Antiandrogenos en la automedicación transexual

Introducción

La automedicación de antiandrogenos
y la ingesta de medicamentos de uso exclusivo en las terapias de
cáncer, se sigue utilizando en aquellas personas que se
autonombran transexuales e incluso en aquellas personas a lo cual
ya se les estableció el diagnostico de transexual, tienen
el antecedente de haber consumido en algún momento de su
vida, algún antiandrogeno por tiempo corto.

Los antiandrogenos que utilizan los
autonombradas transexuales, son aquellos que actualmente se
consideran dentro de los genéricos como la flutamida, no
esteroide y otros de acción indirecta o secundaria, como
es la espironolactona y el ketoconazol.

Solo en muy contados casos, se observan el
uso de ciproterona, nilutamida, bilutamida que este último
se utiliza más en el tratamiento del cáncer de
próstata avanzado, en combinación.

Introduction

Self-medication of antiandrogens and intake
of drugs used exclusively in cancer therapy is still used in
those who call themselves transsexuals and even to those which
are already established diagnosis of transsexual, have a history
of having at some time in their lives, some antiandrogen for
short time.

Using antiandrogens are those currently
considered within the generic flutamide, and other nonsteroidal
indirect or secondary action, such as spironolactone and
ketoconazole.

Only in a few cases, are observed using
cyproterone, nilutamide, bilutamida latter is used more in the
treatment of prostate cancer in combination.

Antecedentes

Todos los antiandrogenos, sean no
esteroides o esteroides, son considerados
hepatotoxicos y además cada uno de ellos
presenta ciertas particularidades de daño en otros
órganos o estructuras e incluso
fulmínante (hepatitis fulminante), que
ocasionan la muerte, además de cierta interacción
con medicamentos y que se presenta por igual.

Los reportes de daño
orgánico, algunos especialistas mencionan que depende
mucho de la susceptibilidad, tolerancia, dosis, tiempo de
administración y sus combinaciones, además se
refiere que en otras personas, estos daños también
se presentan de una manera inesperada, de fallo orgánico
considerado fulminante, es decir, rápido y repentino o de
efecto inmediato.

Hasta este momento se han recabado la
información de algunos antiandrogenos utilizados por estas
personas posibles transexuales, es decir no diagnosticadas, ya
que las informaciones obtenidas por los medios ya mencionados, o
en aquellas personas que acuden al servicio de urgencias por
presentar ictericia de aparición rápida, se tiene
el antecedente de consumo de anti andrógenos.

La flutamida ocupa el
primer lugar en consumo por supuestas transexuales, pero
también se tienen otros, como la ciproterona, nilutamida y
los análogos, así como algunos de acción por
efecto secundario antiandrogeno, como la espironolactona y
ketoconazol, que se consideran de cierta actividad antiandrogena
a dosis altas y toxicas

Anti
andrógenos y otros más utilizados en la
automedicación

Acción directa.

• Flutamida, no
  esteroide

• Nilutamida y
  bicalutamida, no esteroideo

• Ciproterona,
  esteroideo, derivado de la hidroxiprogesterona.

Inhibidor competitivo de la enzima
5-alfa-reductasa de tipo II

• Finasterida

Por efecto secundario.

• Espironolactona.
  Diurético de acción leve. Antagonista de la
  aldosterona

• Ketoconozal.
  Antimicotico

Progestágenos,
anticonceptivos.

• Algunos progestágenos con
  características "propias" de actividad antiandrogena
  (Solo efecto en mujer biológica):

Se incluye la Drosperinona,
es un progestágeno antiandrogéno sintético
análoga a la espironolactona, se prescribe asociado a
estrógenos, como anticonceptivo.

Derivados de la hidroxiprogesterona, como
la Clormadinona y el megestrol, se utiliza
combinado, como anticonceptivo y en el tratamiento del
cáncer

Antiandrogenos, que más consumen en
la automedicación

• Flutamida 62%

• Espironolactona 31%

• Ciproterona 3%

• Ketoconazol 3%

• Nilutamida -1%

(Fig.1)

Desarrollo

La administración de antiandrogenos
se hace necesario y son indispensables, que combinado con
estrógenos, permiten la reasignación de sexo en la
mujer transexual diagnosticada, solo así se permite tener
todas las adversidades de feminización física, que
se requiere para este "cambio", que además no permite
dosis tan elevadas de estrógenos, debido a la
administración de antiandrogenos, que solo así se
puede llegar a la castración química de los
testículos, es decir bloquear a la testosterona, que ese
es uno de los objetivos del proceso de
reasignación.

