Las hormonas anticonceptivas (página 2)

Otro de los problemas de las sociedades denominadas
avanzadas o desarrolladas es el alto índice de embarazos
no deseados entre los adolescentes, tema que ha suscitado
campañas a favor y en contra del uso de métodos
anticonceptivos y su difusión en las escuelas.
Véase el último caso del Reino Unido, que promueve
el reparto gratuito de métodos anticonceptivos en las
escuelas.

Por último, y no por ello lo menos importante, la
aparición de epidemias como el SIDA, plantea la necesidad
de utilizar barreras contra la infección, que como es
sabido se transmite, entre otras formas, por contacto
sexual. 

El objetivo de este apartado es describir los
principales métodos anticonceptivos disponibles en la
actualidad. Los anticonceptivos podemos clasificarlos,
según su forma de actuar, en:

• Métodos de abstinencia
  periódica.

• Métodos de barrera.

• Métodos químicos.

• Métodos de esterilización.

5.2. CLASIFICACIÓN

MÉTODOS DE ABSTINENCIA
PERIÓDICA

MÉTODOS DE BARRERA

 MÉTODOS QUÍMICOS

MÉTODOS DE ESTERILIZACIÓN 

• Anticoncepción hormonal (oral,
  parental y por implante)

La anticoncepción hormonal es
un método anticonceptivo basado en el
fenómeno de retroalimentación entre
hipófisis y ovarios, de tal manera que al administrar
hormonas habitualmente producidas por estos como las hormonas
aportadas en pastillas son similares a las producidas por los
ovarios durante el embarazo las células de la
hipófisis frenan la producción de gonadotropinas
pues es fisiológico que durante el transcurso de un
embarazo el organismo vete el inicio de otro para que no haya dos
con diferente cronología.

La mujer que toma "pastillas" para no quedar embarazada
debe saber que la ingesta simultánea de
antibióticos puede inhibir su eficacia y por ello quedarse
embarazada. Si inició la anticoncepción hormonal y
necesita antibioticoterapia ese mes es necesario que, sin
interrumpir el tratamiento hormonal pues le provocaría
sangrado, use, si tiene relaciones, otro método
anticonceptivo, preferentemente de barrera, como puede ser el
preservativo.

Un gran número de anticonceptivos orales que
contienen estrógenos y progestágenos (o ambos)
están hoy disponibles para uso clínico.

6.1.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS

• MECANISMOS DE ACCIÓN

Las combinaciones de estrógenos y
progestágenos ejercen su efecto anticonceptivo sobre todo
a través de la inhabilitación selectiva de la
función hipofisaria que causan inhibición de la
ovulación.

• EFECTOS EN EL OVARIO

El uso crónico de agentes combinados deprime la
función ovárica. El desarrollo folicular es
mínimo y están ausentes los cuerpos amarrillos,
folículos más grandes, edema del estroma y otras
características morfológicas normalmente observadas
en mujeres que ovulan.

• EFECTO EN EL ÚTERO

Después del uso prolongado de anticonceptivos el
cual puede mostrar alguna hipertrofia y formación de
pólipos. También hay efectos importantes en el moco
cervical que lo hacen más parecido al posovulatorio, es
decir, más espeso y menos abundante.

• EFECTO EN LA MAMA

La administración de estrógenos y la
combinación de estrógenos y progestágenos
tiende a suprimir la lactancia. Cuando las dosis sin
pequeños efectos sobre el mantenimiento no son
apreciables. Los estudios de trasporte de los anticonceptivos
orales ala la leche materna sugieren que solo pequeñas
cantidades de esos compuestos alcanzan la leche.

• OTROS EFECTOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS
  ORALES

• EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Los efectos de anticonceptivos orales del sistema
nervioso central no se han estudiado bien en los seres humanos.
En animales se han observados varios efectos de estrógenos
y progesterona.

• EFECTOS EN LA FUNCIÓN
  ENDOCRINA

Los estrógenos también alteran la
estructura y función suprarrenales.

• EFECTOS EN LA SANGRE

Los anticonceptivos orales originan muchos estudios de
los efectos de esos compuestos de la coagulación
sanguínea.

• EFECTOS EN EL HÍGADO

Estas hormonas tienen también efectos profundos
en la función hepática. Algunos de ellos son
nocivos y consideran más adelante en la sección de
efectos adversos.

• EFECTOS EN EL METABOLISMO DE
  LÍPIDOS

Los estrógenos aumentan los triglicéridos
séricos así como el colesterol libre y el
esterificado.

• EFECTOS EN LOS EFECTOS DE
  CARBOHIDRATOS

Produce modificaciones en el metabolismo de los
carbohidratos, similares observadas durante el embarazo. Hay una
disminución en la tasa de absorción de
carbohidratos desde el tubo digestivo. La progesterona aumenta la
concentración de insulina basal y la inducida por la
ingestión de carbohidratos.

