Reflexiones sobre los anestésicos locales y su uso en la Odontología

Introducción

Los anestésicos locales (AL) son fármacos
que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de
acción, impiden la conducción de impulsos
eléctricos por las membranas del nervio y el
músculo de forma transitoria y predecible, originando la
pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Los anestésicos locales son fármacos
esenciales ampliamente usados en la práctica moderna de la
Odontología, constituyen la principal categoría de
medicamentos para el control del dolor en estomatología,
por lo que es imperativo para todos los profesionales estar
profundamente familiarizado con el conocimiento de sus
propiedades farmacológicas, mecanismos de acción,
contraindicaciones, precauciones a tener en cuenta para su
selección, interacciones, etc., que le permitan actuar con
cautela y elegirlos adecuadamente aprovechando sus beneficios y
limitando sus riesgos.

Cuando nos plantemos la comparación entre
prescribir menos y prescribir mejor, es evidente que queremos
analizar la "calidad de la prescripción", tema de gran
interés, ya que el uso de medicamentos tiene gran impacto
sanitario y económico en atención primaria. Es
incuestionable, que prescribir menos no implica necesariamente
prescribir mejor, por lo que no pretendemos con este trabajo
reducir el consumo de estos fármacos a costa de la salud
de los pacientes.

En nuestro trabajo aspiramos a lograr un a mayor
educación de los profesionales que permita el uso racional
de los anestésicos locales sobre la base de la
relación beneficio/riesgo y haciendo un balance de los
criterios fundamentales de selección de un medicamento, es
decir, su eficacia, seguridad, costo y disponibilidad.

Desarrollo

Propiedades de
los anestésicos locales

Farmacológicas

• 1. Permitir su empleo en todas las formas de
  anestesia regional.

• 2. Efecto selectivo, es decir, manifestarse en
  primer lugar en el tejido nervioso.

• 3. Toxicidad reducida.

• 4.  Acción reversible, es decir,
  transcurrido cierto tiempo, el nervio debe recobrar la
  totalidad de su función.

• 5. No originar ningún dolor local
  durante su inyección o en un plazo
  inmediato.

• 6. El plazo debe transcurrir hasta que se
  manifieste la plenitud de su efecto (período latente),
  debe ser lo más breve posible.

• 7. La duración de la anestesia debe ser
  lo suficientemente prolongada, de modo que permita practicar
  durante la misma las oportunas intervenciones
  quirúrgicas.

Físico químicas

• 1. Ser lo suficiente solubles en soluciones
  fisiológicas de cloruro de sodio y agua, facilitando
  así la preparación de sus correspondientes
  soluciones.

• 2. No descomponerse durante la
  esterilización.

• 3. Ser susceptibles de mezclas con diversos
  tipos de vasoconstrictores.

• 4. Ser estables en forma de solución,
  sin que su efecto quede influido por pequeñas
  variaciones de pH o por la acción de la luz o del
  aire.

• 5. Liposolubilidad: Determina la potencia
  anestésica

• 6. Grado de unión a proteínas:
  Determina la duración de acción

• 7. pKa: Condiciona la latencia

Características de los Anestésicos
Locales

• Latencia (Iniciación de la
  Acción)

• Potencia Anestésica

• Duración de la Acción

Factores determinantes de la acción
clínica

• Propiedades físico-
  químicas.

• Empleo de vasoconstrictores

• Concentración y volumen

• Alcalinización

• Calentamiento

• Carbonatación

Mecanismo de
acción de los anestésicos locales

Los anestésicos locales impiden la
propagación del impulso nervioso disminuyendo la
permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del
potencial de acción.

Para ello los anestésicos locales deben atravesar
la membrana nerviosa, puesto que su acción
farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose
al receptor desde el lado citoplasmático de la
misma.

La acción farmacológica de los
Anestésicos Locales se verá influenciada
por:

• 1. El tamaño de la fibra sobre la que
  actúa (Fibras Aa y ß, motricidad y tacto, menos
  afectadas que las ? y C, de temperatura y dolor).

