco cuando se asocian con moléculas de disolvente se conocen también como pseudopolimorfos.

La presencia de moléculas de agua influye en las interacciones moleculares (afectando a la energía interna y entalpía) y en el desorden cristalino. Por ello influyen en la energía libre, activad termodinámica, solubilidad, velocidad de disolución, estabilidad y biodisponibilidad.

Las formas anhidras de los fármacos presentan una mayor actividad termodinámica que sus correspondientes hidratos, por lo que, consecuentemente, las formas anhidras tienen una mayor solubilidad y una mayor velocidad de disolución que las formas hidratadas y, con frecuencia, una mayor biodisponibilidad. Esta situación se ha producido con ampicilina, teofilina, nitrofuratoína, azitromicina, paracetamol, etc.

La complejación puede definirse como la asociación reversible de moléculas de un substrato con las de un ligando para formar una nueva especie, denominada complejo, que muestra una estequiometría definida y unas propiedades físico-químicas que pueden ser, y en muchos casos lo son, sustancialmente diferentes de las de los compuestos que lo han formado.

Existen muchas posibilidades de formación de complejos, entre los que destacan los de inclusión, que se forman por interacción molecular entre una molécula denominada huésped que se incluye en el interior de otra denominada hospedado. Entre los compuestos que pueden actuar como hospedadores están las ciclodextrinas (CD), que por sus características estructurales, adecuado tamaño, estabilidad y ausencia de efectos secundarios han alcanzado una notable importancia en los últimos años.

En disolución acuosa, la cavidad interna apolar de las CD está ocupada por moléculas de agua que se encuentran en un estado energético desfavorable (elevada entalpía) por la repulsión polar-apolar. Esto hace que dichas moléculas puedan ser fácilmente reemplazadas por otras presentes en la solución de carácter menos polar y con un tamaño adecuado para adaptarse al interior. Las características que debe presentar un fármaco para formar complejos de inclusión con CD son, pues, el carácter polar y el tamaño adecuado para acceder a su interior (Pm 100-400).

Cuando el complejo CD-fármaco se pone en contacto con un medio acuoso se disocia provocando la liberación del fármaco. La constante de estabilidad del complejo condiciona la cantidad de fármaco libre y, por tanto, la velocidad de absorción en el organismo. Además, pueden incrementar la estabilidad química, la solubilidad y la biodisponibilidad.

En definitiva, existen en la actualidad numerosas estrategias dirigidas a modificar la solubilidad de los principios activos utilizados en la fabricación de medicamentos, que no exigen cambios en la estructura química pero que pueden modificar su biodisponibilidad. El desarrollo de profármacos, aunque va asociado a un cambio en la estructura química, debido a su inestabilidad en el organismo, recupera la estructura original del principio activo y pueden producir cambios en la eficacia, seguridad, facilidad.

CAPITULO 3:

Vías de administración

Definición

La vía de administración puede definirse como el sitio donde se coloca un compuesto farmacológico. Las vías dependen de las necesidades clínicas y de las circunstancias, ya que los fármacos pueden ser introducidos en el organismo en una variedad de vías. Tradicionalmente, las denominadas vías de administración se han dividido en dos clases mayores: enteral, referida al intestino, y parenteral, que significa diferente que el intestino. La vía de administración que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y la eficiencia con las cuales actúa el fármaco. Además, los efectos adversos debidos al propio fármaco y al medio de administración son influidos por la vía.

Los fármacos absorbidos en el intestino delgado luego de la administración oral ingresan en la circulación portal hepática por la vena porta, antes de alcanzar la circulación general. Esto es importante porque muchos de ellos se metabolizan al pasar a través del hígado por las enzimas hepáticas. La alteración de un fármaco por parte de las enzimas hepáticas antes de llegar a la circulación general por lo común se denomina efecto del primer paso.

Los fármacos administrados en otras vías no pasan a la circulación porta para llegar al sistema circulatorio, por lo tanto evitan el efecto de primer paso.

VIA ORAL

Es la vía más conveniente para llegar a la circulación sistémica, siempre que no existan factores que se opongan. La administración oral no siempre permite obtener una concentración plasmica suficientemente alta para ser efectiva; algunas drogas se absorben de forma impredecible o errática; ocasionalmente los pacientes pueden tener una alteración de su absorción.