• EFECTOS SOBRE EL SISTEMA
  CARDIOVASCULAR

Causan pequeños incrementos en el gasto cardio
vinculados con mayor presión arterial sistólica y
diastólica y aumentado de la frecuencia
cardiaca.

• EFECTOS EN LA PIEL

Se han observado que los anticonceptivos orales aumentan
la pigmentación cutánea.

6.2.- USOS CLÍNICOS

El uso más importante de los estrógenos y
progestágenos combinados es el de anticoncepción
oral.

Los progestágenos y estrógenos
también son útiles en el tratamiento de
endometriosis. Cuando el principal síntoma es dismenorrea
importante, la supresión de la ovulación con
estrógenos solos, pueden ser seguidas por periodos
indoloros.

6.3.- EFECTOS ADVERSOS

El uso de estos fármacos es baja, bastante menor
que los riesgos vinculados con el embarazo. Hay varios cambios
reversibles en el metabolismo intermedio. Los efectos adversos
menores son frecuentes pero en su mayor parte son leves y
transitorios.

• EFECTOS ADVERSOS LEVES

• Nausea, mastalgia, hemorragia por privación y
  edema tienen relación con la cantidad de
  estrógenos en el preparado usado.

• Deben tomarse en cuenta los cambios en las
  proteínas séricas y otros efectos sobre la
  función endocrina.

• La cefalea es leve y a menudo
  transitorios.

• La hemorragia por privación a veces no se
  presenta, más a menudo con los preparados combinados y
  puede causar confusión con respecto a un
  embarazo.

• EFECTOS ADVERSOS MODERADO

• La hemorragia intermensual

• El aumento de peso

• Pude ocurrir aumento de la pigmentación
  cutánea.

• El acné

• El hirsutismo

• Dilatación uretral

• Las infecciones vaginales

• Ocurre amenorrea en algunas pacientes.

• EFECTOS ADVERSO IMPORTANTE

• TRASTORNO VASCULARES

La tromboembolia fue uno de los primeros efectos no
previstos y ha sido más ampliamente estudiado.

• ENFERMEDAD VENOSA TROMBOEMBOLIA: La
  enfermedad tromboembólica superficial o profunda en
  mujeres que no toman anticonceptivos orales se presenta, pero
  no en las usuarias previas.

• ENFERMEDAD MIOCARDIO: El uso de
  anticonceptivos orales se vincula con un riesgo ligeramente
  mayor de infarto miocardio en mujeres obesas, con
  antecedentes de preeclasia y de hipertensión, o que
  presentan hiperlipoproteinas o diabetes.

• ENFERMEDAD VASCULAR CEREBRAL: el riesgo de
  apoplejía se concentra en mujeres mayores de 35
  años. Aumenta en las usuarias actuales de
  anticoncepción orales, pero no en usarías
  previas.

• TRASTORNO GASTROINTESTINAL

Se han comunicado muchos casos de ictericia
colestásica en pacientes que toman fármacos que
contienen progestágenos.

• DEPRESIÓN

Ocurre depresión de suficiente intensidad para
requerir el cese del tratamiento en casi 6% de los pacientes
tratadas con algunas preparadas.

• CÁNCER

La aparición de tumores malignos en pacientes que
toman anticonceptivos orales.

• OTRAS

Reacciones adversas por las que no se han establecido
una relación de causa, incluyen alopecia, eritema
multiforme, eritema nudoso y otros trastornos
cutáneos.

6.4.- CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES

No deben utilizarse para tratar la hemorragia vaginal
cuando se desconoce la causa. Los anticonceptivos orales pueden
producir edema y por ese motivo deben utilizarse con gran
precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o en
quienes el edema es desde otros puntos de vista indeseables o
peligrosos.

Los estrógenos pueden aumentar la velocidad de
crecimiento de fibromas y por tanto en mujeres con este trastorno
se utiliza medicamentos con las cantidades más bajas de
estrógenos y los progestágenos con mayor actividad
androgénica.

Estos fármacos están contraindicados en
adolescentes en quienes no ha concluido el cierre de las
epífisis.

6.5.- ANTICONCEPTIVOS CON SOLO
PATÓGENOS

Los Patógenos son un tipo de medicamento usado
para el tratamiento de anticoncepción para evitar
embarazos no deseados. Tal como los medicamentos
(específicos para lka anticoncepción), existen
antivirales específicos para distintos tipos de
anticonceptivos:

Las pequeñas dosis de progestágenos
administradas por vía oral o por implantación
subcutánea pueden usarse para anticoncepción. Son
particularmente útiles en pacientes en quienes es
indeseable la administración de estrógenos. Son
casi tan eficaces como los dispositivos intrauterinos o las
píldoras combinadas que contienen 20 a30 mg de
etinilestradiol.

La anticoncepción con progestágenos es
útil en pacientes con hepatopatía,
hipertensión psicosis o retardo mental, así como en
aquellos con antecedentes de tromboembolia.