• 2. La cantidad de anestésico local
  disponible en el lugar de acción.

• 3. Las características
  farmacológicas del producto.

Esto explica el "Bloqueo Diferencial" (bloqueo de fibras
sensitivas de dolor y temperatura sin bloqueo de fibras motoras),
y también nos determinará la llamada
"Concentración Mínima Inhibitoria", que es la
mínima concentración del anestésico local
necesaria para bloquear una determinada fibra
nerviosa.

La cronología del bloqueo será:

• 1. Aumento de la temperatura cutánea,
  vasodilatación (bloqueo de las fibras B)

• 2. Pérdida de la sensación de
  temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Ad y
  C)

• 3. Pérdida de la propiocepción
  (fibras A ?)

• 4. Pérdida de la sensación de
  tacto y presión (fibras Aß)

• 5. Pérdida de la motricidad (fibras
  Aa)

La reversión del bloqueo se producirá en
orden inverso.

La sensación dolorosa está vehiculizada
por las fibras tipo Ad y las fibras tipo C.

Duración de la acción de los
anestésicos locales.

Factores dependientes

• Concentración y Dosis

• Empleo de Vasoconstrictores

• Lípido – solubilidad del
  anestésico

• Irritación hística

• Hepatopatías

Papel de la
vasoconstricción en la anestesia

La duración de acción del
anestésico local es proporcional al tiempo en que
éste se mantenga en contacto con la fibra nerviosa, por
tanto todo lo que mantenga el fármaco a nivel del nervio
prolongará la acción anestésica.

La cocaína, al potenciar la acción de la
noradrenalina, produce constricción de los vasos
sanguíneos, lo que evita su propia absorción; sin
embargo, los anestésicos locales sintéticos no
poseen dicha acción y por el contrario, ocasionan
vasodilatación (en especial las amidas); por esta
razón, se adicionan generalmente sustancias
vasoconstrictoras a las soluciones anestésicas
locales.

Los vasoconstrictores que se utilizan con los
anestésicos locales son la epinefrina (adrenalina) y los
vasoconstrictores sintéticos como la felipresina
(octapresina) y la ornipresina.

La adición de un agente vasoconstrictor
permite:

• Disminuir la velocidad de absorción,
  localizando el anestésico en el sitio deseado y
  aumentando, por consiguiente, la duración e intensidad
  de la anestesia.

• Retrasar el paso del anestésico a la
  circulación sistémica lo que reduce la
  toxicidad general del fármaco (velocidad de
  degradación del anestésico proporcional a su
  velocidad de absorción).

• Reducir la hemorragia en intervenciones
  quirúrgicas menores.

El uso de los vasoconstrictores tiene
desventajas:

Parte del agente vasoconstrictor puede ser absorbido de
forma sistémica y producir reacciones indeseables,
particularmente importante en pacientes con arritmias
ventriculares, hipertensión arterial, hipertiroidismo y
cardiopatía isquémica.

Puede provocar retraso en la cicatrización, edema
tisular y necrosis debido a que incrementa el consumo de
oxígeno por los tejidos que asociado a la
vasoconstricción produce hipoxia y lesión tisular.
Esto cobra particular importancia en intervenciones
quirúrgicas de regiones terminales (dedos de manos y pies,
pabellón auricular, pene.

Clasificación de los
Anestésicos Locales

Interacciones

• La procaína y la tetracaína inhiben
  competitivamente la acción de las sulfonamidas y del
  ácido paraaminosalicílico (PAS).

• Los A.L tipo éster no deben asociarse con
  anticolinesterásicos pues éstos inhiben la
  colinesterasa (enzima encargada de la hidrólisis de
  este tipo de anestésico), lo que puede provocar su
  acumulación y por tanto incrementar su
  toxicidad.

