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Las hormonas anticonceptivas (página 2)

Enviado por RICARTE TAPIA VITÓN



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Otro de los problemas de las sociedades denominadas avanzadas o desarrolladas es el alto índice de embarazos no deseados entre los adolescentes, tema que ha suscitado campañas a favor y en contra del uso de métodos anticonceptivos y su difusión en las escuelas. Véase el último caso del Reino Unido, que promueve el reparto gratuito de métodos anticonceptivos en las escuelas.

Por último, y no por ello lo menos importante, la aparición de epidemias como el SIDA, plantea la necesidad de utilizar barreras contra la infección, que como es sabido se transmite, entre otras formas, por contacto sexual. 

El objetivo de este apartado es describir los principales métodos anticonceptivos disponibles en la actualidad. Los anticonceptivos podemos clasificarlos, según su forma de actuar, en:

  • Métodos de abstinencia periódica.

  • Métodos de barrera.

  • Métodos químicos.

  • Métodos de esterilización.

5.2. CLASIFICACIÓN

MÉTODOS DE ABSTINENCIA PERIÓDICA

 

MÉTODOS DE BARRERA

 MÉTODOS QUÍMICOS

MÉTODOS DE ESTERILIZACIÓN 

La anticoncepción hormonal es un método anticonceptivo basado en el fenómeno de retroalimentación entre hipófisis y ovarios, de tal manera que al administrar hormonas habitualmente producidas por estos como las hormonas aportadas en pastillas son similares a las producidas por los ovarios durante el embarazo las células de la hipófisis frenan la producción de gonadotropinas pues es fisiológico que durante el transcurso de un embarazo el organismo vete el inicio de otro para que no haya dos con diferente cronología.

La mujer que toma "pastillas" para no quedar embarazada debe saber que la ingesta simultánea de antibióticos puede inhibir su eficacia y por ello quedarse embarazada. Si inició la anticoncepción hormonal y necesita antibioticoterapia ese mes es necesario que, sin interrumpir el tratamiento hormonal pues le provocaría sangrado, use, si tiene relaciones, otro método anticonceptivo, preferentemente de barrera, como puede ser el preservativo.

Un gran número de anticonceptivos orales que contienen estrógenos y progestágenos (o ambos) están hoy disponibles para uso clínico.

6.1.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS

  • MECANISMOS DE ACCIÓN

Las combinaciones de estrógenos y progestágenos ejercen su efecto anticonceptivo sobre todo a través de la inhabilitación selectiva de la función hipofisaria que causan inhibición de la ovulación.

  • EFECTOS EN EL OVARIO

El uso crónico de agentes combinados deprime la función ovárica. El desarrollo folicular es mínimo y están ausentes los cuerpos amarrillos, folículos más grandes, edema del estroma y otras características morfológicas normalmente observadas en mujeres que ovulan.

  • EFECTO EN EL ÚTERO

Después del uso prolongado de anticonceptivos el cual puede mostrar alguna hipertrofia y formación de pólipos. También hay efectos importantes en el moco cervical que lo hacen más parecido al posovulatorio, es decir, más espeso y menos abundante.

  • EFECTO EN LA MAMA

La administración de estrógenos y la combinación de estrógenos y progestágenos tiende a suprimir la lactancia. Cuando las dosis sin pequeños efectos sobre el mantenimiento no son apreciables. Los estudios de trasporte de los anticonceptivos orales ala la leche materna sugieren que solo pequeñas cantidades de esos compuestos alcanzan la leche.

  • OTROS EFECTOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES

  • EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Los efectos de anticonceptivos orales del sistema nervioso central no se han estudiado bien en los seres humanos. En animales se han observados varios efectos de estrógenos y progesterona.

  • EFECTOS EN LA FUNCIÓN ENDOCRINA

Los estrógenos también alteran la estructura y función suprarrenales.

  • EFECTOS EN LA SANGRE

Los anticonceptivos orales originan muchos estudios de los efectos de esos compuestos de la coagulación sanguínea.

  • EFECTOS EN EL HÍGADO

Estas hormonas tienen también efectos profundos en la función hepática. Algunos de ellos son nocivos y consideran más adelante en la sección de efectos adversos.

Los estrógenos aumentan los triglicéridos séricos así como el colesterol libre y el esterificado.

  • EFECTOS EN LOS EFECTOS DE CARBOHIDRATOS

Produce modificaciones en el metabolismo de los carbohidratos, similares observadas durante el embarazo. Hay una disminución en la tasa de absorción de carbohidratos desde el tubo digestivo. La progesterona aumenta la concentración de insulina basal y la inducida por la ingestión de carbohidratos.

  • EFECTOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Causan pequeños incrementos en el gasto cardio vinculados con mayor presión arterial sistólica y diastólica y aumentado de la frecuencia cardiaca.