• Anticonceptivos
  poscoitales

7.1.- DEFINICIÓN

Se llama anticoncepción poscoital, del día
después o de emergencia a la anticoncepción que se
puede realizar cuando tras un coito de riesgo, es decir sin
anticoncepción o si esta falla. Normalmente es necesario
prever antes de realizar el coito la anticoncepción que
vamos usar. Asesorarnos previamente y elegir un método que
nos venga bien.

Pero hay situaciones en las que esto no ocurre o que el
método habitual falla. Entonces se puede recurrir a la
anticoncepción poscoital o de emergencia.

El método más usado es la
píldora poscoital. Se trata de una o dos
comprimidos que se toman o en una sola toma (los dos a la vez) o
en dos tomas (una cada 12 horas). El medicamento es una hormona,
que lleva usándose muchos años para diversos usos
en ginecología. Presenta pocos efectos secundarios o
colaterales. Es importante que se tomen las pastillas antes de
que transcurran 72 horas. Pero es mejor si se hace en las
primeras 24 horas. Este método sólo protege de un
coito. Es decir si en un mes has tenido más de un coito
sin protección adecuada, puede fallar.

De hecho no es un método seguro 100%. Los
métodos hormonales usados mensualmente y correctamente (la
píldora, el parche, el anillo, transdermicos…) son
muchos más seguros que la anticoncepción
poscoital

Otro método que se puede usar como
anticoncepción poscoital es la inserción de un DIU.
Esto impide también el embarazo y si deseas usarlo como
método se puede quedar insertado durante 5
años.

Tiene la ventaja de que resulta eficaz pasadas las 72
horas.

Anticonceptivos
poscoitales

• La píldora
  del día siguiente

8.1.- DEFINICIÓN

La píldora del día
después o píldora del día
siguiente es la denominación para un grupo reducido
de anticonceptivos de emergencia
femeninos orales formado por los
medicamentos acetato de
ulipristal, mifepristona y levonorgestrel a
los que podría unirse meloxicam. Estos medicamentos
se utilizan para prevenir los embarazos no deseados y
los embarazos adolescentes desde las primeras horas y
hasta los 3 a 5 días (72 a 120 horas) después de
haber tenido relaciones sexuales sin
protección. Su eficacia es del 75% al 89%.

8.2.- MECANISMOS DE ACCIÓN

• Evita la ovulación: impide que
  los ovarios de la mujer
  descarguen óvulos. Impedir la ovulación se
  considera el mecanismo de acción principal de los
  anticonceptivos hormonales de emergencia o
  píldora.

• Evita la fertilización. Impide
  que los espermatozoides puedan fertilizar el
  óvulo. La acción sobre los espermatozoides se
  considera el mecanismo de acción principal
  del DIU.

Indicaciones

Entre las principales situaciones en las cuales una
mujer puede requerir anticoncepción de emergencia
figuran:

• coito voluntario sin protección
  anticonceptiva

• uso incorrecto o inconsciente del método
  anticonceptivo habitual

• equivocación en el cálculo del
  período de fertilidad

• coito durante los días
  fértiles

• fallas en el coito interrumpido

• ruptura o deslizamiento
  del condón o en cualquier otro método
  de barrera utilizado

• inicio tardío, en el ciclo, del método
  hormonal inyectable u oral

• violación

8.3.- EFECTOS ADVERSOS

Efectos adversos muy frecuentes

• Mareos, dolor de cabeza.

• Náuseas, dolor en la parte baja del
  abdomen.

• Aumento de la sensibilidad en las mamas, retraso en
  la menstruación, menstruación excepcionalmente
  intensa, sangrado.

• Fatiga.

Efectos adversos frecuentes

• Diarrea, vómitos.

Efectos adversos de frecuencia no
conocida

• Reacciones de hipersensibilidad cutánea que
  pueden incluir exantema, urticaria, picores, hinchazón
  de la cara.

• Efectos
  beneficios de los anticonceptivos orales

El tratamiento con anticonceptivos orales tienen
vínculos con muchos beneficios no relacionados con la
anticoncepción que influyen un menor riesgo de quistes
ováricos, cáncer ovárico y endometrial,
así como de enfermedad mamaria benigna. Hay una menor
incidencia de embarazo ectópico. La deficiencia de hierro
y la artritis reumatoides son menos frecuentes, y con su uso
pueden mejorar los síntomas premenstruales, la
dismenorrea, endometriosis, acné e hirsutismo.

• Inhibidores y
  antagonistas de estrógenos y progesterona

10.1.- TAMOXIFENO Y AGONISTAS PARCIALES DE
ESTRÓGENOS RELACIONADOS

• El tamoxifeno es in inhibidor parcial
  competitivo del estradiol en el receptor de
  estrógenos. Se usa ampliamente para el tratamiento
  paliativo del cáncer mamario de mujeres en la
  posmenopausia. Se usa a dosis de 10 a 20 mg cada 12
  horas.

• El toremifeno es un compuesto estructuralmente
  similar con las propiedades, indicaciones y efectos
  tóxicos muy precedidos al tamoxifeno.