Uno de los problemas, está en que se
debe seleccionarse el antiandrogeno que menos efectos o
daños ocasione en el cuerpo humano de la persona
transexual, y que difiere mucho de la persona que tiene
cáncer de próstata, que no goza de un estado de
bienestar de salud y que su administración de
antiandrogenos forma parte de su terapia anticancerígena,
es decir, "riesgo-beneficio", que de por sí ya presenta
una mala calidad de vida debido al cáncer, la terapia anti
androgenica, que combinado con otros procedimientos, le ofrecen
más mala calidad de vida, solo supervivencia y
prácticamente postrado, debido a la suma de factores
condicionado por múltiples medicamentos, y otros, que
tarde o temprano tendrá un desenlace fatal.

Pero comparativamente con la persona
transexual, que goza de un estado de salud con bienestar de todo
tipo, no podemos exponerla a los antiandrogenos "más
agresivos" que ofrezcan solo efectos secundarios, que ofrecen una
mala calidad de vida y su limitada participación en su
entorno social, familiar, laboral y otros.

Debemos entender, que solo deben
seleccionarse antiandrogenos de acción directa, que
presente menos efectos secundarios negativos y además
deben cumplir otros objetivos,como la castración
química de los testículos, que se tenga una
tolerancia y que no altere su calidad de vida cotidiana, ni
físico ni mental. Ya está comprobado que todos los
anti andrógenos de acción directa, son
hepatotoxicos y que presentan serias interacciones con otros
medicamentos de consumo habitual (paracetamol, anti ulcerosos
etc.), que se suman a esta carga y ocasionan serios problemas al
hígado, sea por insuficiencia o muerte hepática,
sin olvidarnos de ciertas drogas, como la cocaína,
mariguana, alcohol, algunos medicamentos controlados, que vienen
a contribuir más daño al hígado.

Este es uno de los requisitos
indispensables, que deben tomarse en cuenta para seleccionar el
antiandrogeno ideal en relación a sus efectos secundarios,
además hasta este momento no existe un antiandrogeno que
llegue a producir un efecto completo y máximo como
antiandrogeno en la castración química testicular,
aun así combinado, no se logra en ocasiones este efecto y
esto ya está demostrado en los pacientes de cáncer
de próstata, pero en pacientes más jóvenes
la reversibilidad testicular, siempre es factible y requiere
ciclos constantes de antiandrogenos, sea cual fuere, solo en
algunos casos con sus excepciones si se logra obtener una atrofia
de testículos, pero también dependerá de
varios factores que se toman en cuenta, como la sensibilidad a
producir esta atrofia de testículos que ya se tiene en
cada persona, debido a ciertos factores propios locales y
sistémicos, es decir funcionales y orgánicos con
que se nace o se adquiere a través de la vida, la edad y
metabolismo.

Aun en algunas personas mayores de edad, a
los 50 años de edad, presentan reversibilidad testicular y
continúan sometiéndose a las terapia de ciclo anti
androgéna. Por eso la orquiectomia es altamente
recomendada a cualquier edad y es el único mecanismo que
impide la producción de testostosterona, a
excepción a la producida por las suprarrenales y que estas
por salud, no deben bloquearse.

El antiandrogeno, que se utiliza
actualmente en las personas transexuales diagnosticadas, es el
acetato de cirpoterona y solo en porcentaje muy bajo, su uso en
personas que se autonombran transexuales y el más
utilizado es la flutamida, últimamente se observa el
consumo de nilutamida y bicalutamida en tabletas.

En épocas pasadas se utilizó
la espironolactona como el único medicamento, y era
utilizado solo como auxiliar en sus protocolos, en las terapias
de reasignación de sexo, en combinación con los
estrógenos conjugados, debido a la no aprobación de
otro tipo de antiandrogeno y otros solo exclusivo en los
tratamientos de cáncer, que además se exigía
la orquiectomia.

Espironolactona. (Diurético
de acción leve. Antagonista farmacológico
específico de la aldosterona)

La espironolactona, un sintético,
antagonista de la aldosterona, antiandrógeno bloquea los
receptores androgénicos, de ahí su utilidad en
ciertos padecimientos como el hirsutismo y alopecia. La
espironolactona 7, 10, 13, 15, 24, 29, 31, es un
diurético de potencia baja y que se utiliza en ciertos
edemas o problemas renales y de otro tipo, ya que a dosis muy
altas, es decir, mayores a los 100 mgs, se observó, que
tenía un efecto anti andrógeno en la mujer
biológica, con mejora del hirsutismo, acné,
alopecia y producir algunas alteraciones en su ciclo menstrual,
así como el hombre biológico de producir
ginecomastia, pero también ya está demostrado que
existen infinidad en el comercio de medicamentos de uso
común que producen ginecomastia y que esto es solo un
efectos secundario negativo y no considerado como una mama real,
solo afecta la glándula mamaria. Se utilizó a dosis
demasiadas altas de 300-400 mgs, pensando que el efecto de la
espironolactona en la reasignación de sexo (mujer
transexual) producía este efecto a esas dosis altas, pero
presentaron una serie de consecuencias como diuresis aumentada,
deshidratación, mareos e incomodad en su vida cotidiana y
en aquellos ciudades con clima arriba de los 38 grados
centígrados, (sur de USA y norte de México),
producían un efecto deshidratante severo con desequilibrio
electrolítico importante, algunos manifestado con espasmo
muscular muy doloroso y realmente los efectos antiandrogenos no
eran los esperados, pero aun así se ofrecía en
todas las terapias, pero también el requisito era de
efectuarse la orquiectomia.

