Inhibidores de la síntesis de proteínas

1106 palabras 5 páginas
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismos de inhibición en la síntesis de proteínas
Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma: * Aminoglicósidos: Ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Amikacina * Tetraciclinas: Ej. Doxiciclina, Tetraciclina Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma: * Cloranfenicol * Macrólidos: Ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina y Lincomicina
Todos estos antibióticos tienen una actividad selectiva ante ribosomas procarióticos 70S
CLORANFENICOL
Generalidades
Es bacteriostático
Activo frente a una gran cantidad de bacterias gram positivos y gram negativos, aerobias y anaerobias.
Mecanismo de acción: Inhibición de la formación del enlace peptídico
…ver más…
Lectura errónea del RNAm, incorporando aminoácidos incorrectos, dando una proteína no funcional o tóxica. Disgregación de polisomas en monosomas no funcionales por traslocación del ribosoma 30s impidiendo que se mueva a lo largo del RNAm.
Mecanismos de Resistencia
Los mecanismos de resistencia que generan las bacterias contra los aminoglucósidos son tres:
Producción de enzimas transferasas que inactivan AG por adenilación, acetilación y fosforilación.
Alteración de un gen de porina, o genes vinculados con mantenimiento de electroquímico.
Alteración o eliminación de proteína receptor en la subunidad 30s como resultado de mutación.
Farmacocinética
Absorción. Rápida vía i.m. e i.v., se alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 30-90 minutos.
Distribución. Alta concentración en corteza renal y endolinfa del oído interno, atraviesas barrera placentaria.
Biotransformación. No tiene metabolización.
Eliminación. Por filtración glomerular, vida media plasmática 2-3 horas.
Efectos Adversos
Ototoxicidad, nefrotoxicidad, bloqueo neuromuscular e hipersensibilidad raramente.
Estreptomicina. Proviene de Streptomyces griseus usado en tratamiento conta tuberculosis combinado, cubre bacilos gram (-) y aerobios.
Gentamicina. Proviene de Micromonospora purpurea usado contra estreptococos y enterococos resistentes bacilos gram (-) y (+).
Amikacina. Derivado

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