VENTAJAS

  • 1. Es conveniente para el paciente.

  • 2. Constituye una vía de administración fácil y cómoda.

  • 3. Es una vía muy segura y práctica.

  • 4. Se trata de un método económico y eficaz.

  • 5. Es factible extraer por medios físicos medicamento administrado por esta vía, de modo particular mediante lavado gástrico.

DESVENTAJAS

  • 1. Ciertos medicamentos provocan irritación gástrica.

  • 2. Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos.

  • 3. Ocurre in activación a nivel hepático de ciertos fármacos antes de que lleguen a la circulación general.

  • 4. Algunos medicamentos no son bien absorbidos en el tracto digestivo.

  • 5. Efectos lentos.

  • 6. No se puede utilizar en pacientes con vómito o que están inconscientes.

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Ilustración 8 Vía Oral

VIA RECTAL

Las drogas que se administran por vía orales también pueden ser administradas por inyección o por la vía enteral baja; en el recto o intestino delgado, a través del ano. Se han empleado con frecuencia supositorios rectales o enemas de retención, pero su uso ha decaído debido, en parte, a las mejoras en las preparaciones parenterales. Sin embargo esta vía sigue siendo válida y algunas veces resulta muy importante, especialmente en pediatría y geriatría.

VENTAJAS

  • 1. Absorción más rápida que por vía bucal.

  • 2. Permite emplear drogas que se destruyen en el estómago o en el intestino delgado.

  • 3. Evita de forma parcial el pasaje por el hígado con menor in activación de las drogas, ya que éstas cruzan la vena porta y no penetran directamente al hígado.

  • 4. Evita la acción de las drogas sobre el estómago pudiendo emplearse en caso de gastritis y úlcera.

  • 5. Puede emplearse cuando la vía bucal no es opción debido a vómito, inconsciencia o falta de cooperación en caso de niños y enfermos mentales.

DESVENTAJAS

  • 1. La absorción no es tan regular ni eficaz como con la administración parenteral.

  • 2. Es incómoda para ciertas personas.

  • 3. La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción.

  • 4. Cabe la posibilidad de que exista irritación rectal producida por las drogas.

  • 5. Lesiones como fisura anal o hemorroides inflamadas dificultan e incluso impiden el empleo de esa vía.

  • 6. No se puede emplear en los casos de diarrea.

VIA SUBLINGUAL O BUCAL

Aun cuando la vía oral permite alcanzar concentraciones sanguíneas adecuadas puede resultar muy lenta en situaciones donde se necesita la respuesta rápida. En tales casos se indica la terapia parenteral, sin embargo, los pacientes con un ataque agudo de angina pectoris pueden alcanzar un alivio rápido mediante la administración de nitroglicerina por vía sublingual o bucal, evitándose la vía parenteral. La vía bucal puede ser muy satisfactoria si esta se necesita poca cantidad de droga en sangre.

VENTAJAS

  • 1. Absorción completa por la membrana de la mucosa sin pasar por el tubo digestivo ni por el hígado.

  • 2. La absorción es directa hacia la circulación general, casi de inmediato y así evita el efecto de primer paso por las enzimas hepáticas.

  • 3. Es fácil de administrar.

DESVENTAJAS

  • 1. Su uso es limitado porque sólo está disponible para algunos medicamentos.

  • 2. Ocurre irritación de la mucosa bucal.

  • 3. Vía incómoda para los pacientes por el sabor de los medicamentos.

VIA PARENTERAL

Por definición incluyen todas las rutas con excepción del tracto gastrointestinal, pero en el uso médico habitual el término excluye la administración tópica e incluye solo algunas vías hipodérmicas. La administración parenteral incluye las vías intravenosa, intramuscular y subcutánea. Las vías parenterales pueden ser empleadas siempre que las vías entérales estén contraindicadas o sean inadecuadas.

VÍA INTRAVENOSA

Puede ser preferida en ocasiones aun cuando la droga pueda ser bien absorbida por la vía oral. No existe ninguna demora impuesta por la absorción antes de que la droga administrada alcance la circulación y los niveles sanguíneos se elevan casi tan rápidamente como se descarga la jeringa o frasco. En consecuencia, la vía intravenosa es la de elección cuando una emergencia existe una respuesta inmediata.