Actualmente la espironolactona, continua en
México, como autoconsumo en supuestas tran sexuales, pero
las investigaciones, demuestran que solo consumen dosis no
mayores a los 100 mgs, debido a que se compra en genéricos
con una presentación de 25 mgs por tableta y debido a esto
consumen 4 tabletas al día (caja con 30 tabletas – valor
66 pesos) = 7 días de consumo, con efecto anti
androgénico secundario solo empírico y no de
manifestación clínica. Debido a esto, prefieren
auto medicarse con la flutamida que si es un
antiandrogeno, no esteroideo, es decir no derivado de la
progesterona.

Flutamida (Antiandrogeno no
esteroide)

La flutamida, es otro de los
antiandrogenos, que más auto consumen las personas
supuestas transexuales y que también en algún
momento de su vida las consumen por tiempo corto, las personas
transexuales diagnosticadas. Este medicamento químicamente
no es un esteroide, es decir no es progestágeno como la
ciproterona, pero está considerado que a pesar de su
consumo a dosis bajas es considerado hepatotoxico 30 y que
se ha observado hepatitis fulminante, es decir muerte
hepática, aun con dosis bajas.

Las dosis de auto consumo es de 250 a 500
mgs al día, dosis suficientes para producir ciertas
adversidades, pero mucho de esto está en la tolerancia y
susceptibilidad de la persona, pero se observa astenia, adinamia,
cansancio, fatiga y trastornos respiratorios como aumento de la
frecuencia y en estados de más carga hepática,
manifestaciones de hepatitis toxica y que se manifiesta
clínicamente con ictericia y orina obscura, con más
severidad trastornos mentales, que esto ya ocasiona un
daño y peligro a la salud de las personas.

Por eso actualmente se utiliza en
combinación con otros antiandrogenos en el tratamiento del
cáncer de próstata 1, 2, 11, 16,17, pero
estos tratamientos también dependen de los protocolos
establecidos dependiendo el comportamiento y severidad de lo
avanzado que este el cáncer, sin olvidarnos de otras
terapias de exposición y quirúrgicas.

La flutamida es considerado por algunos
oncólogos, como un citostatico y solo debe
prescribirse para el tratamiento del cáncer, debido a la
severidad de sus efectos para este tipo de padecimientos
oncológicos. Y que es de los más utilizados de
primera intención, pero debido a la intolerancia y
múltiples efectos secundarios, ha venido a sustituir por
el acetato de ciproterona, que es mucho mejor tolerado
también por la persona transexual, que la flutamida, que
además menos interacciones con otros medicamentos que
algunos médicos especialistas en cáncer
también prescriben como son algunos estrógenos,
principalmente el dietilbestrol 11, 29 30, 32, que ofrece
mejores resultados en el cáncer de próstata, pero
se aprecian manifestaciones de feminización
adversa.

Referencias de apoyo sobre
flutamida:

• 1. Fernando García del
  Risco, MD, Juan Manuel Camargo, MD, Harold España
  Arrieta, MD. Hepatitis colestásica inducida por
  flutamida. Rev. Col. Gastroenterol. / 24 (4)
  pag. 408-412 2009.

• 2. Andrade RJ, Lucena MI, MC
  Fernández, F Suárez, JL Montero, E Fraga, col
  y. Fallo hepático fulminante asociado con la terapia
  con flutamida para el hirsutismo. Lancet 1999; 353:
  983.

• 3. Caballería E, JV
  Aragó, Sanchís A. Hepatotoxicidad por
  flutamida. Med. Clin. (Barc.) 1994, 102:
  434-438.

• 4. 4. Wysowski DK, Fourcroy JL.
  Flutamida hepatotoxicidad. J. Urol 1996; 155:
  209-214.Fernández CM, Morano LE, Montes J, Fachal C.
  Fallo hepático fulminante con evolución fatal
  inducido por flutamida. Med. Clin. (Barc.)
  1997; 108: 237-238.

Nilutamida y bicalutamida
(Antiandrogeno no esteroide)

Ambos antiandrogenos 6,19, son de
uso exclusivo en el cáncer de próstata avanzado, en
combinación con análogos LHRH, ambos medicamentos
son antiandrogenos no esteroideos, es decir no tienen actividad
endocrina, por igual como la flutamida.