  • EFECTOS EN LA PIEL

Se han observado que los anticonceptivos orales aumentan la pigmentación cutánea.

6.2.- USOS CLÍNICOS

El uso más importante de los estrógenos y progestágenos combinados es el de anticoncepción oral.

Los progestágenos y estrógenos también son útiles en el tratamiento de endometriosis. Cuando el principal síntoma es dismenorrea importante, la supresión de la ovulación con estrógenos solos, pueden ser seguidas por periodos indoloros.

6.3.- EFECTOS ADVERSOS

El uso de estos fármacos es baja, bastante menor que los riesgos vinculados con el embarazo. Hay varios cambios reversibles en el metabolismo intermedio. Los efectos adversos menores son frecuentes pero en su mayor parte son leves y transitorios.

  • EFECTOS ADVERSOS LEVES

  • Nausea, mastalgia, hemorragia por privación y edema tienen relación con la cantidad de estrógenos en el preparado usado.

  • Deben tomarse en cuenta los cambios en las proteínas séricas y otros efectos sobre la función endocrina.

  • La cefalea es leve y a menudo transitorios.

  • La hemorragia por privación a veces no se presenta, más a menudo con los preparados combinados y puede causar confusión con respecto a un embarazo.

  • EFECTOS ADVERSOS MODERADO

  • La hemorragia intermensual

  • El aumento de peso

  • Pude ocurrir aumento de la pigmentación cutánea.

  • El acné

  • El hirsutismo

  • Dilatación uretral

  • Las infecciones vaginales

  • Ocurre amenorrea en algunas pacientes.

  • EFECTOS ADVERSO IMPORTANTE

  • TRASTORNO VASCULARES

La tromboembolia fue uno de los primeros efectos no previstos y ha sido más ampliamente estudiado.

  • ENFERMEDAD VENOSA TROMBOEMBOLIA: La enfermedad tromboembólica superficial o profunda en mujeres que no toman anticonceptivos orales se presenta, pero no en las usuarias previas.

  • ENFERMEDAD MIOCARDIO: El uso de anticonceptivos orales se vincula con un riesgo ligeramente mayor de infarto miocardio en mujeres obesas, con antecedentes de preeclasia y de hipertensión, o que presentan hiperlipoproteinas o diabetes.

  • ENFERMEDAD VASCULAR CEREBRAL: el riesgo de apoplejía se concentra en mujeres mayores de 35 años. Aumenta en las usuarias actuales de anticoncepción orales, pero no en usarías previas.

  • TRASTORNO GASTROINTESTINAL

Se han comunicado muchos casos de ictericia colestásica en pacientes que toman fármacos que contienen progestágenos.

  • DEPRESIÓN

Ocurre depresión de suficiente intensidad para requerir el cese del tratamiento en casi 6% de los pacientes tratadas con algunas preparadas.

  • CÁNCER

La aparición de tumores malignos en pacientes que toman anticonceptivos orales.

  • OTRAS

Reacciones adversas por las que no se han establecido una relación de causa, incluyen alopecia, eritema multiforme, eritema nudoso y otros trastornos cutáneos.

6.4.- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

No deben utilizarse para tratar la hemorragia vaginal cuando se desconoce la causa. Los anticonceptivos orales pueden producir edema y por ese motivo deben utilizarse con gran precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o en quienes el edema es desde otros puntos de vista indeseables o peligrosos.

Los estrógenos pueden aumentar la velocidad de crecimiento de fibromas y por tanto en mujeres con este trastorno se utiliza medicamentos con las cantidades más bajas de estrógenos y los progestágenos con mayor actividad androgénica.

Estos fármacos están contraindicados en adolescentes en quienes no ha concluido el cierre de las epífisis.

6.5.- ANTICONCEPTIVOS CON SOLO PATÓGENOS

Los Patógenos son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de anticoncepción para evitar embarazos no deseados. Tal como los medicamentos (específicos para lka anticoncepción), existen antivirales específicos para distintos tipos de anticonceptivos:

Las pequeñas dosis de progestágenos administradas por vía oral o por implantación subcutánea pueden usarse para anticoncepción. Son particularmente útiles en pacientes en quienes es indeseable la administración de estrógenos. Son casi tan eficaces como los dispositivos intrauterinos o las píldoras combinadas que contienen 20 a30 mg de etinilestradiol.

La anticoncepción con progestágenos es útil en pacientes con hepatopatía, hipertensión psicosis o retardo mental, así como en aquellos con antecedentes de tromboembolia.

7.1.- DEFINICIÓN

Se llama anticoncepción poscoital, del día después o de emergencia a la anticoncepción que se puede realizar cuando tras un coito de riesgo, es decir sin anticoncepción o si esta falla. Normalmente es necesario prever antes de realizar el coito la anticoncepción que vamos usar. Asesorarnos previamente y elegir un método que nos venga bien.