• La procaína no debe asociarse con
  digitálicos pues puede producir toxicidad
  cardíaca, ni con la succinilcolina pues compiten por
  el mecanismo de degradación.

• La cocaína no debe asociarse con
  vasoconstrictores ya que potencia la acción de
  éstos al bloquear el mecanismo de captación I
  de las aminas simpaticomiméticas.

• Los anestésicos con vasoconstrictores no
  deben combinarse con fenotiacinas, antidepresivos
  tricíclicos, ya que estos bloquean la captación
  I de catecolaminas.

• Lidocaína:

Antiarrítmicos: puede producir efectos
cardíacos aditivos.

Anticonvulsivos( Fenitoína): Tiene efectos
depresivos sobre el corazón.

Bloqueadores Beta Adrenérgicos: Aumenta la
toxicidad de la la lidocaína.

Cimetidina: Aumenta los niveles en sangre de la
lidocaína.

Antidepresivos triciclos: Pueden potenciar los efectos
del vasoconstrictor y como resultante arritmias, taquicardia o
severa hipertensión arterial.

Contraindicaciones y precauciones de los
anestésicos locales

Contraindicaciones: reacciones de
hipersensibilidad a alguno de ellos, las cuales se evitan
reemplazándolo por otro de estructura química
diferente.

Deben emplearse con precaución, y a dosis menores
que las habituales, en pacientes con daño hepático
(cirrosis), dado que los de tipo amida son metabolizados en el
hígado y los esteres requieren para su hidrólisis
de la seudocolinesterasa que se sintetiza en este
órgano.

Deben utilizarse con cuidado cuando existen graves
alteraciones miocárdicas o anemias intensas, por el
peligro de hipotensión arterial que pueden producir estos
agentes.

Precauciones y contraindicaciones con el uso de
vasoconstrictores:

La adrenalina que se adiciona a las soluciones debe
emplearse con sumo cuidado en pacientes con cardiopatía
isquémica e hipertensión arterial grave.

Numerosas investigaciones han demostrado
que la inyección de 1.8 ml de lidocaína al 2% con
epinefrina al 1:100,000 (1 carpule) en los pacientes sanos no
afecta de manera significativamente el gasto cardíaco o la
presión sanguínea. En contraste, 5,4 ml (3
carpules) resultan en un incremento del gasto y de la
presión sanguínea, pero sin síntomas
adversos. Estos y otros hallazgos han llevado a bajar la cantidad
de anestesia con epinefrina al 1:100,000 recomendada en pacientes
hipertensos de 3 a 2 carpules. Sin embargo, si la anestesia
resultante es inadecuada el profesional debe sopesar la
posibilidad de utilizar otro carpule o detener el procedimiento,
tomando en cuenta que las catecolaminas endógenas que se
segregan por el dolor operatorio pueden incrementar la
presión sanguínea en mayor medida de lo que lo hace
la epinefrina de un carpule de anestesia.Esta claro que la
epinefrina puede usarse con precaución en pacientes
hipertensos controlados. Una dosis excesiva de estos agentes
puede causar arritmia y elevar la presión sanguínea
en algunos pacientes. Pero la mayoría de los hipertensos
controlados pueden recibir una dosis de 2 carpules de
lidocaína al 2% con 1: 100,000 de epinefrina (0.036 mg de
epinefrina). Los pacientes en estadio 3 de hipertensión no
deben recibir ni siquiera una pequeña dosis de
anestésico que contenga epinefrina.Es preferible evitar el
uso de norepinefrina y levonordefrina como vasoconstrictores en
pacientes con hipertensión estos pacientes causan
elevación de presión arterial debido a que se
facilita la estimulación de los receptores alfa.La
epinefrina es un potente estimulador de los receptores tanto alfa
como beta. A pequeñas dosis, la epinefrina puede resultar
en un ligero incremento de la presión debido a que la
activación de los beta 2 puede generar la
dilatación de las arteriolas en el músculo
esquelético. Puede existir una interacción
farmacológica entre la epinefrina y algunos bloqueadores
adrenérgicos, especialmente los beta-bloqueadores
no-selectivos como el propanolol, dando lugar a un aumento de la
presión sanguínea. Sin embargo la experiencia
clínica ha demostrado que 1: 100, 000 de epinefrina (no
mas de 0.036 mg de epinefrina) en la anestesia local puede ser
usada de manera segura en la mayoría de estos
pacientes.