Por fortuna este tipo de antiandrogeno, de
uso exclusivo por Oncología, lo consumen algunas personas
supuestas transexuales, que no forman parte de las
estadísticas y que además los efectos secundarios
que se producen son con manifestaciones clínicas, que
realmente no permiten una calidad de vida ya que las reacciones
adversas que se presentan son constantes, como la náusea,
vómitos, diarrea, astenia, adinamia, postración,
fatiga severa hasta producir trastornos respiratorios severos con
manifestaciones de sensación de ahogo, aumento de la
frecuencia respiratoria, considerado por un trastorno
intersticial o alvéolo-intersticiales, así como
daño hepático, en donde se aprecia la ictericia
severa que pone de manifiesta una hepatitis toxica, con
insuficiencia hepática y además
cardiaca.

Referencias de apoyo sobre bicalutamida y
nilutamida (Anadron en México)

• Dawson L, Chow E, G. Morton. Fallo
  hepático fulminante asociado con bicalutamida. Urology
  1997; 49: 283-4.

• Kolvenbag GJ, Blackledge GR. Actividad
  mundial y la seguridad de bicalutamida: una revisión
  sumaria. Urology 1996 0.47. (Supl. 1) :70-9.

• Moguilewsky M, Fiet J, Tournemine C.
  Farmacología de un antiandrógeno, Anandron
  (Nilutamida), que se utiliza como terapia adyuvante en el
  tratamiento de cáncer de próstata. J. Steroid.
  Biochem. 1986; 24:139-46.

• Schellhammer P, R Sharifi, Block N,
  Soloway M, P Venner, Patterson AL, et al. Un ensayo
  controlado de bicalutamida en comparación con
  flutamida, cada uno en combinación con la hormona
  luteinizante liberadora de hormona del tratamiento con
  análogos en pacientes con cáncer de
  próstata avanzado. Urology 1995; .45:
  745-52

.Ketoconazol, antimicótico
(anti hongos)

Vale la pena mencionar, que también
existen otros productos, que también es utilizado por
corto tiempo, en la mayoría de los casos como un consumo
de prueba, por personas autonombradas transexuales, que
así nos han hecho ver, en base a sus comunicados enviados,
que el uso de ketoconazol 23,27,29, según ellas lo
refieren como un medicamento, que tiene una acción
indirecta o por efecto secundario, solo a dosis altas y toxicas,
como antiandrogeno, pero debido a su intolerancia y las
manifestaciones clínicas adversas, ha permitido su
abandono.

El ketoconazol, espironolactona y
ciproterona y en algunos casos la flutamida, la utilizan en las
terapias del acné pustuloso, hirsutismo grave y otras
manifestaciones de androgenizacion en mujeres biológicas
jóvenes, combinado con hormonas.

Finasterida. Antiandrogeno
periférico

Inhibidor competitivo de la enzima
5-alfa-reductasa de tipo II, actualmente considerado
"antiandrogeno" y su uso exclusivo para el tratamiento de la
hiperplasia e hipertrofia prostática y además en
bajas dosis algunos especialistas los utilizan para el
tratamiento de la alopecia, con resultados controversiales en
varones biológicos y más prometedores en la mujer
biológica.

Por igual la finesterida y la dutestarida,
se han reportado beneficios con disminución del
crecimiento volumétrico de la próstata, con
mejoría de los trastornos mecánicos en la
micción en varones biológicos. Algunos ensayos,
combinados con algún antiandrogeno, para el tratamiento
rebelde de hirsutismo 21, 27

El uso de finesteride y dutestarida en el
proceso de reasignación de sexo actualmente es
empírico y sin fundamentos, pero a pesar de eso, lo
continúan utilizando algunas personas supuestas
transexuales, combinado con antiandrogenos o con anticonceptivos
y/o progestágenos de depósito.

Anticonceptivos,
progestágenos.

Drosperinona, clormadinona 2, y
megestrol, progestágenos considerados
también antiandrogenos, combinado con estrogeno y su uso
como anticonceptivos y otras indicaciones, lo cual solo ofrecen
un efecto antiandrogeno principalmente la drosperinona 4,
9, 25, 28, ya que se involucra como anticonceptivo en el
ciclo hormonal de la mujer biológica. Por lo que en la
mujer transexual su efecto antiandrogeno es muy bajo y no
terapéutico o empirico, debido a que carece de
órganos reproductores femeninos y por lo tanto no presenta
menstruación. A excepción del megestrol
33, considerado progestágeno, que se utiliza en
el cáncer de mama y endometrial,

Mencionar que la ciproterona a la dosis de
3 mgs, combinado con etinilestradiol en su presentación,
tiene su uso como anticonceptivo, pero también se utiliza
esta combinación para el tratamiento del acné y
seborrea en la mujer biológica.