Pero hay situaciones en las que esto no ocurre o que el método habitual falla. Entonces se puede recurrir a la anticoncepción poscoital o de emergencia.

El método más usado es la píldora poscoital. Se trata de una o dos comprimidos que se toman o en una sola toma (los dos a la vez) o en dos tomas (una cada 12 horas). El medicamento es una hormona, que lleva usándose muchos años para diversos usos en ginecología. Presenta pocos efectos secundarios o colaterales. Es importante que se tomen las pastillas antes de que transcurran 72 horas. Pero es mejor si se hace en las primeras 24 horas. Este método sólo protege de un coito. Es decir si en un mes has tenido más de un coito sin protección adecuada, puede fallar.

De hecho no es un método seguro 100%. Los métodos hormonales usados mensualmente y correctamente (la píldora, el parche, el anillo, transdermicos…) son muchos más seguros que la anticoncepción poscoital

Otro método que se puede usar como anticoncepción poscoital es la inserción de un DIU. Esto impide también el embarazo y si deseas usarlo como método se puede quedar insertado durante 5 años.

Tiene la ventaja de que resulta eficaz pasadas las 72 horas.

Anticonceptivos poscoitales

Estrógenos conjugados:

10 mg cada 8 horas durante 5 días

Etinilestradiol:

2.5 mg cada 12 horas durante 5 días

Dietilestilbestrol:

50 mg cada a diario durante 5 días

Mifepristona:

600 mg una vez y misoprosol 400mg una vez

Norgestrel:

0.75 mg cada 12 horas durante un día

Norgestrel :

0.5 con etinilestradiol 0.05 mg, dos comprimidlos y después dos más a las 12 horas

8.1.- DEFINICIÓN

La píldora del día después o píldora del día siguiente es la denominación para un grupo reducido de anticonceptivos de emergencia femeninos orales formado por los medicamentos acetato de ulipristal, mifepristona y levonorgestrel a los que podría unirse meloxicam. Estos medicamentos se utilizan para prevenir los embarazos no deseados y los embarazos adolescentes desde las primeras horas y hasta los 3 a 5 días (72 a 120 horas) después de haber tenido relaciones sexuales sin protección. Su eficacia es del 75% al 89%.

8.2.- MECANISMOS DE ACCIÓN

  • Evita la ovulación: impide que los ovarios de la mujer descarguen óvulos. Impedir la ovulación se considera el mecanismo de acción principal de los anticonceptivos hormonales de emergencia o píldora.

  • Evita la fertilización. Impide que los espermatozoides puedan fertilizar el óvulo. La acción sobre los espermatozoides se considera el mecanismo de acción principal del DIU.

Indicaciones

Entre las principales situaciones en las cuales una mujer puede requerir anticoncepción de emergencia figuran:

  • coito voluntario sin protección anticonceptiva

  • uso incorrecto o inconsciente del método anticonceptivo habitual

  • equivocación en el cálculo del período de fertilidad

  • coito durante los días fértiles

  • fallas en el coito interrumpido

  • ruptura o deslizamiento del condón o en cualquier otro método de barrera utilizado

  • inicio tardío, en el ciclo, del método hormonal inyectable u oral

  • violación

8.3.- EFECTOS ADVERSOS

Efectos adversos muy frecuentes

  • Mareos, dolor de cabeza.

  • Náuseas, dolor en la parte baja del abdomen.

  • Aumento de la sensibilidad en las mamas, retraso en la menstruación, menstruación excepcionalmente intensa, sangrado.

  • Fatiga.

Efectos adversos frecuentes

Efectos adversos de frecuencia no conocida

  • Reacciones de hipersensibilidad cutánea que pueden incluir exantema, urticaria, picores, hinchazón de la cara.

El tratamiento con anticonceptivos orales tienen vínculos con muchos beneficios no relacionados con la anticoncepción que influyen un menor riesgo de quistes ováricos, cáncer ovárico y endometrial, así como de enfermedad mamaria benigna. Hay una menor incidencia de embarazo ectópico. La deficiencia de hierro y la artritis reumatoides son menos frecuentes, y con su uso pueden mejorar los síntomas premenstruales, la dismenorrea, endometriosis, acné e hirsutismo.

10.1.- TAMOXIFENO Y AGONISTAS PARCIALES DE ESTRÓGENOS RELACIONADOS

  • El tamoxifeno es in inhibidor parcial competitivo del estradiol en el receptor de estrógenos. Se usa ampliamente para el tratamiento paliativo del cáncer mamario de mujeres en la posmenopausia. Se usa a dosis de 10 a 20 mg cada 12 horas.