Además de la rápida elevación de la concentración plasmica de la draga, otra ventaja de la vía intravenosa es la mejor predicción de la concentración plasmica máxima que, para algunas drogas solo puede calcularse con un grado de precisión relativo. En general la vía intravenosa exige dosis menores que otras vías, pero esto habitualmente no significa una ventaja ya que las dosis inyectables estériles cuestan más que los preparados entericos a lo cual hay que agregar el costo e inconveniencia de la supervisión médica o paramédica requerida por esta vía.

VENTAJAS
  • 1. Permite la obtención de la concentración deseada del medicamento con exactitud.

  • 2. Es factible aplicar sustancias irritantes.

  • 3. Permite infundir grandes volúmenes de líquido, lo que sería imposible mediante otras vías de administración.

  • 4. Ofrece control sobre la entrada del fármaco.

  • 5. La totalidad del fármaco administrado llega a la circulación sistémica sin pasar por un proceso de absorción.

DESVENTAJAS
  • 1. Una vez introducido el compuesto farmacológico no se puede retirar de la circulación.

  • 2. Surgen reacciones adversas con mayor intensidad.

  • 3. Es imposible revertir la acción farmacológica.

  • 4. Ofrece dificultades técnicas mayores que las otras vías parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles.

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Ilustración 9 Vía Intravenosa

VIA INTRAMUSCULAR

Es relativamente rápida y esta vía parenteral puede usarse cuando se desea un efecto rápido pero no necesariamente inmediato. Cietos preparados de depósitos pueden administrarse por vía intramuscular siempre que no se desee una absorción rápida. La absorción en una área intramuscular es mas predecible y uniforme que en una subcutánea. Con frecuencia la inyección intramuscular esta acompañada de una irritación alrededor del punto de inyección, que depende de la droga y de otros componentes del preparado. Debido a los riesgos de una inyección intravenosa accidental, generalmente no se requiere de una supervisión médica. Es necesaria la esterilización.

VENTAJAS
  • 1. Permite la inyección de sustancias levemente irritantes.

  • 2. Permite la inyección de líquidos oleosos con acciones más lentas y sostenidas.

  • 3. La absorción es segura.

DESVENTAJAS
  • 1. La inyección de sustancia oleosa es capaz de provocar embolismo pulmonar con desarrollo ulterior de infarto en ese órgano.

  • 2. Producción de escaras y abscesos locales.

  • 3. La inyección en el nervio ciático por error puede producir parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.

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Ilustración 10 Vía Intra Muscular

VIA SUBCUTANEA

La droga se inyecta en el tejido conectivo alveolar, justo debajo de la piel. La absorción es mas lenta que por vía intramuscular, pero para muchas drogas puede ser bastante rápida, sin embargo, a menudo la absorción por esta vía no es mas rápida que por la vía oral. La razón por la cual se la elige y las drogas que se administran por esta vía son aquellas cuya acción se desea extender durante varias horas para evitar una respuesta muy intensa o muy breve o inyecciones frecuentes. Ejemplos de esta droga que se administran por esta vía es la insulina y la heparina.

VENTAJAS
  • 1. Permite la administración eficaz de ciertos fármacos y de algunas hormonas.

  • 2. La absorción en general es rápida y eficiente debido al acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido subcutáneo.

DESVENTAJAS
  • 1. Puede causar reacciones adversas.

  • 2. No es aplicable con sustancias irritantes.

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Ilustración 11 Vía Subcutánea

VIA INTRADERMICA

En la cual la droga se inocula en, y no debajo de, la dermis, se emplea raramente excepto en algunos procedimientos y pruebas de diagnostico como la búsqueda de respuestas irritantes o alérgicas.

VENTAJAS

Sus ventajas consisten en que lleva la sustancia al punto de acción.

DESVENTAJAS

Se refiere a una cierta dificultad en la técnica.

VÍA INTRAARTERIAL

Una artería sustituye a la vena en el procedimiento. Su uso es mayor en procesos de diagnóstico que para tratamientos propiamente dichos, en cuyo caso suele utilizarse para localizar el área de actuación del fármaco, como por ejemplo en tratamientos de tumores con quimioterápicos. Presenta inconvenientes similares a la vía intravenosa, siendo las arterias más utilizadas la radial y la femoral.

