Furosemida: aspectos gerais, dissolução e farmacocinética.

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1. INTRODUÇÃO

A furosemida, também denominada de diurético potente ou de alça, inibe a reabsorção de eletrólitos predominantemente na membrana luminal das células do ramo ascendente da alça de Henle e, como conseqüência, favorece a redução da reabsorção de água, resultando em diurese profusa. Dentre os diuréticos de alça, a furosemida parece ser mais efetiva por apresentar ampla curva dose-resposta, sendo empregada no tratamento de edema associado com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e doença renal crônica, inclusive síndrome nefrótica; como adjuvante no tratamento de edema pulmonar agudo; na crise hipertensiva; na hipertensão leve e moderada associada a outros agentes anti-hipertensivos. Pode ainda ser usada em casos
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A ação catalítica da anidrase carbônica foi descrita na década de 1930. Sua inibição pela sulfanilamida, observada pela primeira vez em 1949, foi seguida por uma procura sistemática de novos diuréticos entre os derivados da sulfanilamida. Esta investigação resultou na descoberta de diversos inibidores da anidrase carbônica úteis como diuréticos como, por exemplo, a acetazolamida. Outra linha de pesquisa para explorar o efeito diurético da sulfanilamida resultou na introdução de diversas sulfonamidas aromáticas como diuréticas, dentre elas a furosemida descoberta por Sturm e colaboradores em 1962 (BURRCKHALTER; KOROLKOVAS, 1982).

2.2 Furosemida

2.2.1 Aspectos físico-químicos

A furosemida é descrita na Farmacopéia Brasileira 4 ed. (2002), Farmacopéia Britânica (2007) e Farmacopéia Americana (2007), como um pó branco ou quase branco, cristalino, praticamente insolúvel em água, solúvel em acetona, moderadamente solúvel em etanol (96 %), praticamente insolúvel em cloreto de metileno, e se dissolve em soluções diluídas de hidróxidos alcalinos. Seu ponto de fusão é cerca de 210ºC, seguida de decomposição. Por ser fotossensível, deve ser conservada em recipientes opacos e herméticos (BURRCKHALTER; KOROLKOVAS, 1982).
A furosemida é sintetizada tratando o ácido 2,4-diclobenzóico com ácido clorossulfônico a 150ºC e submetendo o cloreto de sulfonila resultante à amonólise; o

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