• El raloxifeno es otro agonista-antagonista
  parcial de estrógenos en algunos tejidos efectores,
  aunque no en todos. Tiene efectos similares sobre
  lípidos y huesos, pero no parece estimular al
  endometrio a las mamas.

10.2.- MIFEPRISTONA

El fármaco tiene propiedades luteolíticas
en 80% de las mujeres cuando se administra en periodo
lúteo medio.

El uso principal de la mifepristona ha sido hasta ahora
el interrumpir embarazos tempranos. La dosis de 400 a 600
mg/día por 4 días u 800 mg/día durante dos
días, interrumpiendo exitosamente. El efecto adverso es
hemorragia prolongada.

10.3.- DANAZOL

Es un derivado isoxazólico de etisterona. El
danazol impide la secreción subida de LHy FSH a mitad del
ciclo y puede prevenir el aumento compensatorio de ambas
después de la castración de los animales, pero en
las mujeres no disminuye de manera significativa o suprime las
concentraciones de LH o FSH basales en mujeres sanas.

El danazol es degrado lentamente en los seres humanos,
con una vida media de más 11 h, lo que produce
concentraciones circulantes estables cuando se administra cada 12
h. el danazol se han empleado como inhibidor de la función
gónada y se ha observado su máxima utilidad en el
tratamiento de la endometritis.

Los principales efectos adversos son aumento de peso,
edema, disminución de las dimensiones de las mamas,
acné y piel grasa, aumento del crecimiento piloso, voz
grave, cefalea, bochornos, cambios de la libido y calambres
musculares.

Debe utilizarse danazol con gran precaución en
pacientes con disfunción apática, ya que se ha
reportado daño hepatocelular leve a moderado en pacientes
en algunos pacientes.

• OTROS INHIBIDORES

• El anastrazol, un inhibidor no esteroideo selectivo
  de la aromatasa.

• El letrozol es similar. El exemerstano, una
  molécula esteroidea, es un inhibidor irreversible de
  la oromatasa.

• El fadrozol es un inhibidor oral no
  esteroideo.

• El fulvestrat es un antagonista puro del
  receptor de estrógenos que ha sido más eficaz
  que aquellos con efectos agonistas parciales en algunos
  pacientes que se han vuelto resistentes al
  tamoifeno.

• Agentes
  inductores de la ovulación

Los agentes de inducción de la ovulación
orales (antiestrógenos) e inyectables (gonadotropinas) se
han utilizado para incrementar el número de óvulos
que produce una mujer en cada ciclo, en el tratamiento de la
subfertilidad de causa desconocida. Las ventajas significativas
de un tipo de tratamiento sobre otro, en este contexto o con
respecto a la fertilidad, son inciertas.

El objetivo de la inducción de la
ovulación es imitar el proceso natural mediante el cual el
organismo femenino elimina un solo óvulo y que, por
distintos motivos, no se lleva a cabo espontáneamente.
Esto se logra con dos tipos de medicaciones:
los antiestrógenos y
las gonadotrofinas. Los primeros actúan a
nivel del hipotálamo, generando la liberación de
gonadotrofinas (LH y FSH) por parte de la hipófisis; la
droga más utilizada es el citrato de clomifeno, que se
administra por vía oral durante 5 días, entre el
tercero y el quinto día del ciclo menstrual.
El citrato de clomifeno, ocasionalmente, puede
producir calores y molestias visuales, pero ofrece dos ventajas:
es asequible y eficaz en la mayoría de los casos, ya que
el ovario responde adecuadamente con habitualmente un solo
óvulo. El control ecográfico permite al
médico seguir el proceso ovulatorio de la
paciente.

12.1.- CLOMÍFERO

El citrato de clomifeno, un agonista parcial de
estrógenos una estrecha relación con el
estrógenos clorotrianiseno. Este compuesto es bien
absorbido cuando se toma por vía oral. Tienen una vida de
cinco a siete días y se excreta principalmente en la
orina.

12.2.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS

• MECANISMO DE ACCIÓN

Los efectos de agonista estrógenos se demuestran
mejor en animales con insuficiencia gónada notoria.
También se ha demostrado que el clomifeno inhibe
eficazmente la acción de estrógenos más
fuertes.

• EFECTOS

Este compuesto yace en su capacidad de estimular la
ovulación en mujeres con algomenorrea o amenorrea y
disfunción ovulatoria.

12.3.- USOS CLÍNICOS

El clomifeno se utiliza de trastorno de ovulación
en pacientes que desean embarazarse.

12.4.- EFECTOS ADVERSOS

• Los efectos son bochornos, que estimulan los
  experimentados por las mujeres en la menopausia.

• Tienen a ser leves y desaparecen cuando se
  interrumpe la administración del
  fármaco.

• Cefalea, estreñimiento, reacciones
  cutáneas alérgicas y pérdida reversible
  del pelo.

• El uso eficaz del clomifeno se vincula con alguna
  estimulación de los ovarios y por lo general con
  crecimiento de las gónadas.