Valoración
pre-anestésica

Los agentes anestésicos como cualquier otro
medicamento, no deben administrarse sin un conocimiento completo
de la historia médica y dental del paciente. Deben
investigarse reacciones adversas y alérgicas durante
administraciones anteriores.

A veces se han malogrado inyecciones aplicadas de un
modo adecuado y conducente a una buena anestesia, debido a la
actitud poco meditada o poco prudente del operador o del personal
auxiliar.

Consideramos de valor extraordinario el Interrogatorio
Fundamental que nos oriente si el paciente padece alguna
enfermedad, si es alérgico, a algún medicamento o
anestésico, si ha padecido de hemorragia o si está
tomando algún medicamento diariamente, de forma tal que
nos pueda orientar plenamente hacia su Estado General.

Por ello es muy importante, para evitar reacciones
indeseables a la solución anestésica, realizar una
correcta historia clínica. Informarse de: alergias
medicamentosas, existencia de cardiopatías que tal vez
requieran profilaxis antibiótica, enfermedad
asmática, tensión arterial, diabetes, convulsiones,
intervenciones quirúrgicas, enfermedades tiroideas,
embarazo, drogadicción, hepatitis, sida, medicaciones del
tipo: antidepresivos, anticoagulantes, IMAO.

Debe existir un buen control hematológico, en los
casos de alteración en la función hepática
hay un retraso en la metabolización de las drogas
así como una tendencia a la hemorragia. Hay que tener
presente también a los pacientes con enfermedad renal en
que la eliminación del anestésico puede estar
retardada.

La diabetes no controlada es candidata a la
contraindicación en el uso de AL, fundamentalmente por el
vasoconstrictor asociado.

Los antidepresivos tricíclicos y los
tetracíclicos, útiles en el tratamiento de la
depresión, del dolor crónico, interactúan
con la adrenalina y noradrenalina por lo que se aconseja no
usarlas.

Además será conveniente usar
anestésicos sin vasocostrictor en pacientes que se
están medicando con inhibidores de MAO, ya que las aminas
simpaticomiméticas estarían potenciadas en su
acción, aunque hay autores que no detectan problemas
usando anestésicos con vasocostrictor en perros tratados
con IMAO y clorpromacina.

Hay que extremar la precaución con los
consumidores de cocaína al potenciar ésta la
acción de la adrenalina.

La diplopia observada tras el uso de anestésicos
locales están relacionados con efectos simpáticos y
parasimpáticos.

Criterios en la selección del
anestésico ideal

El estomatólogo debe elegir ante un paciente
aquella solución anestésica local que satisfaga las
necesidades del mismo.

Para esta elección debe tener en cuenta el estado
físico del paciente, los efectos tóxicos de las
drogas anestésicas, su tiempo de duración, las
manifestaciones alérgicas que pueden presentarse,
así como su composición química, teniendo en
cuenta que las soluciones anestésicas son absorbidas por
la circulación general y pueden tener manifestaciones
toxicas, por eso deben ser cuidadosamente seleccionadas y
utilizadas con una técnica correcta.

Estas deberían ser las
Características Ideales para un Anestésico
Local:

• 1. Selectivo sobre el tejido
  nervioso.

• 2. Suficientemente potente para producir una
  anestesia completa que no irrite ni lesione el tejido donde
  se aplica.

• 3. Acción reversible en un tiempo
  predecible.

• 4. Mínimos efectos secundarios,
  así como mínima toxicidad sistémica y
  que no dé lugar fácilmente a reacciones de
  hipersensibilidad.