  • El toremifeno es un compuesto estructuralmente similar con las propiedades, indicaciones y efectos tóxicos muy precedidos al tamoxifeno.

  • El raloxifeno es otro agonista-antagonista parcial de estrógenos en algunos tejidos efectores, aunque no en todos. Tiene efectos similares sobre lípidos y huesos, pero no parece estimular al endometrio a las mamas.

10.2.- MIFEPRISTONA

El fármaco tiene propiedades luteolíticas en 80% de las mujeres cuando se administra en periodo lúteo medio.

El uso principal de la mifepristona ha sido hasta ahora el interrumpir embarazos tempranos. La dosis de 400 a 600 mg/día por 4 días u 800 mg/día durante dos días, interrumpiendo exitosamente. El efecto adverso es hemorragia prolongada.

10.3.- DANAZOL

Es un derivado isoxazólico de etisterona. El danazol impide la secreción subida de LHy FSH a mitad del ciclo y puede prevenir el aumento compensatorio de ambas después de la castración de los animales, pero en las mujeres no disminuye de manera significativa o suprime las concentraciones de LH o FSH basales en mujeres sanas.

El danazol es degrado lentamente en los seres humanos, con una vida media de más 11 h, lo que produce concentraciones circulantes estables cuando se administra cada 12 h. el danazol se han empleado como inhibidor de la función gónada y se ha observado su máxima utilidad en el tratamiento de la endometritis.

Los principales efectos adversos son aumento de peso, edema, disminución de las dimensiones de las mamas, acné y piel grasa, aumento del crecimiento piloso, voz grave, cefalea, bochornos, cambios de la libido y calambres musculares.

Debe utilizarse danazol con gran precaución en pacientes con disfunción apática, ya que se ha reportado daño hepatocelular leve a moderado en pacientes en algunos pacientes.

  • OTROS INHIBIDORES

  • El anastrazol, un inhibidor no esteroideo selectivo de la aromatasa.

  • El letrozol es similar. El exemerstano, una molécula esteroidea, es un inhibidor irreversible de la oromatasa.

  • El fadrozol es un inhibidor oral no esteroideo.

  • El fulvestrat es un antagonista puro del receptor de estrógenos que ha sido más eficaz que aquellos con efectos agonistas parciales en algunos pacientes que se han vuelto resistentes al tamoifeno.

Los agentes de inducción de la ovulación orales (antiestrógenos) e inyectables (gonadotropinas) se han utilizado para incrementar el número de óvulos que produce una mujer en cada ciclo, en el tratamiento de la subfertilidad de causa desconocida. Las ventajas significativas de un tipo de tratamiento sobre otro, en este contexto o con respecto a la fertilidad, son inciertas.

El objetivo de la inducción de la ovulación es imitar el proceso natural mediante el cual el organismo femenino elimina un solo óvulo y que, por distintos motivos, no se lleva a cabo espontáneamente. Esto se logra con dos tipos de medicaciones: los antiestrógenos y las gonadotrofinas. Los primeros actúan a nivel del hipotálamo, generando la liberación de gonadotrofinas (LH y FSH) por parte de la hipófisis; la droga más utilizada es el citrato de clomifeno, que se administra por vía oral durante 5 días, entre el tercero y el quinto día del ciclo menstrual. El citrato de clomifeno, ocasionalmente, puede producir calores y molestias visuales, pero ofrece dos ventajas: es asequible y eficaz en la mayoría de los casos, ya que el ovario responde adecuadamente con habitualmente un solo óvulo. El control ecográfico permite al médico seguir el proceso ovulatorio de la paciente.

12.1.- CLOMÍFERO

El citrato de clomifeno, un agonista parcial de estrógenos una estrecha relación con el estrógenos clorotrianiseno. Este compuesto es bien absorbido cuando se toma por vía oral. Tienen una vida de cinco a siete días y se excreta principalmente en la orina.

12.2.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS

  • MECANISMO DE ACCIÓN

Los efectos de agonista estrógenos se demuestran mejor en animales con insuficiencia gónada notoria. También se ha demostrado que el clomifeno inhibe eficazmente la acción de estrógenos más fuertes.

  • EFECTOS

Este compuesto yace en su capacidad de estimular la ovulación en mujeres con algomenorrea o amenorrea y disfunción ovulatoria.

12.3.- USOS CLÍNICOS

El clomifeno se utiliza de trastorno de ovulación en pacientes que desean embarazarse.

12.4.- EFECTOS ADVERSOS

  • Los efectos son bochornos, que estimulan los experimentados por las mujeres en la menopausia.

  • Tienen a ser leves y desaparecen cuando se interrumpe la administración del fármaco.

  • Cefalea, estreñimiento, reacciones cutáneas alérgicas y pérdida reversible del pelo.

