Historia de la penicilina

Qué es la
penicilina

La vida del ser humano hoy en día no
sería lo mismo sin la intervención de los
organismos microscópicos, ya que de estos depende la
cobertura de muchas de las necesidades del hombre, Después
de indagar intensamente sobre ciertos tipos de organismos,
decidí darle forma a mi investigación,
guiándome en un solo microorganismo "EL HONGO DE LA
PENICILINA". El mundo comenzaba a reclamar por esta droga las
industrias por su parte estaban tan ocupadas con productos para
el gobierno con fines de guerra que la penicilina se demoraba 3
años más. El primer uso masivo de la penicilina se
realizo el 6 de junio de 1944 lográndose salvar con esta
miles de vida

La penicilina es un antibiótico que
encuentra su origen en un hongo denominado Penicillum Notatum. La
penicilina mata bacterias e impide que éstas
continúen con su crecimiento sin embargo, sólo
tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos
patógenos que se encuentran en crecimiento y
multiplicación, y no a esos que aún se encuentran
en estado latente.

La penicilina es capaz de combatir
efectivamente a las bacterias responsables de causar numerosas
enfermedades, entre las que podemos encontrar los neumococos, los
estreptococos, los gonococos, los meningococos, el clostridium
tetani y la espiroqueta.

El segundo es mucho más famoso y
también el más importante desde un punto de vista
práctico: ambos están, con todo, relacionados entre
sí, ya que el primero de ellos tuvo la virtud de centrar
su atención en las substancias antibacterianas que
pudieran tener alguna aplicación terapéutica. La
penicilina supuso un antes y un después en la historia de
la medicina, una revolución en la lucha contra las
infecciones causadas por bacterias sensibles. Estructura de la
penicilina es el principal requerimiento estructural para la
actividad biológica, con lo cual resulta fundamental
conocer la química del mismo. En general la estructura
básica de las penicilinas consiste en un anillo de
tiazolidina, unido a un anillo B lactanico, al que se le une una
cadena lateral. En la figura 1 puede observarse la estructura de
la penicilina G.

La cadena lateral determina muchas de las
características antibacteriales y farmacológicas de
un determinado tipo de penicilinas. En particular posee un grupo
bencilo como ramificion y por lo tanto es también conocida
como bencil-penicilina. Este grupo bencilo si bien le aporta un
mayor estabilidad de la molécula.

Biografía
de Alexander Fleming

Alexander Fleming nació el 6 de
agosto de 1881 en Lochfield, Gran Bretaña, Fue el tercero
de los cuatro hijos habidos en segundas nupcias por Hugh Fleming,
el cual falleció cuando Alexander tenía siete
años, Fleming recibió, hasta 1894, una
educación bastante rudimentaria, obtenida con dificultad.
A los veinte años, la herencia de un pequeño legado
le llevó a estudiar medicina. Obtuvo una beca para el St.
Mary's Hospital Medical School de Paddington, institución
con la que, en 1901 una relación que había de durar
toda su vida.

En 1908 se licenció, obteniendo la
medalla de oro de la Universidad de Londres. Nombrado profesor de
bacteriología, en 1928 pasó a ser
catedrático, retirándose como emérito en
1948, aunque ocupó hasta 1954 la dirección del
Wright-Fleming Institute of Microbiology.

La carrera profesional de Fleming estuvo
dedicada a la investigación de las defensas del cuerpo
humano contra las infecciones bacterianas. Su nombre está
asociado a dos descubrimientos importantes: la lisozima y la
penicilina.

El segundo es mucho más famoso y
también el más importante desde un punto de vista
práctico: ambos están, con todo, relacionados entre
sí, ya que el primero de ellos tuvo la virtud de centrar
su atención en las substancias antibacterianas que
pudieran tener alguna aplicación
terapéutica.

El descubrimiento de la penicilina, una de
las más importantes adquisiciones de la terapéutica
moderna, tuvo su origen en una observación
fortuita.

En septiembre de 1928, Fleming, durante un
estudio sobre las mutaciones de determinadas colonias de
estafilococos, comprobó que uno de los cultivos
había sido accidentalmente contaminado por un
microorganismo procedente del aire exterior, un hongo
posteriormente identificado como el Penicillum
Notatum.

Ocho meses después de sus primeras
observaciones, Fleming publicó los resultados obtenidos en
una memoria que hoy se considera un clásico en la materia,
pero que por entonces no tuvo demasiada resonancia.

Fleming comprendió desde un
principio la importancia del fenómeno de antibiosis que
había descubierto (incluso muy diluida, la substancia
poseía un poder antibacteriano muy superior al de
antisépticos tan potentes como el ácido
fénico).