También se han comunicado diversos
síntomas adicionales, como náusea y vómitos,
aumento de la tensión nerviosa, depresión, fatiga,
dolor mamario, aumento de peso, polaquiuria y menstruación
abundante.

12.5.- CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES

• Conviene tener precauciones especiales en mujeres
  con aumento de volumen de los ovarios.

• El crecimiento ovárico máximo ocurre
  después de concluir el ciclo de cinco días y se
  puede demostrar que muchas tienen un aumento palpante en el
  tamaño ovárico para el séptimo a decimo
  días.

• Testículo
  (andrógenos y esteroides anabólicos,
  antiandrógenos y anticoncepción
  masculina)

El testículo al igual que el ovario tienen
funciones gametogenas y endocrinas.

13.1.- ANATOMÍA DEL APARATO
REPRODUCTOR MASCULINO. 

También podemos
distinguir órganos genitales
internos y órganos genitales
externos. Observa la imagen siguiente. En ella tienes
una descripción de sus componentes. 

En donde distinguimos, entre otras, las
siguientes estructuras:

13.2.- FISIOLOGÍA DEL APARATO
REPRODUCTOR MASCULINO.

A diferencia de lo que ocurre en el sexo femenino, la
formación del gameto masculino no comienza hasta la
pubertad y luego dura toda la vida. El proceso de
formación del gameto masculino se
denomina Espermatogénesis y se
realiza en los
testículos. 

El esquema siguiente representa la
Espermatogénesis:

Como resultado de este proceso, se
producen Espermatozoides, con 23 cromosomas,
la mitad que la célula de la que se origina
(espermatogonia). El espermatozoide es una
célula muy especializada, se reduce el tamaño de la
célula eliminado gran parte del citoplasma y se desarrolla
una larga cola denominada flagelo, que le
permitirá moverse hasta alcanzar el óvulo,
también presenta gran cantidad de mitocondrias que le
proporcionarán la energía necesaria para
moverse.

Al igual que con la formación de los
óvulos, el proceso está regulado y controlado por
el Sistema Endocrino y, a su vez, los testículos funcionan
como glándulas endocrinas, como ya has visto al estudiar
la unidad del Sistema Endocrino.

13.3.- ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES
ANABÓLICOS

Los esteroides anabólicos andrógenos son
sustancias sintéticas con características similares
a las hormonas masculinas y contribuyen al desarrollo de los
músculos y las características sexuales masculinas.
Un uso correcto de estos químicos puede ser muy
beneficioso en el tratamiento de desnutrición severa,
depresión, andropausia, osteoporosis, fracturas,
cáncer y otras enfermedades en donde se ha aumentado el
catabolismo de proteínas. Sin embargo, pueden ser muy
peligrosos cuando se abusa de su consumo.

En los seres humanos el andrógeno más
importante que secretan los testículos es la
testosterona.

En hombres, se producen casi 8 mg de testosterona al
día. Casi 95% se sintetizan en las células de
Leydig y solo 5% en las suprarrenales. Los testículos
también secretan pequeñas cantidades de otro
andrógeno potente, la dihidrotesterona, así como la
androstendiona y dehidroepiandrosterona que son andrógenos
débiles.

13.4.- METABOLISMO

Los tejidos efectores de la testosterona se convierten
en dehidrotestosterona por la acción de reductasa. En la
conversión de testosterona a estradiol, la principal
vía para la degradación de la testosterona en los
seres humanos ocurre en el hígado, con la reducción
del doble enlace y al cetona en el anillo A.

13.5.- EFECTOS FÍSICOS

Se encarga de muchos cambios que ocurren en la juventud.
Además del crecimiento de los andrógenos sobre los
tejidos corporales, esas hormonas se encargan del crecimiento del
pene y el escroto, los cambios en la piel incluyen la
apuración del vello púbico, axilar y de la barba.
Las glándulas sebáceas se vuelven más
activas y la piel tiende a hacerse más gruesa y gras. La
laringe crece y las cuerdas vocales se hacen más gruesas,
lo que lleva a un tono de voz grave. Se estimula el crecimiento
esquelético y se acelera el cierre de la epífisis.
Otros efectos incluyen el crecimiento de la próstata y las
vesículas seminales, oscurecimiento de la piel y una mayor
circulación cutánea.

13.6. ESTEROIDES CON ACCIÓN ANDRÓGENO Y
ANABÓLICA

Los andrógenos anabólicos son esteroides
derivados de la testosterona en los que se trata de
disminuir químicamente los efectos androgénicos y
virilizantes e incrementar las acciones anabólicas. Aunque
se han logrado algunos avances, estas dos acciones fundamentales
no han sido separadas completamente, y por eso los
andrógenos anabólicos conservan sus efectos
virilizantes, más evidentes en la mujer y con el uso
prolongado.

13.7.- OTROS EFECTOS ADVERSOS: Disfunciones
hepáticas, alteraciones en los niveles de colesterol,
disminución de las inmunoglobulinas.