  • El uso eficaz del clomifeno se vincula con alguna estimulación de los ovarios y por lo general con crecimiento de las gónadas.

También se han comunicado diversos síntomas adicionales, como náusea y vómitos, aumento de la tensión nerviosa, depresión, fatiga, dolor mamario, aumento de peso, polaquiuria y menstruación abundante.

12.5.- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

  • Conviene tener precauciones especiales en mujeres con aumento de volumen de los ovarios.

  • El crecimiento ovárico máximo ocurre después de concluir el ciclo de cinco días y se puede demostrar que muchas tienen un aumento palpante en el tamaño ovárico para el séptimo a decimo días.

El testículo al igual que el ovario tienen funciones gametogenas y endocrinas.

13.1.- ANATOMÍA DEL APARATO REPRODUCTOR MASCULINO. 

También podemos distinguir órganos genitales internos órganos genitales externos. Observa la imagen siguiente. En ella tienes una descripción de sus componentes. 

Órganos genitales internos y externos

En donde distinguimos, entre otras, las siguientes estructuras:

13.2.- FISIOLOGÍA DEL APARATO REPRODUCTOR MASCULINO.

A diferencia de lo que ocurre en el sexo femenino, la formación del gameto masculino no comienza hasta la pubertad y luego dura toda la vida. El proceso de formación del gameto masculino se denomina Espermatogénesis y se realiza en los testículos

El esquema siguiente representa la Espermatogénesis:

Como resultado de este proceso, se producen Espermatozoides, con 23 cromosomas, la mitad que la célula de la que se origina (espermatogonia). El espermatozoide es una célula muy especializada, se reduce el tamaño de la célula eliminado gran parte del citoplasma y se desarrolla una larga cola denominada flagelo, que le permitirá moverse hasta alcanzar el óvulo, también presenta gran cantidad de mitocondrias que le proporcionarán la energía necesaria para moverse.

Al igual que con la formación de los óvulos, el proceso está regulado y controlado por el Sistema Endocrino y, a su vez, los testículos funcionan como glándulas endocrinas, como ya has visto al estudiar la unidad del Sistema Endocrino.

13.3.- ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS

Los esteroides anabólicos andrógenos son sustancias sintéticas con características similares a las hormonas masculinas y contribuyen al desarrollo de los músculos y las características sexuales masculinas. Un uso correcto de estos químicos puede ser muy beneficioso en el tratamiento de desnutrición severa, depresión, andropausia, osteoporosis, fracturas, cáncer y otras enfermedades en donde se ha aumentado el catabolismo de proteínas. Sin embargo, pueden ser muy peligrosos cuando se abusa de su consumo.

En los seres humanos el andrógeno más importante que secretan los testículos es la testosterona.

En hombres, se producen casi 8 mg de testosterona al día. Casi 95% se sintetizan en las células de Leydig y solo 5% en las suprarrenales. Los testículos también secretan pequeñas cantidades de otro andrógeno potente, la dihidrotesterona, así como la androstendiona y dehidroepiandrosterona que son andrógenos débiles.

13.4.- METABOLISMO

Los tejidos efectores de la testosterona se convierten en dehidrotestosterona por la acción de reductasa. En la conversión de testosterona a estradiol, la principal vía para la degradación de la testosterona en los seres humanos ocurre en el hígado, con la reducción del doble enlace y al cetona en el anillo A.

13.5.- EFECTOS FÍSICOS

Se encarga de muchos cambios que ocurren en la juventud. Además del crecimiento de los andrógenos sobre los tejidos corporales, esas hormonas se encargan del crecimiento del pene y el escroto, los cambios en la piel incluyen la apuración del vello púbico, axilar y de la barba. Las glándulas sebáceas se vuelven más activas y la piel tiende a hacerse más gruesa y gras. La laringe crece y las cuerdas vocales se hacen más gruesas, lo que lleva a un tono de voz grave. Se estimula el crecimiento esquelético y se acelera el cierre de la epífisis. Otros efectos incluyen el crecimiento de la próstata y las vesículas seminales, oscurecimiento de la piel y una mayor circulación cutánea.

13.6. ESTEROIDES CON ACCIÓN ANDRÓGENO Y ANABÓLICA

Los andrógenos anabólicos son esteroides derivados de la testosterona en los que se trata de disminuir químicamente los efectos androgénicos y virilizantes e incrementar las acciones anabólicas. Aunque se han logrado algunos avances, estas dos acciones fundamentales no han sido separadas completamente, y por eso los andrógenos anabólicos conservan sus efectos virilizantes, más evidentes en la mujer y con el uso prolongado.

13.7.- OTROS EFECTOS ADVERSOS: Disfunciones hepáticas, alteraciones en los niveles de colesterol, disminución de las inmunoglobulinas.