VENTAJAS

Las ventajas en la administración arterial consisten justo en la posibilidad de actuar de modo directo con la droga sobre el órgano afectado sin acciones sistémicas.

DESVENTAJAS

Las desventajas consisten en las dificultades técnicas y en la posibilidad de escapes de la droga a la circulación general, con los efectos tóxicos consiguientes en el caso de los antineoplásicos.

VÍA SUBARACNOIDEA O INTRATECAL

Es la inyección de drogas en el líquido cefalorraquídeo, casi siempre por punción lumbar, para ejercer efectos locales sobre la médula espinal, meninges cerebros pinales

Y raíces raquídea. A menudo se emplea la vía intratecal para efectuar la anestesia local de las raíces, anestesia raquídea y para introducir drogas que no pasan fácilmente desde la sangre al líquido cefalorraquídeo y que deben actuar sobre las meninges.

VENTAJAS

Las ventajas de esta vía consisten en la posibilidad de actuar de forma eficiente sobre las meninges y raíces raquídeas.

DESVENTAJAS

Sus desventajas consisten en la dificultad técnica y la posibilidad de que ocurran efectos adversos como sobre infecciones, hemorragias y parálisis.

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Ilustración 12 Vía Intratecal

VÍA INTRAPERITONEAL

El fármaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo. La aplicación es difícil, pues hay pocos sitios en donde pueda practicarse. Se utiliza fundamentalmente para realizar lavados del peritoneo y más frecuentemente para evacuar el acúmulo de líquido peritoneal. La laparoscopia se puede considerar una variente de uso de esta vía, ya que consiste en la introducción de un catéter de un ancho especial por el que se pueden introducir elementos ópticos que permiten visualizar el interior peritoneal y otros elementos mecánicos que ocasionalmente podrían permitir la realización de biopsias.

VENTAJAS

Sus ventajas consisten justo en su sencillez y en estar al alcance del médico, sin que exista necesidad de contar con un equipo costoso o muy especializado como es el caso del riñón artificial.

DESVENTAJAS

Sus desventajas consisten en la posibilidad de hemorragia, peritonitis, infección y formación de adherencias.

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Ilustración 13 Via Intra Peritonial

VÍA INTRACARDIACA

Es la inyección de soluciones dentro del corazón que se realiza mediante una aguja de 10 centímetros de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el borde izquierdo del esternón. Se utiliza de manera exclusiva al administrar adrenalina para estimular un corazón detenido, caso de extrema urgencia en que la inyección intravenosa es inoperante por haber cesado la circulación.

VENTAJAS

Sus ventajas consisten en la posibilidad de actuar directamente sobre el miocardio en los casos de grave urgencia.

DESVENTAJAS

Sus principales desventajas estriban en las dificultades técnicas.

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Ilustración 14 Vía Intracardiaca

VÍA INHALATORIA

Alude a la administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado, con el fin de obtener efectos locales sobre la mucosa respiratoria o bien generales después de la absorción. La absorción se realiza tan rápido como la droga llega al alveolo pulmonar ya que la membrana de los epitelios alveolar y vascular son muy permeables, el flujo sanguíneo es abundante y existe una gran superficie de absorción.

VENTAJAS

  • 1. Rapidez de los efectos locales y sistémicos.

  • 2. Es cómoda para el paciente.

  • 3. Los efectos generales desaparecen con rapidez.

DESVENTAJAS

  • 1. Irritación de la mucosa del tracto respiratorio.

  • 2. Fugacidad de acción.

  • 3. Necesidad de aparatos para la inhalación de gases aerosoles.

  • 4. Es costosa.

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Ilustración 15 Vía Inhalatoría

VÍA TÓPICA

Es la aplicación de fármaco a nivel de la piel y de las mucosas: conjuntiva, nasofaringe, bucofaríngea, oftálmica, ótica, vagina, etc. Se utiliza para obtener efectos locales.

VENTAJAS

Permite una acción directa sobre las superficies enfermas, con alta concentración de las drogas. Es de técnica sencilla y resulta económica.

DESVENTAJAS

Acción escasa o nula sobre las capas profundas de la piel. Posibilidad de efectos tóxicos por absorción cutánea si la superficie tratada es extensa o la piel se encuentra lesionada. La comunicación del ojo y la nariz con la faringe puede provocar sensación de sabor desagradable.