Los anabolizantes androgénicos esteroideos,
aunque no son
sustancias estupefacientes ni psicotrópicas,
son consumidas en muchos casos con un patrón de abuso en
muchos deportes, por lo que el consumo de anabolizantes
esteroides con fines recreativos, estéticos o
competitivos, es considerado por
muchos psiquiatras como una drogodependencia, que
produce a corto y largo plazo problemas de salud,
físicos y también en algunos casos mentales, del
tipo de las psicosis.

Los esteroides
anabólicos son sustancias sintéticas
relacionadas con las hormonas sexuales
masculinas (andrógenos). Provocan
el crecimiento del músculo
esquelético (efectos anabólicos), el
desarrollo de características sexuales masculinas (efectos
androgénicos) y también tienen algunos otros
efectos. Se utilizará el término "esteroide
anabólico" aquí debido a su familiaridad, aunque el
término correcto de estos compuestos es esteroides
"anabólico-androgénicos".

La testosterona cuando se administra por la vía
oral se adsorbe con rapidez. La testosterona y sus derivados se
han usado también por sus efectos anabólicos y el
tratamiento de la deficiencia de la hormona.

FÁRMACOS

• Testosterona

• Cipionato de testosterona

• Enantato de testosterona

• Metiltestosterona

• Fluoximesterona

• Oximetalona

• Oxandrolona

• Decanato de nandrolona

13.8.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS

• MECANISMO DE ACCIÓN

Actúa en el ámbito intracelular de
células efectoras. En la piel, la próstata, las
vesículas seminales y el epidídimo.

• EFECTOS

• Desarrollo de características sexuales
  secundarias durante la pubertad.

• Suprimen la secreción de gonadotropinas y
  causan atrofia del tejido intersticial y los de
  gonadotropinas.

• En el hombre púber e incluyen crecimiento de
  bello facial y corporal, voz grave, crecimiento del
  clítoris, alopecia frontal y musculatura
  prominente.

• La administración de andrógenos
  disminuye la excreción de nitrógenos en la
  orina, lo indica un aumento de la síntesis de
  proteínas o un decremento de la fragmentación
  de proteínas en el cuerpo.

13.9.- USOS CLÍNICOS

• TRATAMIENTO DE SUSTITUCIÓN DE
  ANDRÓGENOS EN HOMBRES

Se usan andrógenos para sustituir o aumentar su
secreción endógena en los hombres con
hipogonadismo. Incluso en presencia de deficiencia hipofisaria se
usan andrógenos más que gonadotropinas, excepto
cuando se requiere lograr la espermatogénesis
normal.

• TRASTORNOS GINECOLÓGICOS

Se usan ocasionalmente para ciertos trastornos
ginecológicos, pero sus efectos indeseables en mujeres son
tales que deben usar con mucha precaución.

• USO COMO AGENTES ANABÓLICOS
  PROTEÍNICOS

Se usan en la combinación de bebidas
dietéticas y el ejercicio en un intento por revertir la
perdida de proteínas después de traumatismos,
intervenciones quirúrgicas e
inmovilización.

• ANEMIA

Se usan en el tratamiento de anemia resistente, anemias
aplasica, anemia de FAncopni, drepanocitosis, mielofibrosis y
anemias hemolíticas.

• OSTEOPOROSIS

Se han usado en el tratamiento de la osteoporosis solo o
junto con estrógenos. Con excepción del tratamiento
de sustitución en el hipogonadismo.

• USO COMO ESTIMULANTES DEL
  CRECIMIENTO

Estos agentes se han usado para estimular el crecimiento
en niños con pubertad tardía. Sí se utiliza
los fármacos cuidadosamente dichos niños tal vez
alcanzaran su talla esperada en adultos.

• ABUSO DE ESTEROIDES ANABÓLICOS Y
  ANDRÓGENOS EN EL DEPORTE

El uso de esteroides anabólicos aumenta la fuerza
y la agresividad y así el desempeño
competitivo

• ENVEJECIMIENTO

Decrece con la edad en hombres y pueden contribuir a la
declinación de la masa muscular, la fuerza y la libido.
Aumentan la masa corporal magra y el hematócrito y una
disminución del recambio óseo.

13.10.- EFECTOS ADVERSOS

• Los efectos de estos compuestos e deben
  principalmente a su acción masculinizante y son
  más notorios en mujeres y niños
  prepúberes.

• Algunos de los esteroides ejercen una actividad
  progestacionales y causan hemorragias endometriales al
  suspenderlos. Esas hormonas también alteran los
  lípidos séricos y pueden aumentar la
  susceptibilidad a la enfermedad ateroesclerótica en
  las mujeres.

• Excepto bajo las circunstancias más
  desusadas, no deben utilizarse andrógenos en
  lactantes.

• El tratamiento de sustitución en hombres
  puede causar acné, apnea del sueño,
  eritrocitos, ginecomastia y azoospermia. Las dosis
  suprafisiológicas de andrógenos producen
  azoospermia y disminución del tamaño
  testicular, ambos que pueden requerirse meses para
  recuperarse después del cese del
  tratamiento.