La penicilina tardó todavía
unos quince años en convertirse en el agente
terapéutico de uso universal que había de llegar a
ser. Las razones para este aplazamiento son diversas, pero uno de
los factores más importantes que lo determinaron fue la
inestabilidad de la penicilina, que convertía su
purificación en un proceso excesivamente difícil
para las técnicas químicas disponibles. Con un
cierto retraso, la fama alcanzó por fin a Fleming, quien
fue elegido miembro de la Royal Society en 1942, recibió
el título de sir dos años más tarde y, por
fin, en 1945, compartió con Florey y Chain el premio
Nobel, murió en Londres el 11 de marzo de 1955.

Medidas de
precaución

Antes de iniciar in tratamiento con
penicilina, sé debe comprobar cuidadosamente si ha habido
reacciones de hipersensibilidad previas a penicilinas,
cefalosporinas (otro antibiótico betalactamico) u otras
drogas.

Cuando se percibe penicilina G, es
importante que el paciente está formado de que no debe
suspender el tratamiento ni saltarse dosis, a pesar de que es
común la mejoría durante las primeras etapas de la
terapia, ya que esto podrían solo disminuir la eficacia
del tratamiento sino que además se podría aumentar
las probabilidades de que las bacterias desarrollan resistencia y
no puedan ser tratadas con penicilina sódica u otras
medicamentos como el cloranfenico.

La penicilina no debe mezclarse con otros
medicamentos como el cloranfenicol eritromecida tetraciclina,
Noemicita, ya que los mismos reducen la efectividad del
antibiótico. En grandes dosis la penicilina puede
potenciar el efecto de los medicamentos anticoagulantes. Aunque
generalmente se considera innocuas y no se han detectado
problemas teratogenicos asociados al uso de penicilina G durante
el embarazo en los estudios realizados en ratones, conejos y
ratas, se debe tener presente que las penicilinas atraviesan
fácilmente la placenta y que los efectos sobre el feto, si
los hay, se desconocen, con lo que solo deben administrarse
penicilina a una mujer embarazada si es que hay alguna
indicación clara para su uso. Además, las
penicilinas V (fenoximetil penicilina)en la leche materna, con lo
que se debe tener mucha precaución cuando se administra
penicilina a una mujer que esta amamantando.

Tipos de
Penicilina

– Penicilina G.
sódica:Es antibiótico de elección
en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes
sensibles.

Limitaciones de Penicilina G.-Inestabilidad
en medio ácido. Poco activa por vía oral.-Vida
media breve (aproximadamente 30 min). Eliminación renal
rápida. Este inconveniente puede obviarse mediante el uso
de probenecid, fármaco que bloquea la secreción
tubular de penicilina, o utilizando penicilinas retardadas.-Muy
susceptible a la acción de beta-lactamasas.-Espectro
reducido: Débil actividad frente a bacilos Gram
negativos-Capacidad alergénica.

– Penicilinas
semisintéticas:Son derivadas del 6-APA: Han
venido a resolver alguna de las limitaciones de la penicilina
G.

Estables en medio ácido:
Fenoximetil-penicilina.-Penicilinasa resistentes,
(antiestafilocócicas) no estables en medio ácido.
Meticilina: Activa frente a estafilococos productores de
penicilinasa.-Penicilinasa-resistentes y estables en medio
ácido (antiestafilocócicas). Las llamadas
isoxazolilpenicilinas: Oxacilina; Cloxacilina; Dicloxacilina.
Activas frente a estafilococos productores de
penicilinasa.-Penicilinas de amplio espectro: Ampicilina y sus
ésteres: Pivampicilina, Bacampcilina, Metampiclina,
Amoxicilina, Ciclacilina, Hetaciclina. Son activas frente a
diversos bacilos gram negativos: H. influenzae; Salmonella,
Shigella, E. Coli, Proteus mirabilis.-Penicilinas activas frente
a Pseudomonas aeruginosa:a) Carboxipenicilinas: Carbenicilina,
Indanilcarbenicilina, Ticarcilina b) Ureidopenicilinas:
Azlocilina, Mezlocilina, Piperacilina.Mejoran actividad frente a
bacilos Gram- y anaerobios porque penetran mejor y tienen
más afinidad para PBPs.

Ventajas y
desventajas de la penicilina

Ventajas:

Elimina microorganismos patógenos.
Debido a que los antibióticos tienen efectos sobre una
diversidad de bacterias, sus mecanismos de acción difieren
basado en las características vitales de cada organismo
diana y que, por lo general, son objetivos que no existen en las
células de mamíferos.

Muchos antibióticos van dirigidos a
bloquear la síntesis, exportación,
organización o formación de la pared celular,
específicamente los enlaces cruzados del peptidoglicano,
el principal componente de la pared celular, sin interferir con
los componentes intracelulares. Esto permite alterar la
composición intracelular del microorganismo por medio de
la presión osmótica.