Todos los antiandrogenos, combinados con
hormonas o no, tienen cambios en su acción
farmacocinética, debido al tipo de raza,
alimentación, edad y otros factores que permiten estos
cambios en sus acciones metabólicas.

Indicación
general de los anti andrógenos

Indicaciones en
dermatología

• Acné y seborrea

• Hirsutismo (vello excesivo)

• Alopecia androgenética (perdida
  abundante de cabello hombre y mujer)

• Hidradenitis supurativa (protuberancias
  rojizas dolorosas en las axilas, la ingle y el área
  anal).

• Enfermedad de Fox-Fordyce
  (sudoración excesiva en axilas y genitales)

Indicaciones no
dermatológicas

• Hiperplasia prostática benigna
  (crecimiento de la próstata)

• Carcinoma prostático
  metastásico

• Carcinoma de mama en varones

• Síndrome del ovario
  poliquístico

• Síndrome premenstrual

• Pubertad precoz

• Conducta agresiva

• Criminales sexuales y
  pederastas.

• Terapia combinada en la
  reasignación de sexo-transexualismo

Referencias de apoyo sobre acné,
alopecia e hirsutismo en la mujer:

• Carmina E, Lobo RA. Una
  comparación de la eficacia relativa de los
  antiandrógenos para el tratamiento del acné en
  las mujeres hiperandrogénicos. Clin. Endocrinol. 2002;
  57:231-4.

• Van Vloten WA, Van Haselen CW, Zuuren
  EJ., Gerlinger C, Heithecker R. El efecto de dos
  anticonceptivos orales combinados que contienen ya sea
  drosperinona o acetato de ciproterona en el acné y la
  seborrea. Cutis 2002; 69:2 S-15S.

• Yücelten D, Erenus,
  Gürbüz O, Durmu_o_lu F. La tasa de recidiva del
  hirsutismo a los 3 diferentes tratamientos
  antiandrógenos. J Am Acad Dermatol 1999;
  41:64-8.

• Price VH, JL Roberts, M Hordinsky, EA
  Olsen, R Savin, W Bergfeld, et al. La falta de eficacia de
  finasterida en mujeres posmenopáusicas con alopecia
  androgenética. J. Am. Acad. Dermatol. 2000;
  43:768-76.

Observaciones y
conclusiones

La automedicación en personas
autonombradas transexuales, de acuerdo con las investigaciones,
la flutamida es el antiandrogeno que más
utilizan, seguido de otros de acción secundaria o de
efectos secundario como la espironolactona, que su acción
principal es diurético de potencia baja, comparativamente
con la hidroclorotiazida (intermedio) o furosemide
(alto).

De acuerdo a sus comunicados, encuestas e
investigaciones, refieren las personas supuestas transexuales no
diagnosticadas, que es el único antiandrogeno que
está al alcance del bolsillo de estas personas y sobre
todo que se vende en genéricos y no requiere receta a
pesar de las advertencias en su presentación "leyenda",
considerado un citostatico por oncólogos y de todas las
manifestaciones clínicas que presenta de tipo negativa e
incluso es considerado como un severo hepatotoxico, aunque su
propaganda niegue lo contrario y su uso principal en pacientes
con cáncer de próstata.

Algunos especialistas consideran a la
flutamida como un antiandrogeno puro y seguro, pero en el
ámbito del transexualismo, es donde más se aprecia
manifestaciones clínicas por hepatotoxicidad, es decir,
ictericia y la observamos en pacientes ambulatorios y
hospitalizados, aun a dosis bajas de 250 mgs, por eso debemos
entender que la persona transexual, se somete también a
consumir estrógenos a dosis altas terapéuticas
durante el proceso de reasignación de sexo y que no
podemos compáralo con aquellas personas que se someten a
tratamientos con flutamida e incluso combinados con otros, para
el tratamiento del hirsutismo, acné o calvicie, sabemos
que en estos casos es mejor utilizar la espironolactona, si se
trata de mujer biológica, que responde bastante bien a
esta terapia a largo plazo.

Tenemos que mencionar, que la
mayoría de las manifestaciones clínicas negativas
que se presentan debido a su consumo de tipo general,
también se observan en el paciente con cáncer de
próstata, consuma antiandrogenos o no, sobre todo en el
cáncer ya avanzado y en postración, así que
realmente no se puede diferenciar un síntoma del otro,
pero en los tratamientos de hirsutismo y acné, si
está demostrado su uso a pesar de dosis bajas, presentan
una serie de manifestaciones secundarias negativas y sobre todo
intolerancia.

