Teorias de los receptores farmacologicos

1347 palabras 6 páginas
TEORÍA DE LOS RECEPTORES
La unión de un fármaco con su receptor se inicia con el acoplamiento del fármaco al propio receptor e interviniendo en ello fuerzas intermoleculares reversibles como son los puentes de hidrogeno, los enlaces iónicos o las fuerzas de tensión superficial; todas ellas son tipos de fuerzas físico-químicas de carácter lábil que permiten al fármaco pegarse y despegarse de su receptor con facilidad.
Existen enlaces covalentes en los que dos moléculas comparten electrones de su ultima capa dando lugar a uniones irreversibles fármaco-receptor.
Teoría de los receptores celulares (Langley)
Según estos hechos Langley sugirió en 1906 que cada célula que conecta con una fibra eferente contiene una sustancia que es
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Según estos autores, las interacciones fármaco – receptor comprenden 2 fases: a) formación del complejo del fármaco con su receptor y b) producción del efecto. Para que un compuesto químico manifisete actividad biológica no solo es necesario que tenga afinidad por el receptor, debido a sus caracteristicas estructurales complementarias, sino también otra propiedad a la que Ariëns denomina actividad intrínseca y Stephenson eficacia. Esta ultima propiedad, la actividad intrínseca o eficacia, seria una medida de la capacidad del complejo fármaco- receptor para producir un efecto biológico.
Según Ariëns y Stephenson, tanto los agonistas como los antagonistas tienen grana afinidad por el receptor, y esto les capacita para formar el complejo fármaco- receptor.
En relación con la acción a través de receptores, Ariens y Stephenson introdujeron los conceptos de:
Afinidad: es la capacidad del fármaco para combinarse con el receptor.
Actividad intrínseca (eficacia): es la capacidad del fármaco para activar (inducir un cambio de conformación en) el receptor después de su ocupaci6n.
Agonistas: tienen afinidad y actividad intrínseca máxima "(AI = 1)
Antagonistas competitivos: tienen afinidad pero no actividad intrínseca (AI = 0).
Agonistas parciales: tienen afinidad y actividad intrínseca submaxima (AI entre 0 y 1).
Agonistas inversos: tienen afinidad, pero actividad intrínseca de signo negativo. (AI entre 0 y -1).

Teoría del

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