Como la maquinaria intracelular permanece
intacta, ello aumenta la presión interna sobre la membrana
hasta el punto en que ésta cede, el contenido celular se
libera al exterior, y la bacteria muere. También permiten
la entrada de otros agentes antimicrobianos que no pueden
atravesar la pared celular. Algunos ejemplos son clásicos
son: la bacitracina: inhibe al transportador lipídico del
peptidoglicano hacia el exterior de la célula. la
penicilina: inhibe la transpeptidación, una
reacción en la que se producen los enlaces cruzados de la
pared celular.

Desventajas:

Un estudio de infecciones del tracto
respiratorio encontró que los médicos tienden a
prescribir antibióticos a paciente que se pensaba que
requerían del medicamento, sin embargo, solo 1 de cada 4
de esos pacientes efectivamente los ameritaba. Existen diferentes
formas de intervenir, tanto a pacientes como a sus
médicos, con el fin de reducir la prescripción
inadecuada de antibióticos.

El uso excesivo de antibióticos de
manera profiláctica entre viajeros puede también
ser clasificado como un uso inadecuado de estos medicamentos. Los
posibles efectos secundarios del uso de antibióticos son
variados y dependen del antibiótico utilizado y el
organismo macrobia diana. Estas consecuencias adversas pueden
incluir fiebre y náuseas, así como ciertas
reacciones alérgicas. Uno de los efectos secundarios
más comunes es la diarrea, muchas veces causado por la
bacteria anaeróbica Clostridium difficile, el cual resulta
cuando el antibiótico perturba el balance normal de la
flora microbiana intestinal.

Hipotéticamente, algunos
antibióticos pueden interferir con la eficacia de las
Píldoras anticonceptivas. Sin embargo no existen estudios
conclusivos que demuestren ese hecho, por el contrario, la
mayoría de los estudios de investigación sugieren
que los antibióticos no tienen efectos de interferencia
con los anticonceptivos orales Sin embargo, la posibilidad
aún se plantea, que ciertos antibióticos pueden
disminuir la efectividad de las pastillas anticonceptivas.Las
formas usuales de abuso de los antibióticos incluyen la
toma de antibióticos para una enfermedad no
infecciosa.

Experimento

PenicilinaEl científico
escocés Alexander Fleming investigaba la gripe en 1928
cuando se dio cuenta de que un moho azul-verdoso había
infectado una de sus placas Petri, y había matado a la
bacteria staphylococcus que cultivaba en él. Todos
recibieron con clamor su descuido en el laboratorio. Es eficaz
contra una gama amplia de enfermedades causadas por
microorganismos como los pneumocos, los estreptocos, los
gonococos, el meningococo, el costridium de tétano, y la
espiroqueta de la sífilis.

Aquí podemos ver el hongo
Penicillum:

Aquí vemos como la penicilina no
deja sintetizar las paredes de las bacterias:

Conclusiones

Bueno espero y les sirva esta
información sobre la penicilina. La cual su historia es
muy interesante como nació de un accidente y fue un gran
hallazgo. La penicilina G, la única penicilina natural,
presenta grandes ventajas por las cuales sigue siendo unos de los
medicamentos más utilizado la hora de combatir numerosas
infecciones, además de su bajo costo, su fácil
administración y su excelente penetración en los
tejidos, su escasa toxicidad hace que este antibiótico sea
siendo , aun hoy en día, un importante medio para salvar
muchas vidas como lo fue durante gran parte del siglo XX, a pesar
de las posibilidades reacciones adversas en casi el 10% de los
pacientes.

Sin embargo hay que tener muy presente que
los antibióticos solo son un recodo para estos
patógenos, ya que como sabemos mientras que un tipo de
penicilina elimina una parte de los microorganismos, otros mutan
y se vuelven más fuertes a los médicos
desarrollando así tan resistencia a la droga. En
conclusión, si bueno no debemos olvidar a los grandes
beneficios que la penicilina proporciono y sigue proporcionando
en nuestras vidas, debemos estar preparados para enfrentar las
nuevas epidemias ya que seguramente van a ser cada vez más
letales y más difíciles de controlar no solo por la
resistencia adquirida de estos nuevos microorganismos sino
también por lo impredecible que pueda resultar las
mutaciones.

Bibliografía

http://www.quimicaviva.qb.fcen.uba.ar/contratapa/aprendiendo/capitulo6.htm

www.areaciencias.com/DESCUBRIMIENTOS%20CIENTIFICOS/

healthcaretips.psyphil.com/penicilina-indicaciones-ventajas-la-reaccio…

Autor:

Giovanna Areli Guerra Hdz