• 5. Período de latencia corto y que la
  duración del efecto se adapte a lo que se
  desea.

• 6. No provocar dolor al ser
  inyectado

• 7. Compatibilidad con otros componentes de la
  solución y que no se modifique fácilmente por
  procesos de esterilización.

• 8. Que no produzca
  habituación.

• 9. Su coste económico sea
  bajo.

• 10. Que no sea muy sensible a variaciones de
  pH.

• 11. Estable en forma de solución y tener
  suficientes propiedades de penetración para ser eficaz
  como anestésico tópico.

La dosis máxima a emplear en 24 horas es de 300mg
a 500mg (GUYTON).

Es importante para el uso de anestésicos
locales seguir las indicaciones del fabricante.

Los anestésicos locales utilizados en
Estomatología, para obtener los mejores resultados, deben
inyectarse lentamente, a razón de un mililitro por minuto,
lo que garantiza una correcta difusión.

El comienzo de la acción con Mepivacaína
es de 30 a 120 segundos en el maxilar superior y de 1 a 4 minutos
en el maxilar inferior, mientras la duración de su efecto
es de 20 a 40 minutos, respectivamente.

Se considera que la Mepivacaína presenta en
relación con la Lidocaína un comienzo de
acción más rápido, una duración
más prolongada y una potencia de acción similar,
tampoco produce la somnolencia, lasitud y amnesia observadas con
Lidocaínas.

Si la Adrenalina (vasoconstrictor asociados a los
anestésicos frecuentemente) está contraindicada, la
duración de la anestesia que se puede conseguir con
Lidocaína es insuficiente en casi todos los casos y es
preferible en ellos recurrir a la Mepivacaína.

Mepivacaína sin vasoconstrictor proporciona para
procedimientos de corta duración, una anestesia dental
rápida, profunda, duradera y bien tolerada, sin necesidad
de recurrir a vasoconstrictores.

Cuando Mepivacaína se usa con Adrenalina no se
distingue de la Lidocaína por lo que respecta a su
eficacia, duración y complicaciones.

La asociación de Lidocaína con Adrenalina
prolonga e intensifica el efecto anestésico, reduce la
toxicidad sistémica y contribuye a la hemostasia en el
área inyectada. Una concentración de 5 microgramos
de Adrenalina por mililitro de solución puede ser
suficiente, aunque se ha usado concentraciones superiores como en
el carpule cubano (20 microgramos por mililitro).

La presencia de adrenalina puede tener algunos
inconvenientes como son efectos locales y sistémicos,
interacciones medicamentosas desfavorables adicionales y riesgo
de fenómenos adversos en determinadas
enfermedades.

A continuación a través de tablas
resúmenes abordaremos los aspectos fundamentales de estos
anestésicos.

Lidocaína

Adrenalina

Mepivacaína

Conclusiones

• La elección del anestésico local debe
  realizarse de manera individual para cada
  paciente.

• La dosis total del anestésico local y el
  vasoconstrictor debe ser determinada para cada paciente y
  deben conocerse las dosis máximas en cada
  caso.

• La utilización de un vasoconstrictor puede
  constituir el factor limitante del número de carpules
  que pueden ser administrados.

• Ciertos problemas médicos tales como
  alteraciones cardiovasculares o el hipertiroidismo, pueden
  influir en la elección del anestésico y la
  cantidad del vasoconstrictor.

• Las interacciones medicamentosas de
  anestésicos y vasoconstrictores requieren generalmente
  un ajuste de las dosis.

• La Mepivacaìna es apropiada cuando
  está contraindicado el uso de vasoconstrictores o
  estos tienen un riesgo significativo de producir reacciones
  adversas.

• La asociación de Lidocaína con
  Adrenalina, excepto en las situaciones que haya para uno o
  ambos, es útil para realizar todas las intervenciones
  clásicas incluso las más delicadas.

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Autor:

Lic: Edith Manso Machado

Est: Lisbeth Manso Muñoz