13.11.-CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES

• El uso de esteroides andrógenos está
  contraindicado en mujeres embarazadas o en aquellas o en
  aquellas que pueden embarrarse durante el
  tratamiento.

• No veden administrarse andrógenos a varones
  con carcinoma de próstata o mama.

• En la administración de estos fármacos
  a niños para producir el brote de
  crecimiento.

• Debe tener cuidado en la administración de
  estos fármacos en pacientes con enfermedad renal o
  cardiaca predispuestos al edema.

Precauciones: se han comunicado varios
casos de carcinoma hepatocélular en pacientes con anemia
aplástica tratados con andrógenos
anabólicos.

• Supresión
  de andrógenos y antiandrógenos

14.1.- SUPRESIÓN DE
ANDRÓGENOS

 La supresión androgénica consiste en
aplicar tratamientos que consigan disminuir los niveles de
testosterona en el organismo, con ello se ha observado que
disminuye el tamaño tanto de la próstata normal
como de la próstata tumoral. También es un
tratamiento que actúa contra las células tumorales
que han salido fuera de la próstata produciendo
metástasis.

Se puede conseguir reducir al máximo los niveles
de testosterona de varias maneras:

• Mediante una cirugía denominada
  orquiectomía que consiste en extirpar los
  testículos (donde está la mayor fuente de
  andrógenos del cuerpo)

• Mediante fármacos que actúan sobre la
  hormona que regula la cantidad de andrógenos que
  producen los testículos. Los más empleados son:
  Goserelina, Leuprorelina, Triptorelina, Buserelina. Todos
  ellos se administranmediante inyección.

• Mediante fármacos denominados
  antiandrógenos: actúan sobre los receptores de
  andrógenos. Los más utilizados son Flutamida y
  Bicalutamida que son fármacos de administración
  oral. Estos fármacos por si solos no disminuyen
  suficientemente los niveles de testosterona y en general,
  deben ser empleados en combinación con los anteriores
  o con la orquiectomía quirúrgica.

En pacientes con cáncer de próstata
localmente avanzado la deprivación androgénica rara
vez se utiliza como única estrategia puesto que no obtiene
los mismos resultados que la cirugía o la RT en cuanto a
control local del tumor y además, estos pacientes con
tumores localmente avanzados cuando son tratados sólo con
tratamiento hormonal presentan alto riesgo de obstrucción
urinaria.

El tratamiento de carcinoma prostático avanzado a
menudo requiere orquietomía o grandes dosis de
estrógenos para disminuir los andrógenos
disponibles.

14.2.- ANTIANDRÓGENOS

Un antiandrógeno o antagonista
androgénico, es un grupo de fármacos que ejercen
una acción antagonista o supresión hormonal capaz
de prevenir o inhibir los efectos biológicos de los
andrógenos u hormonas sexuales masculinas en las
respuestas normales de los tejidos corporales a estas
hormonas.

La utilidad potencial de los antiandrógenos en el
tratamiento de pacientes que producen cantidades excesivas de
testosterona ha llevado a la búsqueda de fármacos
eficaces que se pueden usar para este propósito.
.

14.3.- INHIBIDORES DE LA SISTEMA DE
ESTEROIDES

El cotoconazol, usado principalmente en el tratamiento
de enfermedades micóticas, es un inhibidor de la
síntesis de esteroides suprarrenales y
gónadas.

El fármaco se ha usado experimentalmente para
tratar el carcinoma prostático peros los re4sultados no ha
sido alentadores. Los hombres tratados con cotoconazol a menudo
presentan ginecomastia reversibles durante el tratamiento, lo que
pudiera deberse al aumento en la razón
estradiol-Testosterona.

• CONVERSIÓN DE PRECURSORES DE ESTEROIDES EN
  ANDRÓGENOS

Se ha perfeccionado varios compuestos que inhiben la
17-hodroxilacion de progesterona o pregnenolona, lo que
así impide la acción de la enzima de corte de la
cadena lateral y la trasformación adicional de estos
precursores de esteroides en andrógenos
activos.

Puestos que la dihidrotestosterona, no la testosterona,
parece ser el andrógeno esencial en la próstata,
los efectos androgénicos en ésta y otros tejidos
dependientes de la dihidrotestosterona similares.

• INHIBIDORES DE RECEPTORES

• La ciproterona y su acetato son
  antiandrógenos eficaces que inhiben la acción
  de esas hormonas en el órgano efector. La forma
  acetato tienen un efecto progestacional notorio que suprime
  el reforzamiento por retroalimentación de LH y FSH que
  lleva a un efecto antiandrógenico más eficaz.
  Estos compuestos se han utilizado en mujeres para tratar el
  hirsutismo y en hombres para disminuir el impulso sexual
  excesivo y están siendo estudiados en otros
  trastornos, así como la disminución de los
  efectos.

• La flutamida, una anilida sustituida, es un
  potente antiandrógeno que se usado en el tratamiento
  del carcinoma prostático.