Los anabolizantes androgénicos esteroideos, aunque no son sustancias estupefacientes ni psicotrópicas, son consumidas en muchos casos con un patrón de abuso en muchos deportes, por lo que el consumo de anabolizantes esteroides con fines recreativos, estéticos o competitivos, es considerado por muchos psiquiatras como una drogodependencia, que produce a corto y largo plazo problemas de salud, físicos y también en algunos casos mentales, del tipo de las psicosis.

Los esteroides anabólicos son sustancias sintéticas relacionadas con las hormonas sexuales masculinas (andrógenos). Provocan el crecimiento del músculo esquelético (efectos anabólicos), el desarrollo de características sexuales masculinas (efectos androgénicos) y también tienen algunos otros efectos. Se utilizará el término "esteroide anabólico" aquí debido a su familiaridad, aunque el término correcto de estos compuestos es esteroides "anabólico-androgénicos".

La testosterona cuando se administra por la vía oral se adsorbe con rapidez. La testosterona y sus derivados se han usado también por sus efectos anabólicos y el tratamiento de la deficiencia de la hormona.

FÁRMACOS

  • Testosterona

  • Cipionato de testosterona

  • Enantato de testosterona

  • Metiltestosterona

  • Fluoximesterona

  • Oximetalona

  • Oxandrolona

  • Decanato de nandrolona

13.8.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS

  • MECANISMO DE ACCIÓN

Actúa en el ámbito intracelular de células efectoras. En la piel, la próstata, las vesículas seminales y el epidídimo.

  • EFECTOS

  • Desarrollo de características sexuales secundarias durante la pubertad.

  • Suprimen la secreción de gonadotropinas y causan atrofia del tejido intersticial y los de gonadotropinas.

  • En el hombre púber e incluyen crecimiento de bello facial y corporal, voz grave, crecimiento del clítoris, alopecia frontal y musculatura prominente.

  • La administración de andrógenos disminuye la excreción de nitrógenos en la orina, lo indica un aumento de la síntesis de proteínas o un decremento de la fragmentación de proteínas en el cuerpo.

13.9.- USOS CLÍNICOS

  • TRATAMIENTO DE SUSTITUCIÓN DE ANDRÓGENOS EN HOMBRES

Se usan andrógenos para sustituir o aumentar su secreción endógena en los hombres con hipogonadismo. Incluso en presencia de deficiencia hipofisaria se usan andrógenos más que gonadotropinas, excepto cuando se requiere lograr la espermatogénesis normal.

  • TRASTORNOS GINECOLÓGICOS

Se usan ocasionalmente para ciertos trastornos ginecológicos, pero sus efectos indeseables en mujeres son tales que deben usar con mucha precaución.

  • USO COMO AGENTES ANABÓLICOS PROTEÍNICOS

Se usan en la combinación de bebidas dietéticas y el ejercicio en un intento por revertir la perdida de proteínas después de traumatismos, intervenciones quirúrgicas e inmovilización.

  • ANEMIA

Se usan en el tratamiento de anemia resistente, anemias aplasica, anemia de FAncopni, drepanocitosis, mielofibrosis y anemias hemolíticas.

  • OSTEOPOROSIS

Se han usado en el tratamiento de la osteoporosis solo o junto con estrógenos. Con excepción del tratamiento de sustitución en el hipogonadismo.

  • USO COMO ESTIMULANTES DEL CRECIMIENTO

Estos agentes se han usado para estimular el crecimiento en niños con pubertad tardía. Sí se utiliza los fármacos cuidadosamente dichos niños tal vez alcanzaran su talla esperada en adultos.

  • ABUSO DE ESTEROIDES ANABÓLICOS Y ANDRÓGENOS EN EL DEPORTE

El uso de esteroides anabólicos aumenta la fuerza y la agresividad y así el desempeño competitivo

  • ENVEJECIMIENTO

Decrece con la edad en hombres y pueden contribuir a la declinación de la masa muscular, la fuerza y la libido. Aumentan la masa corporal magra y el hematócrito y una disminución del recambio óseo.

13.10.- EFECTOS ADVERSOS

  • Los efectos de estos compuestos e deben principalmente a su acción masculinizante y son más notorios en mujeres y niños prepúberes.

  • Algunos de los esteroides ejercen una actividad progestacionales y causan hemorragias endometriales al suspenderlos. Esas hormonas también alteran los lípidos séricos y pueden aumentar la susceptibilidad a la enfermedad ateroesclerótica en las mujeres.

  • Excepto bajo las circunstancias más desusadas, no deben utilizarse andrógenos en lactantes.

  • El tratamiento de sustitución en hombres puede causar acné, apnea del sueño, eritrocitos, ginecomastia y azoospermia. Las dosis suprafisiológicas de andrógenos producen azoospermia y disminución del tamaño testicular, ambos que pueden requerirse meses para recuperarse después del cese del tratamiento.

