Bioisosterismo

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Bioisosterismo

I- INTRODUÇÃO A necessidade de novas substâncias terapêuticas mais eficazes, com baixa toxicidade e maior especificidade, tem levado pesquisadores a intensificar os estudos para a descoberta de novos fármacos. O desenvolvimento da síntese orgânica moderna tem proporcionado um aumento de substâncias sintéticas para uso medicinal, que têm sido empregadas no combate a diferentes enfermidades. Dentre os métodos de obtenção de novos fármacos, modificação ou variação molecular, utiliza-se principalmente o conceito de bioisosterismo. Com a aplicação de bioisosterismo pode-se analisar a influência da modificação de um átomo ou de um grupo de átomos por seu bioisóstero sobre a atividade biológica que o fármaco original
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Friedman introduziu o termo bioisósteros para significar “compostos que preenchem a mais ampla definição de isósteros e que possuam o mesmo tipo de atividade biológica”, mesmo que antagônica. Em 1970 Burger classifica e subdivide os bioisóstero em 2 grupos:

1. Clássicos: Aqueles que seguem a regra do hidreto, a definição de Erlenmeyer, e equivalentes de anelares. Segundo Erlenmeyer, são aqueles átomos, íons ou

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