• La bicalutamida y la niliutamida son potente
  andrógenos activos por vía oral que se pueden
  administrar como dosis única diaria y se usan en
  pacientes con carcinoma metastático de la
  próstata.

• La espironolactona es un inhibidor
  competitivo de la aldosterona que también compite con
  la dihidrotestosterona por los receptores andrógenos
  en tejidos efectores.

• Anticoncepción química en
  hombres

Los métodos anticonceptivos químicos son
los que producen una barrera que no es evidente a simple vista.
Entonces, lo que van a producir estos métodos son
reacciones químicas en lugares donde el intercambio sexual
tiene su contacto más íntimo, ya sea en el canal de
parto o vagina, como en el interior del útero.

Son métodos químicos, actúan
matando a los espermatozoides. Vienen en forma de gel, espumas,
cremas, tabletas o supositorios vaginales. No es un método
100% seguro para la anticoncepción, suelen ser utilizados
como método combinado, por ejemplo como dijimos
anteriormente, con un preservativo. No es un método que
proteja de las infecciones de transmisión
sexual.

Aunque se han realizado muchos estudios no se han
encontrado un anticonceptivo oral eficaz para el
hombre.

Sin embargo, los estudios preliminares indican que la
administración intramuscular de 100mg de enantato de
testosterona por una semana junto con 500 mg de levonorgestrel al
día por vía oral puede producir azoospermia en 94%
de los hombres.

15.1.- GOSIPOL

El compuesto destruye elementos del epitelio
seminífero, pero no altera de manera significativa la
función endocrina del testículo.

La hipopotasiemia es el principal efecto adverso y puede
llevar a una parálisis transitoria. Por la baja eficacia
de toxicidad significativa, el gosipol se ha abandonado como
fármaco para anticoncepción masculina.

PRESENTACIÓN
DISPONIBLES

ESTRÓGENOS

• Cipionato de estradiol

• Dielestilbestrol

• Estradiol

• Estradiol transdémico

• Estrognos conjugado

• Estrógenos
  estratificados

• Estrona

• Estropipato

• Valerato de estradiol oleoso

PROTÉGENOS

• Acetato de
  medrpxiprogesterona

• Acetato de megestrol

• Acetato de noretindrona

• Levonorgestrel

• Progesterona

ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES
ANABÓLICOS

• Cipionato de testosterona
  oleoso

• Decanoato de nandrolona

• Enantato de testosterona

• Fluoximesterona

• Metiltestosterona

• Oxandrolona

• Testosterona

• Testosterona, comprimidos
  oblongos

• Testosterona, sistema
  transdémico

ANTAGONISTA E INHIBIDORES

• Anastrozol

• Bicalutamida

• Clomifeno

• Danazol

• Dutasterida

• Exemestano

• Finasterido

• Flutamida

• Fulvestrant

• Letrozol

• Mifepristona

• Nilutamida

• Raloxifeno

• Tamoxifeno

• Torem

"La educación es el
preparación a la vida completa" (Spencer)

….. A nuestros PROFESORES,
quienes se constituyeron en la luz que ilumina y guía
nuestras vidas, sin pedir nada a cambio. Para ellos nuestra
gratitud, que tal vez sea insuficiente para recompensar todo lo
que hicieron y siguen haciendo por
nosotros…

La presente monografia está
dirigido a los estudiantes de la especialidad de FARMACIA del
curso de TITULACIÓN del INSTITUTO SUPERIOR
TECNOLÓGICO "CAYETANO HEREDIA" su objetivo central es
dotar a los estudiantes de una posesión teórico
practica clara de lo que es LAS HORMONAS ANTICONCEPTIVAS. La
especificidad de su diagnóstico; que tratan de hecho con
el tema desde su punto de vista teórico, práctico y
psicológico.

Este objetivo me ha impuesto una tarea de
selección en lo que respecta a contenidos, así como
de una metodología capaz de internalizarlos en sus
contenidos centrales, a través de instrumentos para cada
uno de sus contenidos.

Este texto es una selección arbitraria como
toda compilación, justificada por su fin de MATERIAL
EDUCATIVO. El trabajo de los compiladores: DEYSI UCHOFEN
BALCÁZAR, GABRIELA CHUMPEN NIÑO, RODRÍGUEZ
NAVARRO CATERINA y COLUNCHE BENAVIDES LUZDINA; con
carácter de curso, de este material educativo. Reunido
bajo el nombre de LAS HORMONAS ANTICONCEPTIVAS; el que tiene
insertado algunos elementos introductorios que no modifican a la
fuente y autores compilados.

LAS HORMONAS ANTICONCEPTIVAS; es un trabajo
monográfico; Consiente de tal realidad tomando la
experiencia de mi vida como estudiantes, presentamos este texto
auto instructivo a los estudiantes de hoy, futuro del
mañana, comprometidos por ser parte del cambio de nuestra
realidad. Texto que espero facilite su labor de conocer y
aprender a enseñar.

Autor:

Ricarte Tapia Vitón