13.11.-CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

  • El uso de esteroides andrógenos está contraindicado en mujeres embarazadas o en aquellas o en aquellas que pueden embarrarse durante el tratamiento.

  • No veden administrarse andrógenos a varones con carcinoma de próstata o mama.

  • En la administración de estos fármacos a niños para producir el brote de crecimiento.

  • Debe tener cuidado en la administración de estos fármacos en pacientes con enfermedad renal o cardiaca predispuestos al edema.

Precauciones: se han comunicado varios casos de carcinoma hepatocélular en pacientes con anemia aplástica tratados con andrógenos anabólicos.

14.1.- SUPRESIÓN DE ANDRÓGENOS

 La supresión androgénica consiste en aplicar tratamientos que consigan disminuir los niveles de testosterona en el organismo, con ello se ha observado que disminuye el tamaño tanto de la próstata normal como de la próstata tumoral. También es un tratamiento que actúa contra las células tumorales que han salido fuera de la próstata produciendo metástasis.

Se puede conseguir reducir al máximo los niveles de testosterona de varias maneras:

  • Mediante una cirugía denominada orquiectomía que consiste en extirpar los testículos (donde está la mayor fuente de andrógenos del cuerpo)

  • Mediante fármacos que actúan sobre la hormona que regula la cantidad de andrógenos que producen los testículos. Los más empleados son: Goserelina, Leuprorelina, Triptorelina, Buserelina. Todos ellos se administranmediante inyección.

  • Mediante fármacos denominados antiandrógenos: actúan sobre los receptores de andrógenos. Los más utilizados son Flutamida y Bicalutamida que son fármacos de administración oral. Estos fármacos por si solos no disminuyen suficientemente los niveles de testosterona y en general, deben ser empleados en combinación con los anteriores o con la orquiectomía quirúrgica.

En pacientes con cáncer de próstata localmente avanzado la deprivación androgénica rara vez se utiliza como única estrategia puesto que no obtiene los mismos resultados que la cirugía o la RT en cuanto a control local del tumor y además, estos pacientes con tumores localmente avanzados cuando son tratados sólo con tratamiento hormonal presentan alto riesgo de obstrucción urinaria.

El tratamiento de carcinoma prostático avanzado a menudo requiere orquietomía o grandes dosis de estrógenos para disminuir los andrógenos disponibles.

14.2.- ANTIANDRÓGENOS

Un antiandrógeno o antagonista androgénico, es un grupo de fármacos que ejercen una acción antagonista o supresión hormonal capaz de prevenir o inhibir los efectos biológicos de los andrógenos u hormonas sexuales masculinas en las respuestas normales de los tejidos corporales a estas hormonas.

La utilidad potencial de los antiandrógenos en el tratamiento de pacientes que producen cantidades excesivas de testosterona ha llevado a la búsqueda de fármacos eficaces que se pueden usar para este propósito. .

14.3.- INHIBIDORES DE LA SISTEMA DE ESTEROIDES

El cotoconazol, usado principalmente en el tratamiento de enfermedades micóticas, es un inhibidor de la síntesis de esteroides suprarrenales y gónadas.

El fármaco se ha usado experimentalmente para tratar el carcinoma prostático peros los re4sultados no ha sido alentadores. Los hombres tratados con cotoconazol a menudo presentan ginecomastia reversibles durante el tratamiento, lo que pudiera deberse al aumento en la razón estradiol-Testosterona.

  • CONVERSIÓN DE PRECURSORES DE ESTEROIDES EN ANDRÓGENOS

Se ha perfeccionado varios compuestos que inhiben la 17-hodroxilacion de progesterona o pregnenolona, lo que así impide la acción de la enzima de corte de la cadena lateral y la trasformación adicional de estos precursores de esteroides en andrógenos activos.

Puestos que la dihidrotestosterona, no la testosterona, parece ser el andrógeno esencial en la próstata, los efectos androgénicos en ésta y otros tejidos dependientes de la dihidrotestosterona similares.

  • INHIBIDORES DE RECEPTORES

  • La ciproterona y su acetato son antiandrógenos eficaces que inhiben la acción de esas hormonas en el órgano efector. La forma acetato tienen un efecto progestacional notorio que suprime el reforzamiento por retroalimentación de LH y FSH que lleva a un efecto antiandrógenico más eficaz. Estos compuestos se han utilizado en mujeres para tratar el hirsutismo y en hombres para disminuir el impulso sexual excesivo y están siendo estudiados en otros trastornos, así como la disminución de los efectos.

  • La flutamida, una anilida sustituida, es un potente antiandrógeno que se usado en el tratamiento del carcinoma prostático.

  • La bicalutamida y la niliutamida son potente andrógenos activos por vía oral que se pueden administrar como dosis única diaria y se usan en pacientes con carcinoma metastático de la próstata.