Aquí lo más importante de
todo esto, que a la persona transexual diagnosticada, es una
persona sana en base a los estudios elaborados previamente antes
del proceso de reasignación sexual, que no padece
cáncer de próstata, ni hirsutismo ni acné u
otra manifestación de algún padecimiento en donde
se sea necesario utilizar este tipo de antiandrogeno de una
manera generalizada antes del proceso de reasignación
sexual, es decir, la persona transexual antes de someterse al
tratamiento con antiandrogenos y estrógenos, debe estar
libre de cualquier padecimiento, enfermedad e incluso
algún trastorno del ánimo o coexistente de
enfermedad psiquiátrica, por lo que es parte de la
exigencia del protocolo y que además sufre ciertas
particularidades de aplicación en base a las observaciones
durante su acompañamiento y seguimiento.

En base a todas las experiencias a ciertos
padecimientos ya mencionados, y la respuesta en diferentes
pacientes con diferentes antiandrogenos, parece ser que el
único antiandrogeno, que menos efecto negativo presenta,
así como una mejor tolerancia y aceptación por
parte de la persona transexual diagnosticada, es el
acetato de ciproterona 5, 11, 12, 14, 18, 24, 27,
posee actividad progestacional y de inhibición de la
secreción de gonadotrofinas. Por ello la
administración de ciproterona reduce la
concentración plasmática de testosterona, LH y FSH.
Al acetato de ciproterona dentro del transexualismo se le
identifica a los antiandrogenos (flutamida y ciproterona) como
bloqueadores de la testosterona y que a pesar de
ser un progestágeno (hidroxiprogesterona) esteroide, es
considerado más seguro, que todos los anteriores y de
acción directa y sobre todo, que le permite a la persona
transexual, no alteran su vida diaria en su entorno y que las
dosis suministradas son bajas y que combinado con el valerato de
estradiol y además de otras recomendaciones, como es el
ejercicio, alimentación especial y no consumir drogas de
cualquier tipo, principalmente alcohol y tabaco.

Referencias de apoyo importante sobre
Acetato de ciproterona:

• Levesque H, Manchón ND, Moore N,
  CE Blanckard, DP Byar, WP Jordania. La hepatitis fulminante
  debido al acetato de ciproterona. Lancet 1989; 1:
  215-6.

• Blake JC, Sawyer AM, Dooley JS.
  Hepatitis grave causado por el acetato de ciproterona. Gut
  1990; 31: 556-7.

• Goldenberg SL, Bruchovsky N. uso del
  acetato de ciproterona en el cáncer de
  próstata. Urol. Clin. North. Soy. 1991, 18:
  111-22.

• Pavone-Macaluso M, de Voogt HJ,
  Viggiano G, Bertagna C, de Géry A, Hucher M, et al.
  Comparación de dietilestilbestrol, acetato de
  ciproterona, acetato de medroxiprogesterona y en el
  tratamiento de cáncer de próstata avanzado: J.
  Urol. 1986; 136: 624-31

• Hamburger C. tratamiento endocrino de
  la transexualidad masculina y femenina. Es: Green R, Money J,
  editores. La transexualidad y Reasignación de Sexo.
  Baltimore: John Hopkins University, 1969. p. 291 a
  307.

El conocimiento y el aprendizaje por parte
de la persona transexual, de todas las interacciones con otro
tipo de medicamentos y alimentos, le permite un proceso de
reasignación más seguro y con un mínimo de
complicaciones, que debido a su aprendizaje de ciertos
síntomas y signos que se puedan presentar de una manera
incipiente, le permite detectar de una manera rápida y
precisa, así como su resolución por parte del
médico terapeuta

Queda claro, que todos los antiandrogenos
mencionados son hepatotoxicos, pero
también dependerá de la dosis y tiempo de
administración, sobre todo los hábitos y costumbres
que se tenga, pero también está demostrado que con
dosis bajas de antiandrogenos, el hígado se compromete y
ocasionar daño permanente e irreversible a su salud en
general.

Recordemos que además se consumen
dosis altas estrógenos, y que también las
observaciones han demostrado que el valerato de estradiol es el
más seguro, a pesar que también produce efectos
secundarios de beneficio y negativos, como cualquier tipo de
estrógeno, es decir, no existe uno mejor que el otro en
cuanto a su feminización, pero si ya está
demostrado cual es más trombo-embolizante o de producir
serios trastornos metabólicos.(controversial)

Combinar un progestágeno de
depósito con un antiandrogeno no esteroideo (Flutamida),
como se observa en personas autonombradas transexuales, es
considerado solo empírico, de riesgo severo, irreversible
y de daño permanente a diferentes órganos de su
cuerpo, aunque estos sean suspendidos.

