Union a proteinas, farmacocinetica

1622 palabras 7 páginas
UNION A PROTEINAS

La distribución es un proceso farmacocinética en el que tiene lugar el transporte del fármaco desde su lugar de absorción hasta el órgano diana. No obstante, es importante reseñar que una vez absorbido el fármaco es distribuido no sólo hasta el órgano sobre el que va a actuar, sino que al mismo tiempo llega a otros órganos en donde va a ser eliminado, metabolizado, acumulado.

La mayoría de los fármacos se unen a proteínas plasmáticas para circular en el organismo. Esta unión depende esencialmente de la afinidad que tengan los fármacos, y constituye una cifra estable para cada fármaco. Esta unión es reversible, como lo pueden ser puentes de hidrógeno y fuerzas de Van der Waals. Los aminoácidos de la proteína
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Su magnitud proporciona información sobre el grado de unión de fármaco a proteína Una Ka alta, tiene valores de 105 y 107 L/mol, y baja, valores de 102 y 104 L/mol.

Si se asume un solo tipo de unión:
El número total de sitios de unión será: nPt=[PF]+[P] *Sustituyendo a [P], se tiene,
KA=PFn[Pt]-PF[F]
Donde:
[PF]/[Pt] = r = moles de fármaco unido/ moles totales de proteínas

r=nKaF1+KaF

Si existen varios sitios de unión: r=niKaiF1+KaiF Donde Kai representa las constantes de afinidad de cada clase de sitios de unión.
La representación gráfica de la ecuación anterior es una curva hiperbólica que representa el carácter saturable del proceso de unión a proteínas plasmáticas.

El grado de unión a proteínas se expresa por:
Fu = Cu/Ct ,
Donde:
Cu es la concentración total del fármaco unido
Ct es la concentración total del fármaco fu es la fracción unida con valores entre 0 y 1. Los valores mayores de 0.9, es una unión importante a proteínas plasmáticas, los valores menores de 0.2 son de escasa o inexistente unión.
Si Cu =[PF] y Ct = [PF]+[F]
Tenemos:
Fu = [PF]/[PF] + [F]
Donde
Fu=11+1nPtKa+FnPt

De esta ecuación se observa que tanto la concentración del fármaco libre [F] como la concentración de

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