  • La espironolactona es un inhibidor competitivo de la aldosterona que también compite con la dihidrotestosterona por los receptores andrógenos en tejidos efectores.

Los métodos anticonceptivos químicos son los que producen una barrera que no es evidente a simple vista. Entonces, lo que van a producir estos métodos son reacciones químicas en lugares donde el intercambio sexual tiene su contacto más íntimo, ya sea en el canal de parto o vagina, como en el interior del útero.

Son métodos químicos, actúan matando a los espermatozoides. Vienen en forma de gel, espumas, cremas, tabletas o supositorios vaginales. No es un método 100% seguro para la anticoncepción, suelen ser utilizados como método combinado, por ejemplo como dijimos anteriormente, con un preservativo. No es un método que proteja de las infecciones de transmisión sexual.

Aunque se han realizado muchos estudios no se han encontrado un anticonceptivo oral eficaz para el hombre.

Sin embargo, los estudios preliminares indican que la administración intramuscular de 100mg de enantato de testosterona por una semana junto con 500 mg de levonorgestrel al día por vía oral puede producir azoospermia en 94% de los hombres.

15.1.- GOSIPOL

El compuesto destruye elementos del epitelio seminífero, pero no altera de manera significativa la función endocrina del testículo.

La hipopotasiemia es el principal efecto adverso y puede llevar a una parálisis transitoria. Por la baja eficacia de toxicidad significativa, el gosipol se ha abandonado como fármaco para anticoncepción masculina.

PRESENTACIÓN DISPONIBLES

ESTRÓGENOS

  • Cipionato de estradiol

  • Dielestilbestrol

  • Estradiol

  • Estradiol transdémico

  • Estrognos conjugado

  • Estrógenos estratificados

  • Estrona

  • Estropipato

  • Valerato de estradiol oleoso

PROTÉGENOS

  • Acetato de medrpxiprogesterona

  • Acetato de megestrol

  • Acetato de noretindrona

  • Levonorgestrel

  • Progesterona

ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS

  • Cipionato de testosterona oleoso

  • Decanoato de nandrolona

  • Enantato de testosterona

  • Fluoximesterona

  • Metiltestosterona

  • Oxandrolona

  • Testosterona

  • Testosterona, comprimidos oblongos

  • Testosterona, sistema transdémico

ANTAGONISTA E INHIBIDORES

  • Anastrozol

  • Bicalutamida

  • Clomifeno

  • Danazol

  • Dutasterida

  • Exemestano

  • Finasterido

  • Flutamida

  • Fulvestrant

  • Letrozol

  • Mifepristona

  • Nilutamida

  • Raloxifeno

  • Tamoxifeno

  • Torem

"La educación es el preparación a la vida completa" (Spencer)

….. A nuestros PROFESORES, quienes se constituyeron en la luz que ilumina y guía nuestras vidas, sin pedir nada a cambio. Para ellos nuestra gratitud, que tal vez sea insuficiente para recompensar todo lo que hicieron y siguen haciendo por nosotros…

La presente monografia está dirigido a los estudiantes de la especialidad de FARMACIA del curso de TITULACIÓN del INSTITUTO SUPERIOR TECNOLÓGICO "CAYETANO HEREDIA" su objetivo central es dotar a los estudiantes de una posesión teórico practica clara de lo que es LAS HORMONAS ANTICONCEPTIVAS. La especificidad de su diagnóstico; que tratan de hecho con el tema desde su punto de vista teórico, práctico y psicológico.

Este objetivo me ha impuesto una tarea de selección en lo que respecta a contenidos, así como de una metodología capaz de internalizarlos en sus contenidos centrales, a través de instrumentos para cada uno de sus contenidos.

Este texto es una selección arbitraria como toda compilación, justificada por su fin de MATERIAL EDUCATIVO. El trabajo de los compiladores: DEYSI UCHOFEN BALCÁZAR, GABRIELA CHUMPEN NIÑO, RODRÍGUEZ NAVARRO CATERINA y COLUNCHE BENAVIDES LUZDINA; con carácter de curso, de este material educativo. Reunido bajo el nombre de LAS HORMONAS ANTICONCEPTIVAS; el que tiene insertado algunos elementos introductorios que no modifican a la fuente y autores compilados.

LAS HORMONAS ANTICONCEPTIVAS; es un trabajo monográfico; Consiente de tal realidad tomando la experiencia de mi vida como estudiantes, presentamos este texto auto instructivo a los estudiantes de hoy, futuro del mañana, comprometidos por ser parte del cambio de nuestra realidad. Texto que espero facilite su labor de conocer y aprender a enseñar.

 

 

Autor:

Ricarte Tapia Vitón

 

Partes: 1, 2


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