También existen demasiados estudios
del uso de los antiandrogenos, solos o combinados e incluso con
la finesterida, espironolactona y ketoconazol en la mujer
biológica, para el tratamiento de hirsutismo, acné
pustuloso y algunos trastornos ginecológicos,
cáncer y ovario poli-quístico. Por eso vale la pena
mencionar, que los antiandrogenos son los medicamentos que tienen
una acción de beneficio en la mujer biológica para
ciertos padecimientos, pero también en el cáncer de
próstata en el varón biológico, se han
aplicado los antiandrogenos con todas sus combinaciones entre si
y hasta este momento todos demuestran resultados
similares.

Pero en la mujer transexual, ya está
demostrado cuales son los antiandrogenos de mejor beneficio y
cuales no producen un efecto real de feminización deseado,
con menos efectos secundarios o de adversidades negativas, lo
más importante es evitar hasta donde sea posible cambios
en su metabolismo severo, los fenómenos tromboembolicos y
hepatitis fulminante, que se presentan más, en la persona
autonombrada transexual, que en la diagnosticada.

Debemos entender que la mujer transexual y
la mujer biológica o viceversa, no son iguales, ni
físicamente ni mentalmente en cuanto a su comportamiento,
relacionado con sus órganos reproductores, aunque se
manifiestan el mismo tipo de hormonas para ambos y cada uno en su
cantidad, metabolismo y sus efectos. Y que se observa esta
influencia hormonal en todas las características externas,
manifestaciones clínicas físicas estructurales,
órganos reproductores, metabólicas e incluso su
comportamiento mental y que además también se
aprecia ciertas variantes de todo tipo en diferentes razas, la
edad, los hábitos de alimentación propia de su
localidad y gran cantidad de factores que hacen una gran
diferencia entre lo biológico físico de nacimiento
a lo transexual, desde un punto de vista
orgánico-corporal.

Aquí la idea, es que gran cantidad
de arreglos hormonales, están elaborados o sintetizados,
como los anticonceptivos y otros, que solo tiene
una acción en la mujer biológica (ciclo
hormonal-menstrual) y de ninguna manera ocasionan cambios que se
observe clínicamente de una manera tal que efectúen
un "cambio de sexo" por el consumo de algún anticonceptivo
que tienen un progestágeno de actividad
androgénica. También el uso de
medroxiprogestrona que es utilizado por su actividad
androgenica y antiestrogenica como anticonceptivo
y en otros padecimientos ginecológicos, sea útil en
la automedicación como una medida feminizante en la mujer
transexual

Pero si es observable algunas adversidades
o efectos secundarios debido al consumo de anticonceptivos en la
mujer transexual y que ante un estado de ansiedad o estado
somatomorfo o de tener un trastorno mental coexistente,
"consideren" a esto una feminización, como la
ginecomastia, retención de líquidos, adiposis en
glúteo y muslos, que también estos efectos
secundarios negativos son producidos por gran cantidad de
medicamentos considerados no hormonales de uso habitual y en
ciertas enfermedades, un ejemplo, en los casos de insuficiencia
hepática por alcoholismo.

Por eso, en el proceso de
reasignación de sexo, se hace necesario en la mujer
transexual, el bloqueo de la testosterona con antiandrogenos y
lograr la castración química testicular o
efectuarse la orquiectomia, pero también aunque se
efectúen este procedimiento de castración, se hace
necesaria la ingesta de antiandrogenos durante su proceso de
reasignación por cierto tiempo..

La administración sola de
antiandrogenos no feminizan, aunque causen
ginecomastia, como una adversidad o efecto negativo, la
feminización solo se debe a los estrógenos. Algunas
personas supuestas transexuales, consideran que la progesterona
contenida en los anticonceptivos, que no todos tienen una
actividad por igual, se observe un efecto de una
feminización en la mujer transexual.

Los arreglos de los anticonceptivos, se
elaboran de tal manera, y cada uno tiene su indicación,
por eso se observa gran cantidad de progestágenos, algunos
de actividad antiandrogena, antiestrogenica, "androgenica" y
muchas más actividades 34, 35, 36.

Por ejemplo el uso de progestágenos
inyectables como la medroxiprogesterona, tan
utilizada en la automedicación, su actividad es
androgénica ±, sin actividad anti-androgenica,
considerado un progestágeno glucocorticoide (metabolismo).
Por eso su uso en la mujer biológica es utilizado como
anticonceptivo y en el tratamiento de ciertos trastornos
ginecológicos propios de su aparato reproductor
femenino.

El varón biológico, es
más práctico y se evitan obstáculos o
impedimentos de su proceso de reasignación, simplemente se
efectúan la extirpación o castración
quirúrgica de sus órganos reproductores, se incluye
la extirpación de mamas y libremente dejan actuar a la
testosterona de sustitución y por eso se observan esos
logros de masculinización.

