A farmacologia da cocaína

Quando nos aproximamos do centenário do uso de cocaína na medicina, o leitor poderia supor que o conhecimento científico de cocaína é relativamente completo. Não é. Muito do que é conhecido sobre a cocaína, as suas propriedades anestésicas locais, centrais ações estimulantes do sistema nervoso, gerais efeitos subjetivos e cardiovascular quando ingeridos por uma variedade de rotas - oral, nasal, pela mastigação, por injecção - foi descrita 50 a 100 anos atrás. O "novo" fatos sobre a farmacologia da cocaína, em sua maioria foram recolhidos e notificados desde 1975, quando NIDA financiou uma série de contratos de investigação para estudar a farmacologia da cocaína em seres humanos. Esses estudos e aqueles que …exibir mais conteúdo…

A genética de plasma herança esterase são relativamente bem compreendidos (Neitlich 1966; Foldes 1978). A percentagem de inibição da actividade de esterase por dibucaína, conhecido como o número de dibucaína, é uma medida clínico comum usado para triagem de sensibilidade anormal à succinilcolina relaxante muscular. As pessoas com números baixos dibucaína parecem ser não só metabolizadores lentos de succinilcolina mas pode também ser metabolizadores lentos de cocaína, pelo menos, tal como avaliado por ensaios in vitro (Jatlow et al, 1979;. Stewart et al 1979.). Por outro lado, alguns indivíduos podem ter geneticamente determinada a actividade da colinesterase aumentada e seria esperado para metabolizar a cocaína mais rapidamente. Um certo número de doenças, incluindo doenças do fígado, a presença de carcinoma, e exposição a anticolinesterásicos irá diminuir a actividade da colinesterase (Foldes 1978). Algumas inconsistências na literatura de cocaína,particularmente em questões de tolerância e dependência, podem resultar de variações de espécies em atividade da colinesterase e metabolismo da cocaína resultante. Actividade da colinesterase é relativamente alta em seres humanos, cavalos, e certas espécies de macacos (por exemplo, os chimpanzés), mas não os outros (por exemplo, macacos). Atividade da colinesterase é muito inferior em outros mamíferos (por exemplo, cães, gatos, ovelhas, e ratos) e muito baixa em vacas. Diferenças de quatro vezes