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Ilustración 16 Vía Tópica.

Conclusiones

Celeste María Juárez

Observamos que existen diversas formas para aplicar un fármaco, teniendo el conocimiento de las vías de administración sabremos cual es la más adecuada para obtener el resultado deseado.

Kristel Alejandra Milian

La industria farmacéutica está continuamente desarrollando nuevas formas de hacer llegar el fármaco a su destino de la forma más rápida y eficaz. De esta manera, continuamente se están inventando sistemas, que basados en las formulas galénicas clásicas, aportan un aumento de efectividad al producto comercial.

Lilian Alexandra Escoto

Con el desarrollo de la investigación, puedo concluir que la validación de procesos debe ser realizada por cada uno de los laboratorios Industriales, ya que es lo que le da seguridad a las técnicas que están empleado en la realización de sus productos. Esto nos lleva a los esfuerzos que imponen todos los días la industria farmacéutica al tratar de mejorar la biodisponibilidad de un fármaco, las vías de administración, así facilitar la llegada del principio activo, de una forma más completa, rápida y sin ser incomodo para el paciente.

Linda Marielle Trejo

En el trabajo anterior hablamos sobre nuevas formas farmacéuticas , vías de administración y validación de procesos , en donde podemos apreciar que la industria farmacéutica está avanzando a pasos agigantados a favor de la sociedad mejorando los procesos , validándolos y globalizando los para un mejor desarrollo.

Marithza Raquel Flores

El proceso de validación es muy importante ya que por medio de este proceso se determina el estado de la maquinaria y otros aspectos importantes que se deben verificar antes de la elaboración de cualquier producto.

Oneyda Ivon Montero

La administración de fármacos por vía oral es la más conveniente y en general es la más segura, la menos costosa y, por lo tanto, la más frecuentemente utilizada. Tiene sin embargo sus limitaciones, debido a varios factores que afectan el modo de absorción del fármaco administrado por esta vía, incluyendo otros fármacos y alimentos.

Bibliografía

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VADEMECU. (14 de Diciembre de 2010). Instituto Quimico Biologico. Recuperado el 11 de Julio de 2011, de http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e006.htm

Anexos

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Ilustración 1 Validación

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Ilustración 2 Validación de Procesos

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Ilustración 3 Protocolo de Validación

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Ilustración 4 Protocolo de Validación; Certificación Operativa

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Ilustración 17 Protocolo de Validación; certificación de Funcionalidad

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Ilustración 6 Diferentes Tamaños y Formas de Cápsulas de Gelatina Blanda.

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Ilustración 7 Estrategias dirigidas a mejorar la absorción gastrointestinal de fármacos con problemas de biodisponibilida

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Ilustración 18 Vía Oral

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Ilustración 19 Vía Intravenosa

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Ilustración 20 Vía Intramuscular

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Ilustración 21 Vía Subcutánea

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Ilustración 22 Vía Intratecal

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Ilustración 23 Via Intra Peritonial

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Ilustración 24 Vía Intracardiaca

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Ilustración 25 Vía Inhalatoría

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Ilustración 26 Vía Tópica

Tabla 5 Diferencias de Calificación y Calibración

calificación

calibración

Asegura que UN

EQUIPO funcione

de acuerdo a lo

esperado,

cumpliendo con las

especificaciones

establecidas

Asegura que UN

INSTRUMENTO

funcione de acuerdo

a lo esperado,

cumpliendo con las

especificaciones

establecidas

Tabla 6 Equipo y Sistemas

Equipo

Sistemas

Autoclave Despirogenación,

Aire (CVAA)

horno o túnel

Aire comprimido

Liofilizador

Vapor puro

Centrífuga de flujo continuo

Vapor crudo

Agua purificada

API

Vacío central

Tabla 7 Ejemplos y principales características de las FFLM

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Tabla 8 Ventajas y Desventajas de las Cápsulas de Gelatina Blanda.

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Autor:

Lilian Alexandra Escoto Salinas

Celeste María Juárez

Kristel Alejandra Milian

Linda Marielle Trejo

Marithza Raquel Flores

Oneyda Ivon Montero

Partes: 1, 2


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