Comentar que la persona mujer transexual,
cuando se somete al tratamiento combinado con antiandrogenos y
estrógenos, su comportamiento, tolerancia y debido a sus
cambios metabólicos, responde de una manera diferente y no
podemos compararlo, con aquella persona mujer o varón
biológico, que se somete a los tratamientos con
antiadrogenos como tratamiento de ciertos
padecimientos.

Por eso consideramos que la flutamida tiene
una efectividad anti-androgenica que supera a otros
antiandrogenos, pero en la mujer transexual, se observa
más intolerancia y manifestaciones clínicas de
hepatotoxicidad y hasta este momento de acuerdo con las
observaciones, es de mejor utilidad la ciproterona, que
además cubre más ampliamente su efecto
antiandrogeno, cuando existe un bloqueo de la testosterona y
permite una mejor utilización de los estrógenos a
dosis más bajas, con el fin de evitar una gran carga
hepática (sobrecarga).

Los efectos que se producen considerados
negativos o secundarios, se detectan de una manera incipiente en
la mujer transexual, pero en una persona con cáncer de
próstata, presenta una serie de complicaciones, que es
propio del comportamiento del cáncer y más en
estado avanzado y que difícilmente podemos separar estas
manifestaciones clínicas, que nos permitan un estudio
comparativo con la mujer transexual del comportamiento del
antiandrogeno, pero si se observa cual antiandrogeno es mejor
tolerado que otro y que presente una manifestación
clínica, como un objetivo a lograr en el proceso de
reasignación de sexo, como es la feminización
corporal, la castración química testicular y otras
más manifestaciones de beneficio, solo así podemos
considerarlo como más seguro, sin olvidar que la respuesta
de los antiandrogenos mucho dependerá de la raza, edad,
sexo, metabolismo, alimentación y de múltiples
factores que se suman.

Riesgo hepatico

• Hepatitis fulminante: Flutamida + de
  500mgs, ciproterona + de 100 mgs, bicalutamida + de 50 mgs
  diarios.

• Hepatitis colestatica: Ciproterona,
  flutamida, bicalutamida + de 50 mgs

• Insuficiencia cardiovascular: Accidente
  cerebrovascular: Ciproterona. Flutamida,

• Neumonitis intersticial: Nilutamida +
  de 100 mgs, Ciproterona?

• Alteraciones visuales: Nilutamida – de
  50 mgs, ciproterona – de 50 mgs, flutamida – 250
  mgs

"Se ha observado con dosis menores,
elevación de las transaminasas y la hepatitis
fulminante."

Se proporciona toda la bibliografía
posible y de más interés, sobre los antiandrogenos
de más uso y entre ellos además de la
flutamida y ciproterona, se tiene
también a la nilutamida y
bicalutamida, que últimamente se observa
su uso en personas supuestas transexuales o que se autonombran.
Con esta revisión demostramos que todos los antiandrogenos
son hepatotoxicos y cada autor menciona sus
estadísticas, y sobre todo algunos mencionan cual
antiandrogeno es más "seguro", pero depende de la edad,
sexo, peso corporal, de sus hábitos y costumbres de cada
raza, así como su metabolismo y enfermedades coexistentes,
además en que padecimientos se aplican los antiandrogenos
y las dosis utilizadas.

También se hace referencia sobre el
daño hepático, principalmente la
hepatitis fulminante y que se presenta por igual en su uso a las
dosis requeridas para cada padecimiento, sin importar el sexo,
pero si se observa a pesar de dosis bajas de 250 mgs por tableta
de flutamida, se presentan estos casos, es decir en base a dosis
de presentación por tableta, sin importar que se utilice
para el cáncer de próstata en el varón
biológico o hirsutismo en la mujer biológica, que
comparativamente con la ciproterona, la hepatitis fulminante al
parecer se presenta con dosis mayores a los 100 mgs y el
contenido es de 50 mgs por tableta en Mexico, está
demostrado en la actualidad que la dosis de 50 mgs de acetato de
ciproterona es suficiente, combinado con estradiol, para obtener
resultados óptimos de feminización corporal por
esta terapia combinada en el proceso de reasignación de
sexo

Mencionar el término de
antiandrogeno "seguro" de una manera estricta, es decir "Libre y
exento de todo peligro o daño:" no se puede aplicar en
Medicina en ese sentido. La seguridad de un antiandrogeno,
está por lo observable y demostrado por clínica y
algunos métodos, que permitan demostrar cuál de los
antiandrogenos es el que "menos" efectos secundarios produce de
tipo negativo o complicaciones a las dosis habituales por
presentación en tableta. Los ensayos de laboratorio no
demuestran "estrictamente" la seguridad del antiandrogeno, pero
aun así solo el tiempo demuestra en base a una respuesta
por consumo, cuál de ellos es más "seguro" o cual
presenta más efectos secundarios, adversidades negativos o
daño severo que pueda poner en peligro la vida del
usuario.